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ASK1-IN-1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1372186 同义名: CAY10756

ASK1-IN-1是一种能够穿透中枢神经系统的 ASK1(凋亡信号调节激酶 1)抑制剂,具有良好的效力(细胞 IC50 = 138 nM;生化 IC50 = 21 nM)。

ASK1-IN-1 化学结构 CAS号:2411382-24-4
ASK1-IN-1 化学结构
CAS号:2411382-24-4
ASK1-IN-1 3D分子结构
CAS号:2411382-24-4
ASK1-IN-1 化学结构 CAS号:2411382-24-4
ASK1-IN-1 3D分子结构 CAS号:2411382-24-4
规格 价格 会员价 库存 数量
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ASK1-IN-1 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1372186 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
Nat. Electron., 2025, 8, 66-74. Ambeed. [ A100095 ]
Adv. Mater., 2025, 2416621. Ambeed. [ A255324 , A420052 ]
Adv. Mater., 2025, 2410493. Ambeed. [ A838608 ]
Adv. Mater., 2025, 2420319. Ambeed. [ A106129 ]
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产品名称 MEK MEK1 MEK1/2 MEK2 MEK5 其他靶点 纯度
Honokiol 98%
Mirdametinib ++++

MEK, IC50: 0.33 nM

99%+
Binimetinib +++

MEK, IC50: 12 nM

99%+
BI-847325 ++

MEK1, IC50: 25 nM

+++

MEK2, IC50: 4 nM

99%+
U0126-EtOH +

MEK1, IC50: 0.07 μM

++

MEK2, IC50: 0.06 μM

98%
GDC-0623 ++++

MEK1, IC50: 0.13 nM

99%+
TAK-733 ++++

MEK1, IC50: 3.2 nM

99%+
Trametinib ++++

MEK1, IC50: 0.92 nM

++++

MEK2, IC50: 1.8 nM

99%+
Selumetinib +++

MEK1, IC50: 14 nM

MEK1, Kd: 99 nM

+

MEK2, Kd: 530 nM

99%+
CI-1040 ++

MEK1, IC50: 17 nM

++

MEK2, IC50: 17 nM

99%+
Myricetin 98%
Refametinib ++

MEK1, IC50: 19 nM

++

MEK2, IC50: 47 nM

99%+
Cobimetinib +++

MEK1, IC50: 4.2 nM

99%+
PD98059 +

MEK1, IC50: 2 μM

99%+
SL327 +

MEK1, IC50: 0.18 μM

+

MEK2, IC50: 0.22 μM

AP-1 98+%
PD318088 99%
AZD8330 +++

MEK1/2, IC50: 7 nM

99%+
Pimasertib 98%
(E/Z)-BIX02189 ++++

MEK5, IC50: 1.5 nM

99%+
(E/Z)-BIX02188 +++

MEK5, IC50: 4.3 nM

99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

ASK1-IN-1 生物活性

描述 ASK1-IN-1 is a CNS-penetrant inhibitor of ASK1 (apoptosis signal-regulating kinase 1), exhibiting strong potency with a cellular IC50 of 138 nM and a biochemical IC50 of 21 nM[1].
体内研究

ASK1-IN-1 (10 mg/kg; pO.) maintains brain concentrations above the cellular IC50/IC70/IC90 for 12 hours, with trough levels of 50/115/435 mg/kg respectively. It demonstrates strong biochemical and cellular potency, low clearance, and effective brain penetration in rodents[1].

体外研究

ASK1-IN-1 features an excellent CYP inhibition profile and shows no activity in a hERG assay. It was evaluated for kinase selectivity against a panel of 468 kinases and is found to be moderately selective[1].

ASK1-IN-1 参考文献

[1]Xin Z, et al. Discovery of CNS-Penetrant Apoptosis Signal-Regulating Kinase 1 (ASK1) Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2020;11(4):485-490. Published 2020 Feb 12.

ASK1-IN-1 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.47mL

0.49mL

0.25mL

12.33mL

2.47mL

1.23mL

24.67mL

4.93mL

2.47mL

ASK1-IN-1 技术信息

CAS号2411382-24-4
分子式C19H19N9O2
分子量 405.41
SMILES Code O=C(NC1=NC(=CC=C1)C2=NN=CN2C(C)C)C3=CN(N=C3OC)C4=NC=CN=C4
MDL No. N/A
别名 CAY10756
运输蓝冰
InChI Key FTPVMITWJIXRGQ-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 146027049
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

DMF: 4 mg/mL(9.87 mM),配合低频超声助溶

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