Ambeed 大中华区 CN | ZH

中文 - ZH English - EN

Ambeed.cn

搜索

关键字搜索批量搜索

首页 收藏 购物车0
首页 /
抑制剂/激动剂
肿瘤
/
MAPK/ERK Pathway
肿瘤生长增殖和凋亡 乳腺癌 前列腺癌 肝癌 胰腺癌 结直肠癌
/ MEK / Cobimetinib/考比替尼

Cobimetinib/考比替尼 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A181766 同义名： 可美替尼 / XL518; GDC-0973

Cobimetinib (GDC-0973，RG7420) 是一种强效、选择性、口服 MEK1 抑制剂，对 MEK1 的 IC50 为 4.2 nM。

Cobimetinib/考比替尼 化学结构 CAS号：934660-93-2
Cobimetinib/考比替尼 化学结构
CAS号：934660-93-2
Cobimetinib/考比替尼 3D分子结构
CAS号：934660-93-2
Cobimetinib/考比替尼 化学结构 CAS号：934660-93-2
Cobimetinib/考比替尼 3D分子结构 CAS号：934660-93-2
规格 价格 会员价 库存 数量
{[ item.pr_size ]}

{[ getRatePriceInt(item.pr_rmb, 1,1) ]}

{[ getRatePriceInt(item.pr_rmb_sale, 1,1) ]} {[ suihuo_tips(item.pr_tag_price, item.pr_am) ]}

{[ getRatePriceInt(item.pr_rmb, 1,1) ]}

{[ getRatePriceInt(item.pr_rmb,item.pr_rate,1) ]} {[ suihuo_tips(item.pr_tag_price, item.pr_am) ]} 		{[ getRatePriceInt(item.pr_rmb, 1,1) ]}{[ suihuo_tips(item.pr_tag_price, item.pr_am) ]} {[ getRatePrice(item.pr_rmb_sale, 1,1,item.mem_isinteger) ]} {[ getRatePrice(item.pr_rmb,item.pr_rate,item.mem_rate,item.mem_isinteger) ]} {[ getRatePrice(item.pr_rmb,1,item.mem_rate,item.mem_isinteger) ]} 现货 1周 咨询 - +
购物车0 收藏 询单

Cobimetinib/考比替尼 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A181766 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]
• Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]
• Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
• Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]
• Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]
更多 >
产品名称 MEK ↓ MEK1 ↓ MEK1/2 ↓ MEK2 ↓ MEK5 ↓ 其他靶点 纯度
Honokiol ✔ 98%
Mirdametinib ++++

MEK, IC50: 0.33 nM

 		99%+
Binimetinib +++

MEK, IC50: 12 nM

 		99%+
BI-847325 ++

MEK1, IC50: 25 nM

 		+++

MEK2, IC50: 4 nM

 		99%+
U0126-EtOH +

MEK1, IC50: 0.07 μM

 		++

MEK2, IC50: 0.06 μM

 		98%
GDC-0623 ++++

MEK1, IC50: 0.13 nM

 		99%+
TAK-733 ++++

MEK1, IC50: 3.2 nM

 		99%+
Trametinib ++++

MEK1, IC50: 0.92 nM

 		++++

MEK2, IC50: 1.8 nM

 		99%+
Selumetinib +++

MEK1, IC50: 14 nM

MEK1, Kd: 99 nM

 		+

MEK2, Kd: 530 nM

 		99%+
CI-1040 ++

MEK1, IC50: 17 nM

 		++

MEK2, IC50: 17 nM

 		99%+
Myricetin ✔ 98%
Refametinib ++

MEK1, IC50: 19 nM

 		++

MEK2, IC50: 47 nM

 		99%+
Cobimetinib +++

MEK1, IC50: 4.2 nM

 		99%+
PD98059 +

MEK1, IC50: 2 μM

 		99%+
SL327 +

MEK1, IC50: 0.18 μM

 		+

MEK2, IC50: 0.22 μM

 		AP-1 98+%
PD318088 ✔ 99%
AZD8330 +++

MEK1/2, IC50: 7 nM

 		99%+
Pimasertib 98%
(E/Z)-BIX02189 ++++

MEK5, IC50: 1.5 nM

 		99%+
(E/Z)-BIX02188 +++

MEK5, IC50: 4.3 nM

 		99%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Cobimetinib/考比替尼 生物活性

靶点

  • MEK1

    MEK1, IC50:4.2 nM
描述 The Ras-Raf-MEK pathway is overactive in many human cancers, such as melanoma and NSCLC. Cobimetinib, also called as GDC-0973 or RG7420, is a potent and highly selective inhibitor of MEK1 with IC50 value of 4.2 nM (measured by a kinase biochemical assays). Cobimetinib shows strong cellular potency particularly in BRAF or KRAS mutant cancer cell lines (in a detail, 80% of BRAF mutant lines were sensitive to Cobimetinib, 54% of lines carrying oncogenic mutations in KRAS or NRAS were sensitive and 35% of the remaining lines in test were sensitive). Consistent with this, BRAFV600E mutant melanoma tumor models showed higher sensitivity to BRAFV600E mutant melanoma tumor models at dose of 1 - 10 mg/kg, PO, QD x 3. Cobimetinib showed good pharmacodynamics, as treatment of 10 mg/kg dose of Cobimetinib cansuppress p-ERK 75% at 2 - 24 hours in the A375.X1 model[1]. Cobimetinib combined with vemurafenib was approved by FDA for unresectable or metastatic melanoma with a BRAFV600E or V600K mutation[2].
作用机制 Cobimetinib is an ATP-noncompetitive allosteric inhibitor[3].

Cobimetinib/考比替尼 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活性说明 数据源
human COLO205 cells Function assay Inhibition of B-raf V600E mutant in human COLO205 cells assessed as reduction of ERK1/ERK2 phosphorylation, IC50=1.8 nM 22315332
human COLO205 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human COLO205 cells expressing B-raf V600E mutant, IC50=8 nM 22315332
human MDA-MB-231T cells Function assay 1 h Inhibition of MEK-mediated ERK T202/Y204 phosphorylation in human MDA-MB-231T cells after 1 hr by immunoblotting， IC50=0.2 nM 24900486

Cobimetinib/考比替尼 动物研究

Dose Mice[4] (p.o.): 5 mg/kg, 10 mg/kg
Administration p.o.
Pharmacokinetics
Animal Nude mice[5] Rats[5] Dogs[5] Monkeys[5]
Dose 1 mg.kg (i.v.)
3 mg.kg (p.o.) 		3 mg.kg (i.v.)
3 mg.kg (p.o.) 		3 mg.kg (i.v.)
3 mg.kg (p.o.) 		3 mg.kg (i.v.)
3 mg.kg (p.o.)
Administration i.v.
p.o. 		i.v.
p.o. 		i.v.
p.o. 		i.v.
p.o.
Cmax 0.184 ng/ml (p.o.) 0.193 ± 0.125 ng/ml (p.o.) 0.843 ± 0.214 ng/ml (p.o.) 0.050 ± 0.010 ng/ml (p.o.)
T1/2 3.92 h (i.v.) 13.3 ± 2.5 h (i.v.) 9.19 ± 1.57 h (i.v.) 10.3 ± 3.3 h (i.v.)
F 53.9% (p.o.) 69.0 ± 8.0% (p.o.) 69.1 ± 11.7% (p.o.) 19.6 ± 3.5% (p.o.)
Vss 34.6 ± 8.5 l/kg (i.v.) 3.99 ± 0.58 l/kg (i.v.) 29.6 ± 8.5 l/kg (i.v.)
Tmax 0.250 h (p.o.) 3.50 h (p.o.) 2.67 h (p.o.) 2.00 h (p.o.)
Vss 9.40 l/kg (i.v.)
AUCinf 0.935 ng·h/ml (i.v.)
1.51 ng·h/ml (p.o.) 		2.32 ± 0.18 ng·h/ml (i.v.)
1.59 ± 0.10 ng·h/ml (p.o.) 		17.1 ± 1.0 ng·h/ml (i.v.)
11.9 ± 2.6 ng·h/ml (p.o.) 		3.34 ± 0.87 ng·h/ml (i.v.)
0.64 ± 0.12 ng·h/ml (p.o.)
CL 33.5 ml/min/kg (i.v.) 37.8 ± 7.2 ml/min/kg (i.v.) 5.53 ± 0.31 ml/min/kg (i.v.) 29.6 ± 8.5 ml/min/kg (i.v.)

Cobimetinib/考比替尼 参考文献

[1]Hoeflich KP, Merchant M, et al. Intermittent administration of MEK inhibitor GDC-0973 plus PI3K inhibitor GDC-0941 triggers robust apoptosis and tumor growth inhibition. Cancer Res. 2012 Jan 1;72(1):210-9.

[2]Cobimetinib: A Novel MEK Inhibitor for Metastatic Melanoma

[3]Rice KD, Aay N, et al. Novel Carboxamide-Based Allosteric MEK Inhibitors: Discovery and Optimization Efforts toward XL518 (GDC-0973). ACS Med Chem Lett. 2012 Apr 9;3(5):416-21.

[4]Kawaguchi K, Igarashi K, et al. MEK inhibitors cobimetinib and trametinib, regressed a gemcitabine-resistant pancreatic-cancer patient-derived orthotopic xenograft (PDOX). Oncotarget. 2017 Jul 18;8(29):47490-47496.

[5]Choo EF, Belvin M, et al. Preclinical disposition of GDC-0973 and prospective and retrospective analysis of human dose and efficacy predictions. Drug Metab Dispos. 2012 May;40(5):919-27.

Cobimetinib/考比替尼 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.88mL

0.38mL

0.19mL

9.41mL

1.88mL

0.94mL

18.82mL

3.76mL

1.88mL

Cobimetinib/考比替尼 技术信息

CAS号934660-93-2
分子式C21H21F3IN3O2
分子量 531.31
SMILES Code O=C(C1=CC=C(F)C(F)=C1NC2=CC=C(I)C=C2F)N3CC([C@H]4NCCCC4)(O)C3
MDL No. MFCD22124461
别名 可美替尼 ;XL518; GDC-0973; RG-7420
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Keep in dark place, inert atmosphere, 2-8°C
溶解方案

DMSO: 50 mg/mL(94.11 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
方案 二
方案 三
方案 四

Tags: Cobimetinib | 934660-93-2 | GDC-0973 | XL518 | GDC0973 | GDC 0973 | MEK1 Inhibitor | MAPK/ERK Pathway | Apoptosis | MEK | Apoptosis | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Cobimetinib/考比替尼 纯度/质量文件 | Cobimetinib/考比替尼 亚型比较 | Cobimetinib/考比替尼 生物活性 | Cobimetinib/考比替尼 细胞研究 | Cobimetinib/考比替尼 动物研究 | Cobimetinib/考比替尼 参考文献 | Cobimetinib/考比替尼 实验方案 | Cobimetinib/考比替尼 技术信息

AmBeed 相关网站 AmBeed.cn AmBeed.com
AmBeed
关于我们
联系我们
资讯中心
网站地图
产品手册
  • 批次文件查询
    • 客户支持
    技术支持
    专业术语
    缩略词释义
    质量手册
    产品咨询
    计算器
    活动政策
    订购方法
    积分商城
    活动声明
    联系我们
    400-920-2911 sales@ambeed.cn tech@ambeed.cn
    AmBeed 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质用途提供服务。

    尊敬的 AmBeed 客户您好，
    请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

    热门区域

    A

    B

    C

    F

    G

    H

    J

    L

    N

    Q

    S

    T

    X

    Y

    Z

    热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z