CHK1-IN-3是一种高效的检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.4 nM。CHK1-IN-3 可通过阻断 DNA 损伤应答途径，在癌症治疗中表现出潜在的应用价值。

SCH900776 (S-isomer)是一种强效、选择性且口服生物利用度高的 CHK1 抑制剂，IC50 为 3 nM。

AZD-7762是一种强效的 ATP 竞争性检查点激酶 (Chk) 抑制剂，对 Chk1 的 IC50 为 5 nM。

Rabusertib(LY2603618) 是一种高效且选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 为 7 nM。

GDC-0575是一种强效且选择性的 CHK1 抑制剂。

SAR-020106是一种 ATP-竞争性的强效选择性 CHK1 抑制剂，IC50 为 13.3 nM，能够在 HT29 细胞中消除依赖 p53 的 etoposide 引起的 G2 期阻滞，并显著增强吉西他滨和 SN38 的细胞毒性作用。

Prexasertib 2HCl是一种选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 值 <1nM，对 Chk2 和 Rsk 的 IC50 值分别为 8nM 和 <10nM。

PF-477736是一种选择性的、强效的 ATP 竞争性 Chk1 抑制剂，Ki 值为 0.49 nM，同时抑制 VEGFR2、Aurora-A 等，显示约 100 倍的 Chk1 对 Chk2 的选择性。

CCT241533 HCl是一种强效的丝氨酸/苏氨酸检查点激酶（Chk2）抑制剂，IC50为3 nM，并且在1 μM浓度下对一组激酶表现出最小的交叉反应性。

BML-277是一种动物胆汁酸，具有抗炎和免疫调节作用，并能通过诱导细胞凋亡发挥作用，是研究代谢性疾病和炎症反应的重要生物活性分子。

CCT245737是一种有效的 ATP 竞争性 CHK1 抑制剂。

SCH900776是一种选择性且强效的 CHK1 抑制剂，IC50 为 3 nM，比对 CHK2 的选择性高 500 倍，可用于抗癌研究。

ANI-7是一种 AhR 通路激活剂，能够通过激活 AhR 途径抑制多种癌细胞的生长，尤其对 MCF-7 乳腺癌细胞具有选择性抑制作用，GI50 为 0.56 μM，适用于乳腺癌和其他癌症的研究。

SB-218078是一种有效的，选择性，ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。

CHIR-124是一种强效的 Chk1 抑制剂，IC50 为 0.3 nM，对 Chk2 具有 2000 倍的选择性，对 CDK2/4 和 Cdc2 的活性低至 500 到 5000 倍。

Prexasertib是一种选择性ATP竞争性CHK1 (K_i 为 0.9 nM，IC₅₀ 为 <1 nM) 和CHK2 (IC₅₀=8 nM) 的小分子抑制剂，它阻断CHK蛋白的自磷酸化和随后的激活，从而调节CDC25磷酸酶和周期蛋白依赖性激酶的活性。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。

Prexasertib Mesylate Hydrate 是一种强效且选择性的 Chk1/Chk2 抑制剂。LY2606368 通过 CHK1 依赖的机制达到抗肿瘤效果。LY2606368 处理细胞后，S 期细胞群体快速出现 TUNEL 和 pH2AX 阳性双链 DNA 断裂。