BMY 14802 | σ1R Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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BMY 14802 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1249403

BMY 14802是一种 sigma-1 受体 (σ1R) 的拮抗剂，同时也是 5-HT 1A 受体和 α-1 肾上腺素能受体的激动剂。该化合物在帕金森病 (PD) 的大鼠模型中可抑制异常不自主运动 (AIM)，并下调其表达，适用于帕金森病的研究。

BMY 14802 化学结构
CAS号：105565-56-8

BMY 14802 3D分子结构
CAS号：105565-56-8

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1249403 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]; • Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]; • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]; • Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]; 更多 >

肾上腺素能受体亚型比较
5-羟色胺受体亚型比较

产品名称	Adrenergic Receptor ↓ ↑	α-adrenergic receptor ↓ ↑	β-adrenergic receptor ↓ ↑	纯度
Ivabradine HCl	✔			98%
Maprotiline HCl	✔			98%
Cisatracurium besylate	✔			96%
Yohimbine HCI		✔		99+%
BMY 7378		++ α2C-adrenoceptor, pKi: 6.54 α1D-adrenoceptor, pKi: 5.1	+ β1-adrenoceptor, pIC50: 5.1	97%
Asenapine maleate		++++ α2A-adrenergic receptor, pKi: 8.9 α2B-adrenergic receptor, pKi: 8.9		97%
Piribedil		++ adrenoceptor α2A, pKi: 7.1 adrenoceptor α2C, pKi: 7.2		98%
Prazosin HCl		✔		95%
Silodosin		✔		98%
Phenoxybenzamine HCl		✔		98%
Labetalol HCl		✔		98+%
Naftopidil		+++ α1D-adrenergic receptor, Ki: 20 nM α1A-adrenergic receptor, Ki: 3.7 nM		98%
Naftopidil 2HCl		+ α1-adrenergic receptor, IC50: 0.2 μM		99%
Alfuzosin HCl		✔		98%
Terazosin HCl		✔		99%
Atipamezole		✔		95%
Phentolamine methanesulfonate salt		✔		99%
Carvedilol		✔		99%
Doxazosin mesylate		✔		99%
Tolazoline HCl		✔		98%
Esmolol HCl			✔	95%
Propranolol HCl			++ β-adrenergic receptor, IC50: 12 nM	99%
Zenidolol HCl			++++ β2-adrenergic receptor, Ki: 0.7nM β1-adrenergic receptor, Ki: 611nM	98%
Acebutolol HCl			✔	97+%
Carteolol HCl			✔	98+%
Betaxolol			✔	99%
Betaxolol HCl			+ β1-adrenergic receptor, IC50: 6 μM	97%
Bisoprolol			✔	97%
Sotalol HCl			✔	95+%
Nebivolol HCl			+++ β1-adrenoceptor, IC50: 0.8 nM	99%
Metoprolol			✔	98+%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

产品名称	5-HT ↓ ↑	5-HT1 ↓ ↑	5-HT2 ↓ ↑	5-HT3 ↓ ↑	5-HT5 ↓ ↑	5-HT6 ↓ ↑	5-HT7 ↓ ↑	其他靶点	纯度
Desvenlafaxine	++ 5-HT, Ki: 40.2 nM								98%
Lamotrigine	+ 5-HT (human platelets), IC50: 240 μM 5-HT (rat brain synaptosomes), IC50: 474 μM								98%
Venlafaxine	✔								99%
Fluvoxamine maleate	✔								99%
Iloperidone	✔								99%
Ziprasidone HCl	✔								98+%
Atomoxetine HCI	+ 5-HT, Ki: 77 nM								98%
Dapoxetine HCl	✔								97%
Trazodone	✔								98+%
Clomipramine HCl	✔								98%
Mirtazapine	✔								99+%
Escitalopram oxalate	+++ 5-HT, Ki: 0.89 nM								97%
Duloxetine	✔								97%
Sertraline HCl	++ 5-HT, Ki: 13 nM								98%
Citalopram HBr	+++ serotonin reuptake, IC50: 1.8 nM								98%
Latrepirdine 2HCl	✔							GluR	99%
Fluoxetine HCl	✔								99.5%
Paroxetine HCl	✔							AChR	99%
BMY 7378		++ 5-HT1A, pIC50: 6.4 5-HT1D, pIC50: 5.9	+ 5-HT2, pIC50: 5.5						97%
Flibanserin		+++ 5-HT1A, Ki: 1 nM	+ 5-HT2A, Ki: 49 nM						95%
LY310762		+ 5-HT1D, Ki: 249 nM							99%+
Cyclobenzaprine HCI			✔						99%
Blonanserin			+++ 5-HT2, Ki: 3.98 nM						99%
Cyproheptadine HCl			++++ 5-HT2, IC50: 0.6 nM						99+%
Olanzapine			✔						99+%
Pimavanserin hemitartrate			+++ 5-HT2A, pIC50: 8.7						99%
Ketanserin			+++ 5-HT2C (Human), Ki: 2.5 nM 5-HT2C (Rat), Ki: 50 nM						99%+
Loxapine succinate			++ 5-HT2 (human), Ki: 6.8 nM 5-HT2 (bovine), Ki: 6.6 nM						98%
Agomelatine			✔						98%
Clozapine			✔						98%
Amitriptyline			+ 5-HT2, Ki: 235 nM					SERT	99%
PRX-08066 maleate			+++ 5-HT2B, IC50: 3.4 nM						98+%
RS-127445			++++ 5-HT2B, pKi: 9.5 5-HT2B, pIC50: 10.4						99%+
Sarpogrelate HCl			++++ 5-HT2C, Kd: 1.1 nM 5-HT2A, Kd: 2.1 nM						98%
Tropisetron				✔					99%
Ramosetron HCl				++++ 5-HT3 receptor, Ki: 0.091 nM					98%
Ondansetron				✔					99%
Granisetron				✔					98%
Alosetron HCl				✔					98%
Ondansetron HCl dihydrate				✔					98%
VUF10166				++++ 5-HT3A, Ki: 0.04 nM 5-HT3AB, Ki: 22 nM					99%+
Azasetron HCl				++++ 5-HT3, IC50: 0.33 nM					99%
Asenapine maleate		+++ 5-HT1B, pKi: 8.4 5-HT1A, pKi: 8.6	++++ 5-HT2C, pKi: 10.46 5-HT2A, pKi: 9.75		+++ 5-HT5A, pKi: 8.84	++++ 5-HT6, pKi: 9.6	++++ 5-HT7, pKi: 9.94		97%
Risperidone		++ 5-HT1B, Ki: 14.9 nM 5-HT1D, Ki: 84.6 nM	++++ 5-HT2C, Ki: 12 nM 5-HT2A, Ki: 61.9 nM		+ 5-HT5A, Ki: 206 nM		++ 5-HT7, Ki: 6.6 nM		98%
SB 271046 HCl						+++ 5-HT6, pKi: 8.92			99%+
Intepirdine						++++ 5-HT6, pKi: 9.63			99%+
SB-269970 HCl							++ 5-HT7, pKi: 8.3		98+%
BRL 15572		++ 5-HT1D, pKi: 6 5-HT1B, pKi: 6.1	++ 5-HT2B, pKi: 6.2 5-HT2A, pKi: 6.6			+ 5-HT6, pKi: 5.9	+ 5-HT7, pKi: 6.3		95%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

BMY 14802 生物活性

描述	BMY 14802 is a sigma-1 receptor (σ1R) antagonist, as well as an agonist at serotonin (5-HT) 1A and adrenergic alpha-1 receptors. BMY 14802 mitigates abnormal involuntary movement (AIM) in a rat model of Parkinson's disease (PD) by downregulating AIM expression^[1].^[2].
体内研究	A single intraperitoneal dose of BMY 14802 (15 mg/kg) significantly curtails AIM and reduces dyskinesias, particularly noticeable within the first hour in the rat PD model^[1].^[2].

BMY 14802 参考文献

[1]Paquette MA, et al. The sigma-1 antagonist BMY-14802 inhibits L-DOPA-induced abnormal involuntary movements by a WAY-100635-sensitive mechanism. Psychopharmacology (Berl). 2009 Jul;204(4):743-54.

[2]Paquette MA, et al. Sigma ligands, but not N-methyl-D-aspartate antagonists, reduce levodopa-induced dyskinesias. Neuroreport. 2008 Jan 8;19(1):111-5.

BMY 14802 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.87mL

0.57mL

0.29mL

14.35mL

2.87mL

1.44mL

28.70mL

5.74mL

2.87mL

BMY 14802 技术信息

CAS号	105565-56-8
分子式	C₁₈H₂₂F₂N₄O
分子量	348.39
SMILES Code	OC(C1=CC=C(F)C=C1)CCCN2CCN(C3=NC=C(F)C=N3)CC2
MDL No.	MFCD00899512

别名
运输	蓝冰
InChI Key	ZXUYYZPJUGQHLQ-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	108046

存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 50 mg/mL(143.52 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

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BMY 14802 质控信息

BMY 14802 生物活性

BMY 14802 参考文献

BMY 14802 实验方案

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靶点

总药量计算器

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细胞研究

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