TAK-733 | MEK Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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TAK-733 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A118745

TAK-733是一种强效且选择性的 MEK 刺激位点抑制剂，对 MEK1 的 IC50 为 3.2 nM，对 Abl1、AKT3、c-RAF、CamK1、CDK2、c-Met 等无效。

TAK-733 化学结构
CAS号：1035555-63-5

TAK-733 3D分子结构
CAS号：1035555-63-5

规格	价格	会员价	库存	数量
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TAK-733 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A118745 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]; • Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]; • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]; • Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]; 更多 >

MEK 亚型比较

产品名称	MEK ↓ ↑	MEK1 ↓ ↑	MEK1/2 ↓ ↑	MEK2 ↓ ↑	MEK5 ↓ ↑	其他靶点	纯度
Honokiol	✔						98%
Mirdametinib	++++ MEK, IC50: 0.33 nM						99%+
Binimetinib	+++ MEK, IC50: 12 nM						99%+
BI-847325		++ MEK1, IC50: 25 nM		+++ MEK2, IC50: 4 nM			99%+
U0126-EtOH		+ MEK1, IC50: 0.07 μM		++ MEK2, IC50: 0.06 μM			98%
GDC-0623		++++ MEK1, IC50: 0.13 nM					99%+
TAK-733		++++ MEK1, IC50: 3.2 nM					99%+
Trametinib		++++ MEK1, IC50: 0.92 nM		++++ MEK2, IC50: 1.8 nM			99%+
Selumetinib		+++ MEK1, IC50: 14 nM MEK1, Kd: 99 nM		+ MEK2, Kd: 530 nM			99%+
CI-1040		++ MEK1, IC50: 17 nM		++ MEK2, IC50: 17 nM			99%+
Myricetin		✔					98%
Refametinib		++ MEK1, IC50: 19 nM		++ MEK2, IC50: 47 nM			99%+
Cobimetinib		+++ MEK1, IC50: 4.2 nM					99%+
PD98059		+ MEK1, IC50: 2 μM					99%+
SL327		+ MEK1, IC50: 0.18 μM		+ MEK2, IC50: 0.22 μM		AP-1	98+%
PD318088			✔				99%
AZD8330			+++ MEK1/2, IC50: 7 nM				99%+
Pimasertib							98%
(E/Z)-BIX02189					++++ MEK5, IC50: 1.5 nM		99%+
(E/Z)-BIX02188					+++ MEK5, IC50: 4.3 nM		99%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

TAK-733 生物活性

靶点	MEK1 MEK1, IC50:3.2 nM
描述	TAK-733 is a potent and selective MEK allosteric site inhibitor for MEK1 with IC50 of 3.2 nM, inactive to Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2, c-Met, etc.

TAK-733 动物实验

Species Athymic nude mice	Animal Model PDTX models	Administration	Dosage	Frequency	Description	References
Athymic nude mice	PDTX models	Oral gavage	10 mg/kg or 25 mg/kg	Once daily for a study duration	To evaluate dosing efficacy and antitumor activity.	Mol Cancer Ther. 2015 Feb;14(2):317-25

TAK-733 细胞研究

细胞系	浓度	检测类型	检测时间	活性说明	数据源
A375 cells		Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human A375 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=3.1 nM	21310613
COLO205 cells		Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human COLO205 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=0.0021 μM	21310613

TAK-733 参考文献

[1]Micel LN, Tentler JJ, et al. Antitumor activity of the MEK inhibitor TAK-733 against melanoma cell lines and patient-derived tumor explants. Mol Cancer Ther. 2015 Feb;14(2):317-25.

[2]Dong Q, Dougan DR, et al. Discovery of TAK-733, a potent and selective MEK allosteric site inhibitor for the treatment of cancer. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Mar 1;21(5):1315-9.

TAK-733 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.98mL

0.40mL

0.20mL

9.92mL

1.98mL

0.99mL

19.83mL

3.97mL

1.98mL

TAK-733 技术信息

CAS号	1035555-63-5
分子式	C₁₇H₁₅F₂IN₄O₄
分子量	504.23
SMILES Code	O=C1C(C(NC2=CC=C(I)C=C2F)=C(F)C(N3C)=O)=C3N=CN1C[C@@H](O)CO
MDL No.	MFCD24386349

别名
运输	蓝冰
InChI Key	RCLQNICOARASSR-SECBINFHSA-N
Pubchem ID	24963252

存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Keep in dark place, inert atmosphere, 2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 35 mg/mL(69.41 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

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TAK-733 生物活性

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