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PD318088 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A588037

PD318088是一种非ATP竞争性的MEK1/2全酶抑制剂，能与ATP同时结合在MEK1活性位点靠近ATP结合位点的区域。

PD318088 化学结构 CAS号：391210-00-7
PD318088 化学结构
CAS号：391210-00-7
PD318088 3D分子结构
CAS号：391210-00-7
PD318088 化学结构 CAS号：391210-00-7
PD318088 3D分子结构 CAS号：391210-00-7
规格 价格 会员价 库存 数量
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PD318088 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A588037 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]
• Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]
• Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
• Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]
• Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]
更多 >
产品名称 MEK ↓ MEK1 ↓ MEK1/2 ↓ MEK2 ↓ MEK5 ↓ 其他靶点 纯度
Honokiol ✔ 98%
Mirdametinib ++++

MEK, IC50: 0.33 nM

 		99%+
Binimetinib +++

MEK, IC50: 12 nM

 		99%+
BI-847325 ++

MEK1, IC50: 25 nM

 		+++

MEK2, IC50: 4 nM

 		99%+
U0126-EtOH +

MEK1, IC50: 0.07 μM

 		++

MEK2, IC50: 0.06 μM

 		98%
GDC-0623 ++++

MEK1, IC50: 0.13 nM

 		99%+
TAK-733 ++++

MEK1, IC50: 3.2 nM

 		99%+
Trametinib ++++

MEK1, IC50: 0.92 nM

 		++++

MEK2, IC50: 1.8 nM

 		99%+
Selumetinib +++

MEK1, IC50: 14 nM

MEK1, Kd: 99 nM

 		+

MEK2, Kd: 530 nM

 		99%+
CI-1040 ++

MEK1, IC50: 17 nM

 		++

MEK2, IC50: 17 nM

 		99%+
Myricetin ✔ 98%
Refametinib ++

MEK1, IC50: 19 nM

 		++

MEK2, IC50: 47 nM

 		99%+
Cobimetinib +++

MEK1, IC50: 4.2 nM

 		99%+
PD98059 +

MEK1, IC50: 2 μM

 		99%+
SL327 +

MEK1, IC50: 0.18 μM

 		+

MEK2, IC50: 0.22 μM

 		AP-1 98+%
PD318088 ✔ 99%
AZD8330 +++

MEK1/2, IC50: 7 nM

 		99%+
Pimasertib 98%
(E/Z)-BIX02189 ++++

MEK5, IC50: 1.5 nM

 		99%+
(E/Z)-BIX02188 +++

MEK5, IC50: 4.3 nM

 		99%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

PD318088 生物活性

靶点

  • MEK1/2
描述 PD318088 is a non-ATP competitive allosteric MEK1/2 inhibitor, binds simultaneously with ATP in a region of the MEK1 active site that is adjacent to the ATP-binding site.

PD318088 细胞实验

Cell Line
Concentration Treated Time Description References
Asian CCA cell lines 10 nM to 10 μM 72 hours To evaluate the drug sensitivity and potency of PD318088 against Asian cholangiocarcinoma cell lines iScience. 2022 Sep 23;25(10):105182.
CRMM1 247.98 nM 72 hours Evaluation of PD318088 inhibitory effect on CRMM1 cells, IC50 of 247.98 nM, but no apoptosis induction. Cancers (Basel). 2022 Mar 19;14(6):1575.
CM2005.1 261.88 nM 72 hours Evaluation of PD318088 inhibitory effect on CM2005.1 cells, IC50 of 261.88 nM, and induction of apoptosis. Cancers (Basel). 2022 Mar 19;14(6):1575.
SW480 1 μM 24 hours PD318088 increased TCF-Wnt reporter levels and expression of AXIN2 in SW480. Nat Commun. 2019 May 16;10(1):2197.

PD318088 参考文献

[1]Ohren JF, Chen H, et al. Structures of human MAP kinase kinase 1 (MEK1) and MEK2 describe novel noncompetitive kinase inhibition. Nat Struct Mol Biol. 2004 Dec;11(12):1192-7.

PD318088 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.78mL

0.36mL

0.18mL

8.91mL

1.78mL

0.89mL

17.82mL

3.56mL

1.78mL

PD318088 技术信息

CAS号391210-00-7
分子式C16H13BrF3IN2O4
分子量 561.09
SMILES Code O=C(NOCC(O)CO)C1=CC(Br)=C(F)C(F)=C1NC2=CC=C(I)C=C2F
MDL No. MFCD18384973
别名
运输蓝冰
InChI Key XXSSGBYXSKOLAM-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 10231331
存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Keep in dark place, sealed in dry, store in freezer, under -20°C
溶解方案

DMSO: 105 mg/mL(187.14 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
方案 二
方案 三

Tags: PD318088 | 391210-00-7 | PD 318088 | PD-318088 | MEK1/2 Inhibitor | MAPK/ERK Pathway | MEK | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | PD318088 纯度/质量文件 | PD318088 亚型比较 | PD318088 生物活性 | PD318088 参考文献 | PD318088 实验方案 | PD318088 技术信息

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