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货号 产品名 纯度
A1487533 现货 JNJ-63576253

JNJ-63576253是一种口服有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,对去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有潜在治疗效果。它能有效对抗 F877L 突变型 AR 和野生型 AR

98%
A789738 现货 ACP-105

ACP-105 is a potent nonsteroidal selective androgen receptor modulator (SARM) with partial agonist activity relative to the natural androgen testosterone.

97%
A721032 现货 Prochloraz/咪鲜胺

Prochloraz is an imidazole antifungal that inhibits ergosterol biosynthesis via inhibition of the cytochrome P450-dependent 14α-demethylation of lanosterol, which results in disruption of the fungal cell membrane and cell death. Prochloraz inhibits human placenta microsomal aromatase in vitro (IC50 = 40 nM). Prochloraz also acts as an antagonist of the estrogen receptor (ER) and androgen receptor (AR) (IC50s = 25 μM and 4 μM, respectively) as well as activates the aryl hydrocarbon receptor (AhR; EC50 = 1 μM).

98%
A1364782 现货 N-Desmethyl-Apalutamide

N-Desmethyl-Apalutamide是 Apalutamide 的活性代谢产物,作用力约为原药物的三分之一。它由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导形成,具有中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导作用,且与血浆蛋白结合能力较强,适用于雄激素受体抑制剂代谢和药物相互作用的研究。

98%
A1176980 现货 DJ-V-159

DJ-V-159是一种GPRC6A激动剂,能够激活G蛋白偶联受体家族C组6 A,具有调节代谢和生理过程的潜力。

99%+
A1249543 现货 VPC-13566

VPC-13566是一种雄激素受体 (AR) 的抑制剂,特异性作用于 BF3 口袋,能够有效抑制 AR 依赖的肿瘤细胞生长,广泛应用于前列腺癌及其他 AR 依赖性癌症的研究。

98%
A1339748 现货 SK33

SK33是一种有效的组织选择性抗雄激素分子,能够显著降低雄激素受体 (AR) 的转录活性,适用于前列腺癌及其他雄激素相关疾病的研究。

99%+
A573327 现货 LY2452473

LY2452473是一种口服生物可利用的选择性雄激素受体调节剂 (SARM),用于肌肉萎缩症等与雄激素相关的疾病研究。

97%
A1167310 现货 Ralaniten

Ralaniten (EPI-002)是一种口服有效的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂,能够抑制 AR 转录活性,IC50 值为 7.4 μM,并用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

97%
A1365651 现货 Apalutamide-d4

Apalutamide-d4是 Apalutamide 的氘代化合物,Apalutamide是一种有效的竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂,其 IC50 为 16 nM。

98% +98%atom%D
A593783 现货 Monobutyl phthalate/邻苯二甲酸单丁酯

Monobutyl phtalate is a metabolite of di(n-butyl)phthalate. It affects the expressions of EMT-related proteins and enhances the migration and invasion of MLTC-1 cells.

95%
A754229 现货 Hydroxyflutamide/羟基氟他胺

Hydroxyflutamide is a derivative of the synthetic steroid ethisterone, that suppresses the production of gonadotrophins, and has some weak androgenic effects.

98%
A1452141 现货 Bavdegalutamide

ARV-110是一种首创的雄激素受体(AR)降解PROTAC,专为治疗转移性去势抵抗前列腺癌而设计。ARV-110展现了在应对难治性前列腺癌方面的显著潜力。

99%+
A155014 现货 3,3'-Diindolylmethane/3,3'-亚甲基二吲哚

3,3'-Diindolylmethane is an AR structurally similar androgen receptor antagonist.

98%
A1228867 现货 ARCC-4

ARCC-4 是一种基于 PROTAC 技术的纳摩尔雄激素受体 (AR) 降解剂,D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于恩杂鲁胺的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC,能够有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变体。

97%
A526563 现货 N-desmethyl Enzalutamide

N-desmethyl Enzalutamide 是 Enzalutamide 的活性代谢物,其主要和次要药效学作用与 Enzalutamide 本身相似,浓度与 Enzalutamide 在血浆中的浓度相当。

98%
A517338 现货 ORM-15341

ORM-15341 is a potent and full antagonist for human AR (hAR) with IC50 values of 38 nM as shown by transactivation assays in AR-HEK293 cells stably expressing full-length hAR and an androgen-responsive luciferase reporter gene construct.

98%
A136293 现货 Apalutamide

ARN-509 can compeitively and selectively inhibit androgen receptor with IC50 value of 16 nM.

98%
A560996 现货 Clascoterone/克拉司酮

Cortexolone 17 alpha-propionate is a topical and peripherally selective androgen antagonist, which is used in treatment of acne and androgenic alopecia.

98%
A176397 现货 Bicalutamide/比卡鲁胺

Bicalutamide是一种口服活性、非甾体类雄激素受体(AR)拮抗剂,用于前列腺癌研究。

99%
产品名 Androgen Receptor 其他靶点 纯度
Cyproterone acetate ++++

Androgen Receptor, IC50: 7.1 nM

98%
Apalutamide +++

Androgen Receptor, IC50: 16 nM

98%
AZD3514 +

Androgen Receptor, Ki: 2.2 μM

98%
Darolutamide ++++

Androgen receptor, Ki: 11 nM

98%
Flutamide +++

Androgen Receptor, Ki: 55 nM

98%
Galeterone ++

Androgen Receptor, IC50: 384 nM

98%
Enzalutamide +++

Androgen Receptor, IC50: 36 nM

98%
Megestrol 98%
Bicalutamide ++

Androgen Receptor, IC50: 0.16 μM

99%
EPI-001 +

Androgen Receptor, IC50: ~6 μM

98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。
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