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Atipamezole/阿替美唑 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A316493 同义名： MPV 1248; Antisedan

Atipamezole是一种合成的竞争性 α2 肾上腺能受体拮抗剂，Ki 值为 1.6 nM。

Atipamezole/阿替美唑 化学结构 CAS号：104054-27-5
Atipamezole/阿替美唑 化学结构
CAS号：104054-27-5
Atipamezole/阿替美唑 3D分子结构
CAS号：104054-27-5
Atipamezole/阿替美唑 化学结构 CAS号：104054-27-5
Atipamezole/阿替美唑 3D分子结构 CAS号：104054-27-5
规格 价格 会员价 库存 数量
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Atipamezole/阿替美唑 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A316493 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]
• Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]
• Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
• Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]
• Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]
更多 >
产品名称 Adrenergic Receptor ↓ α-adrenergic receptor ↓ β-adrenergic receptor ↓ 其他靶点 纯度
Ivabradine HCl ✔ 98%
Maprotiline HCl ✔ 98%
Cisatracurium besylate ✔ 96%
Yohimbine HCI ✔ 99+%
BMY 7378 ++

α1D-adrenoceptor, pKi: 5.1

α2C-adrenoceptor, pKi: 6.54

 		+

β1-adrenoceptor, pIC50: 5.1

 		97%
Asenapine maleate ++++

α2A-adrenergic receptor, pKi: 8.9

α2B-adrenergic receptor, pKi: 8.9

 		97%
Piribedil ++

adrenoceptor α2C, pKi: 7.2

adrenoceptor α2A, pKi: 7.1

 		98%
Prazosin HCl ✔ 95%
Silodosin ✔ 98%
Phenoxybenzamine HCl ✔ 98%
Labetalol HCl ✔ 98+%
Naftopidil +++

α1D-adrenergic receptor, Ki: 20 nM

α1A-adrenergic receptor, Ki: 3.7 nM

 		98%
Naftopidil 2HCl +

α1-adrenergic receptor, IC50: 0.2 μM

 		99%
Alfuzosin HCl ✔ 98%
Terazosin HCl ✔ 99%
Atipamezole ✔ 95%
Phentolamine methanesulfonate salt ✔ 99%
Carvedilol ✔ 99%
Doxazosin mesylate ✔ 99%
Tolazoline HCl ✔ 98%
Esmolol HCl ✔ 95%
Propranolol HCl ++

β-adrenergic receptor, IC50: 12 nM

 		99%
Zenidolol HCl ++++

β1-adrenergic receptor, Ki: 611nM

β2-adrenergic receptor, Ki: 0.7nM

 		98%
Acebutolol HCl ✔ 97+%
Carteolol HCl ✔ 98+%
Betaxolol ✔ 99%
Betaxolol HCl +

β1-adrenergic receptor, IC50: 6 μM

 		97%
Bisoprolol ✔ 97%
Sotalol HCl ✔ 95+%
Nebivolol HCl +++

β1-adrenoceptor, IC50: 0.8 nM

 		99%
Metoprolol ✔ 98+%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Atipamezole/阿替美唑 生物活性

靶点

  • α-adrenergic receptor
描述 Atipamezole is an alpha2-adrenoceptor antagonist with an imidazole structure. It rapidly reverses sedation/anesthesia induced by alpha2-adrenoceptor agonists. In animals with sustained nociception, atipamezole increased pain-related responses by blocking the noradrenergic feedback inhibition of pain[3]. Atipamezole has inhibition to CYP2C9 mediated diclofenac hydroxylation in human and animal liver microsomes with IC50 values of 1.50-5.20 μM[4]. Animals receiving atipamezole (1 mg/kg, s.c.) without rehabilitation exhibited a significant motor improvement in the ladder rung walk test, but not the forelimb reaching test[5].

Atipamezole/阿替美唑 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT01435213 Healthy Phase 1 Completed - Finland ... 展开 >> University of Turku, Clinical Research Services Turku CRST Turku, Finland, 20520 University of Turku, Turku PET Centre Turku, Finland, 20520 收起 <<

Atipamezole/阿替美唑 参考文献

[1]Pertovaara A, Haapalinna A, et al. Pharmacological properties, central nervous system effects, and potential therapeutic applications of atipamezole, a selective alpha2-adrenoceptor antagonist. CNS Drug Rev. 2005 Autumn;11(3):273-88.

[2]Sirvio J, Riekkinen P Jr, et al. The effects of alpha-2 adrenoceptor antagonist, atipamezole, on spatial learning in scopolamine-treated and aged rats. J Neural Transm Park Dis Dement Sect. 1992;4(2):99-106.

[3]Pertovaara A, Haapalinna A, Sirviö J, Virtanen R. Pharmacological properties, central nervous system effects, and potential therapeutic applications of atipamezole, a selective alpha2-adrenoceptor antagonist. CNS Drug Rev. 2005 Autumn;11(3):273-88.

[4]Li Z, Zhang Y, Gao Y, Xiang Y, Zhang W, Lu C, Zhuang X. Atipamezole is a promising non-discriminative inhibitor against pan-CYP450 including diclofenac 4'-hydroxylation: A comparison with ABT for drug ADME optimization and mechanism study. Eur J Pharm Sci. 2019 Mar 15;130:156-165.

[5]Beltran EJ, Papadopoulos CM, Tsai SY, Kartje GL, Wolf WA. Long-term motor improvement after stroke is enhanced by short-term treatment with the alpha-2 antagonist, atipamezole. Brain Res. 2010 Jul 30;1346:174-82.

Atipamezole/阿替美唑 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

4.71mL

0.94mL

0.47mL

23.55mL

4.71mL

2.36mL

47.11mL

9.42mL

4.71mL

Atipamezole/阿替美唑 技术信息

CAS号104054-27-5
分子式C14H16N2
分子量 212.29
SMILES Code CCC1(C2=CN=CN2)CC3=C(C=CC=C3)C1
MDL No. MFCD00864502
别名 MPV 1248; Antisedan
运输蓝冰
InChI Key HSWPZIDYAHLZDD-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 71310
存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C
溶解方案

DMSO: 30 mg/mL(141.32 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
方案 二
方案 三

Tags: Atipamezole | 104054-27-5 | MPV 1248 | MPV1248 | MPV-1248 | α2 Adrenergic Antagonist | GPCR/G Protein | Neuronal Signaling | Adrenergic Receptor | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Atipamezole/阿替美唑 纯度/质量文件 | Atipamezole/阿替美唑 亚型比较 | Atipamezole/阿替美唑 生物活性 | Atipamezole/阿替美唑 临床数据 | Atipamezole/阿替美唑 参考文献 | Atipamezole/阿替美唑 实验方案 | Atipamezole/阿替美唑 技术信息

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