PD 198306是一种选择性 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 抑制剂，能够显著降低Streptozocin诱导的ERK1/2活性升高，具有抗痛觉过敏作用，并可用于与MAPK/ERK相关疾病的研究。

BIX02188是MEK5的选择性抑制剂，IC50为4.3 nM，也抑制ERK5的催化活性，IC50为810 nM，不抑制相关性较强的激酶MEK1、MEK2、ERK2和JNK2。

OTS514是一种高度有效的 TOPK 抑制剂，IC50 值为 2.6 nM。它能够强效抑制TOPK阳性肿瘤细胞的生长，并诱导细胞周期停滞和凋亡。

GS-444217是一种调节凋亡信号激酶 1（ASK1）抑制剂。

TAK-733是一种强效且选择性的 MEK 刺激位点抑制剂，对 MEK1 的 IC50 为 3.2 nM，对 Abl1、AKT3、c-RAF、CamK1、CDK2、c-Met 等无效。

OTS964 HCl是一种 TOPK（T-LAK 细胞起源蛋白激酶）抑制剂，IC50 值为 28 nM，可以特异性地阻断细胞分裂，引起广泛癌细胞的凋亡。

NQDI-1是一种选择性的凋亡信号调节激酶1（ASK1）抑制剂，IC50为3 μM，Ki为500 nM。

GDC-0623是一种选择性且 ATP 非竞争性 MEK1 抑制剂，Ki 值为 0.13 nM。

APS-2-79是一种通过直接结合 KSR 活性位点抑制 RAF 介导的 MEK 磷酸化的拮抗剂。

BIX02189是一种选择性的 MEK5/ERK5 抑制剂，IC50 为 59 nM。

GW284543是一种选择性MEK5抑制剂，能够降低pERK5并下调内源性MYC蛋白。

Zapnometinib是一种 MEK 抑制剂，IC50 为 5.7 nM。

Cobimetinib (GDC-0973，RG7420) 是一种强效、选择性、口服 MEK1 抑制剂，对 MEK1 的 IC50 为 4.2 nM。

SL327是一种细胞可渗透的烯基氰胺，作为 MEK-1 和 MEK-2 的选择性抑制剂，IC50 分别为 0.18 和 0.22 μM。

Selonsertib (GS-4997) 是一种口服可用和选择性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，pIC50 为 8.3，已被研究作为治疗糖尿病肾病和肾纤维化的潜在药物。

DTP3是一种选择性 GADD45β/MKK7 抑制剂，通过选择性靶向NF-κB通路，具有一定的抗癌作用。

MK2-IN-3是一种 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 8.5 nM，对其他相关靶点具有良好的选择性。

CI-1040（PD 184352）是一种口服活性、高度特异性的小分子MEK抑制剂，对MEK1的IC50为17 nM。

PD318088是一种非ATP竞争性的MEK1/2全酶抑制剂，能与ATP同时结合在MEK1活性位点靠近ATP结合位点的区域。

Binimetinib（MEK162）是一种口服和选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为12 nM。