CHIR-124 | Checkpoint Kinase (Chk) Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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CHIR-124 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A241808

CHIR-124是一种强效的 Chk1 抑制剂，IC50 为 0.3 nM，对 Chk2 具有 2000 倍的选择性，对 CDK2/4 和 Cdc2 的活性低至 500 到 5000 倍。

CHIR-124 化学结构
CAS号：405168-58-3

CHIR-124 3D分子结构
CAS号：405168-58-3

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A241808 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]; • Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]; • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]; • Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]; 更多 >

Chk 亚型比较
PDGFR 亚型比较
FLT3 亚型比较

产品名称	Chk1 ↓ ↑	Chk2 ↓ ↑	其他靶点	纯度
Rabusertib	++ Chk1, IC50: 7 nM			99%+
PF-477736	++++ Chk1, Ki: 0.49 nM			98%+
Prexasertib 2HCl	++++ Chk1, Ki: 0.9 nM	++ Chk2, IC50: 8 nM	RSK	98%
AZD-7762	+++ Chk1, IC50: 5 nM	++ Chk2, IC50: <10 nM		99%+
CHIR-124	++++ Chk1, IC50: 0.3 nM		FLT3,PDGFR,GSK-3	98%
SCH900776	+++ Chk1, IC50: 3 nM			99%+
SAR-020106	+ Chk1, IC50: 13.3 nM			98%
CCT245737	+++ Chk1, IC50: 1.4 nM			97+%
BML-277		+ Chk2, IC50: 15 nM		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

产品名称	PDGFR ↓ ↑	PDGFRα ↓ ↑	PDGFRβ ↓ ↑	其他靶点	纯度
Tyrphostin A9	+ PDGFR, IC50: 0.5 μM			EGFR	98%
Tyrphostin AG1296					99%+
Motesanib Diphosphate	++ PDGFR, IC50: 84 nM				97%
Pazopanib	++ PDGFR, IC50: 84 nM				99%
Imatinib	+ PDGFR, IC50: 100 nM			c-Kit	98%
Imatinib Mesylate	+ PDGFR, IC50: 100 nM			c-Kit	99%
Sennoside B	✔				99%+
PP121	++++ PDGFR, IC50: 2 nM			VEGFR,mTOR	99%+
Crenolanib		++++ PDGFRα, Kd: 2.1 nM	++++ PDGFRβ, Kd: 3.2 nM		99%+
Masitinib		+ PDGFRα, IC50: 540 nM	+ PDGFRβ, IC50: 800 nM		99%+
Ki8751		++ PDGFRα, IC50: 67 nM		c-Kit	99%
Tivozanib		++ PDGFRα, IC50: 40 nM	++ PDGFRβ, IC50: 49 nM		99%+
Ponatinib		++++ PDGFRα, IC50: 1.1 nM			98%
Amuvatinib		++ PDGFRα (V561D), IC50: 40 nM			99%+
Axitinib		+++ PDGFRα, IC50: 5.0 nM	++++ PDGFRβ, IC50: 1.6 nM		98%
CP-673451		+++ PDGFRα, IC50: 10 nM	++++ PDGFRβ, IC50: 1 nM		99%+
Telatinib		+++ PDGFRα, IC50: 15 nM		c-Kit	99%+
Nintedanib		++ PDGFRα, IC50: 59 nM	++ PDGFRβ, IC50: 65 nM		99+%
Avapritinib		++++ PDGFRα (D842V), IC50: 0.5 nM			99%+
MK-2461			+++ PDGFRβ, IC50: 22 nM		98%+
Lactate			+++ PDGFRβ, IC50: 27 nM	FLT3,c-Kit	85%
Linifanib			++ PDGFRβ, IC50: 66 nM		99%+
AZD2932			+++ PDGFRβ, IC50: 4 nM	c-Kit	99%
Dovitinib			+++ PDGFRβ, IC50: 27 nM	FLT3,c-Kit	99%+
Sorafenib			++ mPDGFRβ, IC50: 57 nM PDGFRβ, IC50: 57 nM		99%
Sunitinib			++++ PDGFRβ , IC50: 2 nM	FLT3	98%
Orantinib			+++ PDGFRβ, Ki: 8 nM		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

产品名称	FLT3 ↓ ↑	其他靶点	纯度
R406	✔	Syk	98%
Go6976	✔		99%+
Quizartinib	+++ FLT3 (WT), IC50: 4.2 nM FLT3 (ITD), IC50: 1.1 nM		98%
Gilteritinib	++++ FLT3, IC50: 0.29 nM		99%+
Amuvatinib	+ FLT3 (D835Y), IC50: 81 nM		99%+
Pacritinib	++ FLT3 (D835Y), IC50: 6 nM FLT3, IC50: 22 nM		97%
Dovitinib	++++ FLT3, IC50: 1 nM	c-Kit	99%+
Denfivontinib	++++ FLT3 (D835Y), IC50: 0.4 nM FLT3, IC50: 0.4 nM	RET	99%+
TAK-659 HCl	++ FLT3, IC50: 4.6 nM	Syk	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

CHIR-124 生物活性

靶点	Chk1 Chk1, IC50:0.3 nM
描述	CHIR-124 is a potent Chk1 inhibitor with IC50 of 0.3 nM with 2,000-fold selectivity against Chk2, 500- to 5,000-fold less activity against CDK2/4 and Cdc2.

CHIR-124 细胞研究

细胞系	浓度	检测类型	检测时间	活性说明	数据源
human MDA-MB-435 cells		Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells, EC50=0.08 μM	16603354
human MDA-MB-435 cells		Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells in presence of camptothecin	16603354

CHIR-124 参考文献

[1]Dai Y, Grant S. New insights into checkpoint kinase 1 in the DNA damage response signaling network. Clin Cancer Res. 2010 Jan 15;16(2):376-83.

[2]Tse AN, Rendahl KG, et al. CHIR-124, a novel potent inhibitor of Chk1, potentiates the cytotoxicity of topoisomerase I poisons in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2007 Jan 15;13(2 Pt 1):591-602.

CHIR-124 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.38mL

0.48mL

0.24mL

11.91mL

2.38mL

1.19mL

23.81mL

4.76mL

2.38mL

CHIR-124 技术信息

CAS号	405168-58-3
分子式	C₂₃H₂₂ClN₅O
分子量	419.91
SMILES Code	O=C1NC2=C(C=C(Cl)C=C2)C(N[C@@H]3CN4CCC3CC4)=C1C5=NC6=CC=CC=C6N5
MDL No.	MFCD14636453

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Keep in dark place, sealed in dry, store in freezer, under -20°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 6 mg/mL(14.29 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

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CHIR-124 质控信息

CHIR-124 生物活性

CHIR-124 细胞研究

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