 
        
        
        
                货号:A529649
                
                同义名:
                    
                        
                            
                                BMY 7378 Dihydrochloride
                            
                        
                    
                
                
                
                    
                     
                
            
BMY 7378是一种5-HT1A部分激动剂和高亲和力α1D肾上腺素受体拮抗剂,对大鼠α1D、α1A和仓鼠α1B受体的Ki值分别为2、800和600 nM。
 
                                 
                                
                            

| 规格 | 价格 | 会员价 | 库存 | 数量 | |||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
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| 产品名称 | 5-HT ↓ ↑ | 5-HT1 ↓ ↑ | 5-HT2 ↓ ↑ | 5-HT3 ↓ ↑ | 5-HT5 ↓ ↑ | 5-HT6 ↓ ↑ | 5-HT7 ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Desvenlafaxine | ++ 5-HT, Ki: 40.2 nM | 98% | |||||||||||||||||
| Lamotrigine | + 5-HT (human platelets), IC50: 240 μM 5-HT (rat brain synaptosomes), IC50: 474 μM | 98% | |||||||||||||||||
| Venlafaxine | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
| Fluvoxamine maleate | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
| Iloperidone | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
| Ziprasidone HCl | ✔ | 98+% | |||||||||||||||||
| Atomoxetine HCI | + 5-HT, Ki: 77 nM | 98% | |||||||||||||||||
| Dapoxetine HCl | ✔ | 97% | |||||||||||||||||
| Trazodone | ✔ | 98+% | |||||||||||||||||
| Clomipramine HCl | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
| Mirtazapine | ✔ | 99+% | |||||||||||||||||
| Escitalopram oxalate | +++ 5-HT, Ki: 0.89 nM | 97% | |||||||||||||||||
| Duloxetine | ✔ | 97% | |||||||||||||||||
| Sertraline HCl | ++ 5-HT, Ki: 13 nM | 98% | |||||||||||||||||
| Citalopram HBr | +++ serotonin reuptake, IC50: 1.8 nM | 98% | |||||||||||||||||
| Latrepirdine 2HCl | ✔ | GluR | 99% | ||||||||||||||||
| Fluoxetine HCl | ✔ | 99.5% | |||||||||||||||||
| Paroxetine HCl | ✔ | AChR | 99% | ||||||||||||||||
| BMY 7378 | ++ 5-HT1D, pIC50: 5.9 5-HT1A, pIC50: 6.4 | + 5-HT2, pIC50: 5.5 | 97% | ||||||||||||||||
| Flibanserin | +++ 5-HT1A, Ki: 1 nM | + 5-HT2A, Ki: 49 nM | 95% | ||||||||||||||||
| LY310762 | + 5-HT1D, Ki: 249 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
| Cyclobenzaprine HCI | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
| Blonanserin | +++ 5-HT2, Ki: 3.98 nM | 99% | |||||||||||||||||
| Cyproheptadine HCl | ++++ 5-HT2, IC50: 0.6 nM | 99+% | |||||||||||||||||
| Olanzapine | ✔ | 99+% | |||||||||||||||||
| Pimavanserin hemitartrate | +++ 5-HT2A, pIC50: 8.7 | 99% | |||||||||||||||||
| Ketanserin | +++ 5-HT2C (Human), Ki: 2.5 nM 5-HT2C (Rat), Ki: 50 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
| Loxapine succinate | ++ 5-HT2 (bovine), Ki: 6.6 nM 5-HT2 (human), Ki: 6.8 nM | 98% | |||||||||||||||||
| Agomelatine | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
| Clozapine | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
| Amitriptyline | + 5-HT2, Ki: 235 nM | SERT | 99% | ||||||||||||||||
| PRX-08066 maleate | +++ 5-HT2B, IC50: 3.4 nM | 98+% | |||||||||||||||||
| RS-127445 | ++++ 5-HT2B, pIC50: 10.4 5-HT2B, pKi: 9.5 | 99%+ | |||||||||||||||||
| Sarpogrelate HCl | ++++ 5-HT2A, Kd: 2.1 nM 5-HT2C, Kd: 1.1 nM | 98% | |||||||||||||||||
| Tropisetron | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
| Ramosetron HCl | ++++ 5-HT3 receptor, Ki: 0.091 nM | 98% | |||||||||||||||||
| Ondansetron | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
| Granisetron | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
| Alosetron HCl | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
| Ondansetron HCl dihydrate | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
| VUF10166 | ++++ 5-HT3A, Ki: 0.04 nM 5-HT3AB, Ki: 22 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
| Azasetron HCl | ++++ 5-HT3, IC50: 0.33 nM | 99% | |||||||||||||||||
| Asenapine maleate | +++ 5-HT1B, pKi: 8.4 5-HT1A, pKi: 8.6 | ++++ 5-HT2C, pKi: 10.46 5-HT2A, pKi: 9.75 | +++ 5-HT5A, pKi: 8.84 | ++++ 5-HT6, pKi: 9.6 | ++++ 5-HT7, pKi: 9.94 | 97% | |||||||||||||
| Risperidone | ++ 5-HT1D, Ki: 84.6 nM 5-HT1B, Ki: 14.9 nM | ++++ 5-HT2C, Ki: 12 nM 5-HT2A, Ki: 61.9 nM | + 5-HT5A, Ki: 206 nM | ++ 5-HT7, Ki: 6.6 nM | 98% | ||||||||||||||
| SB 271046 HCl | +++ 5-HT6, pKi: 8.92 | 99%+ | |||||||||||||||||
| Intepirdine | ++++ 5-HT6, pKi: 9.63 | 99%+ | |||||||||||||||||
| SB-269970 HCl | ++ 5-HT7, pKi: 8.3 | 98+% | |||||||||||||||||
| BRL 15572 | ++ 5-HT1B, pKi: 6.1 5-HT1D, pKi: 6 | ++ 5-HT2B, pKi: 6.2 5-HT2A, pKi: 6.6 | + 5-HT6, pKi: 5.9 | + 5-HT7, pKi: 6.3 | 95% | ||||||||||||||
| 1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 | |||||||||||||||||||
| 产品名称 | Adrenergic Receptor ↓ ↑ | α-adrenergic receptor ↓ ↑ | β-adrenergic receptor ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | ||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Ivabradine HCl | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
| Maprotiline HCl | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
| Cisatracurium besylate | ✔ | 96% | |||||||||||||||||
| Yohimbine HCI | ✔ | 99+% | |||||||||||||||||
| BMY 7378 | ++ α2C-adrenoceptor, pKi: 6.54 α1D-adrenoceptor, pKi: 5.1 | + β1-adrenoceptor, pIC50: 5.1 | 97% | ||||||||||||||||
| Asenapine maleate | ++++ α2B-adrenergic receptor, pKi: 8.9 α2A-adrenergic receptor, pKi: 8.9 | 97% | |||||||||||||||||
| Piribedil | ++ adrenoceptor α2A, pKi: 7.1 adrenoceptor α2C, pKi: 7.2 | 98% | |||||||||||||||||
| Prazosin HCl | ✔ | 95% | |||||||||||||||||
| Silodosin | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
| Phenoxybenzamine HCl | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
| Labetalol HCl | ✔ | 98+% | |||||||||||||||||
| Naftopidil | +++ α1D-adrenergic receptor, Ki: 20 nM α1A-adrenergic receptor, Ki: 3.7 nM | 98% | |||||||||||||||||
| Naftopidil 2HCl | + α1-adrenergic receptor, IC50: 0.2 μM | 99% | |||||||||||||||||
| Alfuzosin HCl | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
| Terazosin HCl | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
| Atipamezole | ✔ | 95% | |||||||||||||||||
| Phentolamine methanesulfonate salt | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
| Carvedilol | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
| Doxazosin mesylate | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
| Tolazoline HCl | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
| Esmolol HCl | ✔ | 95% | |||||||||||||||||
| Propranolol HCl | ++ β-adrenergic receptor, IC50: 12 nM | 99% | |||||||||||||||||
| Zenidolol HCl | ++++ β1-adrenergic receptor, Ki: 611nM β2-adrenergic receptor, Ki: 0.7nM | 98% | |||||||||||||||||
| Acebutolol HCl | ✔ | 97+% | |||||||||||||||||
| Carteolol HCl | ✔ | 98+% | |||||||||||||||||
| Betaxolol | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
| Betaxolol HCl | + β1-adrenergic receptor, IC50: 6 μM | 97% | |||||||||||||||||
| Bisoprolol | ✔ | 97% | |||||||||||||||||
| Sotalol HCl | ✔ | 95+% | |||||||||||||||||
| Nebivolol HCl | +++ β1-adrenoceptor, IC50: 0.8 nM | 99% | |||||||||||||||||
| Metoprolol | ✔ | 98+% | |||||||||||||||||
| 1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 | |||||||||||||||||||
| 靶点 | 
 | 
| 描述 | BMY 7378 Dihydrochloride is a multi-target inhibitor, which acts on α 2C and α 1D adrenoceptors, with PKI of 6.54 and 8.2, respectively. It is a mixed 5-HT1A receptor agonist and antagonist, with PKI of 8.3[3]. In vitro research suggests that BMY 7378 Dihydrochloride has a PKI value 6.06±0.09 in AC01 cells[4]. In vivo , BMY 7378 Dihydrochloride dose-dependently (0.25-5 mg/kg) decreased 8-OH-DPAT (0.75 mg/kg)-induced unmeasured level of forepaw stampede and head shaking in rats. In the ventral hippocampus of anesthetized rats, BMY 7378 Dihydrochloride significantly reduced the release of 5-HT in a dose-dependent manner by microdialysis[5]. | 
| Concentration | Treated Time | Description | References | |
| HSC-T6 cells | 10 µM | 12 h | To investigate the effect of BMY7378 on HSC-T6 cell proliferation, results showed that BMY7378 significantly inhibited NA-induced HSC-T6 cell proliferation. | Acta Pharmacol Sin. 2014 Nov;35(11):1385-92 | 
| mouse carotid arteries | 100nM | 30 min | BMY7378 produced antagonism only at the highest concentration used (100nM; pKB 8.3) | Br J Pharmacol. 2005 Feb;144(4):558-65 | 
[1]Cleary L, et al. Auton Autacoid Pharmacol, 2005, 25(4), 135-141.
| 计算器 | ||||
| 存储液制备 |  | 1mg | 5mg | 10mg | 
| 1 mM 5 mM 10 mM | 2.18mL 0.44mL 0.22mL | 10.91mL 2.18mL 1.09mL | 21.81mL 4.36mL 2.18mL | |
| CAS号 | 21102-95-4 | 
| 分子式 | C22H33Cl2N3O3 | 
| 分子量 | 458.42 | 
| SMILES Code | O=C(N(CCN1CCN(C2=CC=CC=C2OC)CC1)C(C3)=O)CC43CCCC4.[H]Cl.[H]Cl | 
| MDL No. | MFCD00153771 | 
| 别名 | BMY 7378 Dihydrochloride | 
| 运输 | 蓝冰 | 
| InChI Key | NIBOMXUDFLRHRV-UHFFFAOYSA-N | 
| Pubchem ID | 210172 | 
| 存储条件 | In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月 Pure form Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C | 
| 溶解方案 | 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。 以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 
 
 
 | 
 沪公网安备 31011702889066号
			
			沪ICP备2024050318号-1
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