Zapnometinib | PD0184264 | MEK Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Zapnometinib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A578981 同义名： PD0184264; ATR-002

Zapnometinib是一种 MEK 抑制剂，IC50 为 5.7 nM。

Zapnometinib 化学结构
CAS号：303175-44-2

Zapnometinib 3D分子结构
CAS号：303175-44-2

规格	价格	会员价	库存	数量
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Zapnometinib 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A578981 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]; • Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]; • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]; • Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]; 更多 >

MEK 亚型比较

产品名称	MEK ↓ ↑	MEK1 ↓ ↑	MEK1/2 ↓ ↑	MEK2 ↓ ↑	MEK5 ↓ ↑	其他靶点	纯度
Honokiol	✔						98%
Mirdametinib	++++ MEK, IC50: 0.33 nM						99%+
Binimetinib	+++ MEK, IC50: 12 nM						99%+
BI-847325		++ MEK1, IC50: 25 nM		+++ MEK2, IC50: 4 nM			99%+
U0126-EtOH		+ MEK1, IC50: 0.07 μM		++ MEK2, IC50: 0.06 μM			98%
GDC-0623		++++ MEK1, IC50: 0.13 nM					99%+
TAK-733		++++ MEK1, IC50: 3.2 nM					99%+
Trametinib		++++ MEK1, IC50: 0.92 nM		++++ MEK2, IC50: 1.8 nM			99%+
Selumetinib		+++ MEK1, IC50: 14 nM MEK1, Kd: 99 nM		+ MEK2, Kd: 530 nM			99%+
CI-1040		++ MEK1, IC50: 17 nM		++ MEK2, IC50: 17 nM			99%+
Myricetin		✔					98%
Refametinib		++ MEK1, IC50: 19 nM		++ MEK2, IC50: 47 nM			99%+
Cobimetinib		+++ MEK1, IC50: 4.2 nM					99%+
PD98059		+ MEK1, IC50: 2 μM					99%+
SL327		+ MEK1, IC50: 0.18 μM		+ MEK2, IC50: 0.22 μM		AP-1	98+%
PD318088			✔				99%
AZD8330			+++ MEK1/2, IC50: 7 nM				99%+
Pimasertib							98%
(E/Z)-BIX02189					++++ MEK5, IC50: 1.5 nM		99%+
(E/Z)-BIX02188					+++ MEK5, IC50: 4.3 nM		99%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Zapnometinib 生物活性

描述

Zapnometinib (PD0184264), a MEK inhibitor and active metabolite of CI-1040, displays an IC50 of 5.7 nM. It demonstrates antiviral activity against influenza virus and antibacterial effects ^[1]^[2]^[3].

体内研究

In mice infected with lethal H1N1pdm09, Zapnometinib (8.4-75 mg/kg/day; administered orally three times a day) lowers lung virus titers and improves survival rates ^[1].

Zapnometinib (150 mg/kg) yields AUC values of 860.02 and 1953.68 μg•h/mL in mice via intravenous or oral administration, respectively ^[1].

体外研究

Zapnometinib (0.1 nM-1 μM) inhibits MEK, showing IC50 values of 30.96 nM, 357 nM, and 15 nM in cell-free kinase assay, A549, MDCK cells, and human PBMCs ^[1].

Zapnometinib (100 μM; 4 h) impedes Ionomycin-induced phosphorylation of ERK1/2 in human PBMCs ^[1].

Zapnometinib (1-100 μM) decreases the viral titers of IV H1N1pdm09 and H3N2 ^[1].

Zapnometinib 参考文献

[1]Laure M, et, al. Antiviral efficacy against influenza virus and pharmacokinetic analysis of a novel MEK-inhibitor, ATR-002, in cell culture and in the mouse model. Antiviral Res. 2020 Jun;178:104806.

[2]Hamza H, et, al. Improved in vitro Efficacy of Baloxavir Marboxil Against Influenza A Virus Infection by Combination Treatment With the MEK Inhibitor ATR-002. Front Microbiol. 2021 Feb 12;12:611958.

[3]Bruchhagen C, et, al. Metabolic conversion of CI-1040 turns a cellular MEK-inhibitor into an antibacterial compound. Sci Rep. 2018 Jun 14;8(1):9114.

Zapnometinib 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.44mL

0.49mL

0.24mL

12.21mL

2.44mL

1.22mL

24.42mL

4.88mL

2.44mL

Zapnometinib 技术信息

CAS号	303175-44-2
分子式	C₁₃H₇ClF₂INO₂
分子量	409.55
SMILES Code	O=C(O)C1=CC=C(F)C(F)=C1NC2=CC=C(I)C=C2Cl
MDL No.	MFCD09840238

别名	PD0184264; ATR-002
运输	蓝冰
InChI Key	XCNBGWKQXRQKSA-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	10112191

存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 60 mg/mL(146.5 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

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