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/ Takinib

Takinib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A949172 同义名： EDHS-206

Takinib（EDHS-206）是一种口服活性和选择性的TAK1抑制剂，IC50为9.5 nM。它在ATP结合口袋内非竞争性结合，在类风湿性关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，TNFα刺激后诱导凋亡，并以KD值为 0.46 μM抑制恶性疟原虫蛋白激酶 9（PfPK9）。

Takinib 化学结构 CAS号：1111556-37-6
Takinib 化学结构
CAS号：1111556-37-6
Takinib 3D分子结构
CAS号：1111556-37-6
Takinib 化学结构 CAS号：1111556-37-6
Takinib 3D分子结构 CAS号：1111556-37-6
规格 价格 会员价 库存 数量
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Takinib 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A949172 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]
• Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]
• Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
• Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]
• Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]
更多 >
产品名称 NF-κB ↓ 其他靶点 纯度
Ammonium pyrrolidine-1-carbodithioate ✔ 98%
QNZ ++++

NF-κB, IC50: 11 nM

 		99%+
Sodium 4-Aminosalicylate Dihydrate ✔ 98%
Sodium Salicylate ✔ 95%
Parthenolide ✔ p53 97% HPLC
JSH-23 +

NF-κB, IC50: 7.1 μM

 		98%
Phenethyl caffeate ✔ 98%
Andrographolide ✔ 98+%
Curcumin ✔ Nrf2,HDAC 98%
SC75741 +++

NF-κB, EC50: 200 nM

 		99%+
CBL0137 HCl ++

NF-κB, EC50: 0.47 μM

 		p53 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Takinib 生物活性

描述 Takinib is a selective TAK1 inhibitor with IC50 of 9.5 nM, it can induce apoptosis in a TNF-α-dependent manner in rheumatoid arthritis (RA) and breast cancer models.

Takinib 细胞实验

Cell Line
Concentration Treated Time Description References
RA-FLS 1 µM 24 hours HS-243 showed robust inhibition of IRAK-4 J Biol Chem. 2020 Feb 7;295(6):1565-1574.
P. falciparum-infected erythrocytes 30 µM 24 hours To evaluate the effect of Takinib on K63-linked ubiquitination levels in P. falciparum-infected erythrocytes, results showed that Takinib significantly reduced K63-linked ubiquitination levels. Cell Chem Biol. 2019 Mar 21;26(3):411-419.e7.
MPC-11 1 µM and 0.2 µM 72 hours To evaluate the inhibitory effect of Takinib on MPC-11 cell growth, the results showed that Takinib had a GI50 value of 8.5 μM against MPC-11 cells. RSC Med Chem. 2023 Nov 28;15(1):178-192.
HEK293 cells 500 µM To screen for small molecules that bind to PfPK9, Takinib was identified as one of the compounds that bind to PfPK9. Cell Chem Biol. 2019 Mar 21;26(3):411-419.e7.

Takinib 动物实验

Species
Animal Model
Administration Dosage Frequency Description References
Rats Subarachnoid hemorrhage model Intracerebroventricular 0.9 mM Single dose at 30 min post SAH insults Takinib treatment significantly improved neurological scores, reduced neuronal apoptosis, and ameliorated brain edema. Front Immunol. 2023 Nov 14;14:1266315
MRL/MpJ mice Autoimmune pancreatitis model Oral gavage 25, 50, or 75 mg/kg 5 consecutive days per week for 4 weeks To evaluate the efficacy of Takinib in autoimmune pancreatitis, results showed Takinib was ineffective Biomedicines. 2024 Oct 29;12(11):2480
NSG mice KMH2 xenograft model Oral 50 mg/kg/d Once daily for 17 days Takinib significantly slowed tumor growth in the KMH2 xenograft mouse model, indicating its therapeutic potential in vivo for A20 mutant HL. Proc Natl Acad Sci U S A. 2020 Nov 17;117(46):28980-28991

Takinib 参考文献

[1]Totzke J, Gurbani D, et al. Takinib, a Selective TAK1 Inhibitor, Broadens the Therapeutic Efficacy of TNF-α Inhibition for Cancer and Autoimmune Disease. Cell Chem Biol. 2017;24(8):1029-1039.e7.

Takinib 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.10mL

0.62mL

0.31mL

15.51mL

3.10mL

1.55mL

31.02mL

6.20mL

3.10mL

Takinib 技术信息

CAS号1111556-37-6
分子式C18H18N4O2
分子量 322.36
SMILES Code O=C(C1=CC=CC(C(N)=O)=C1)NC2=NC3=CC=CC=C3N2CCC
MDL No. MFCD11822633
别名 EDHS-206
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C
溶解方案

DMSO: 2.5 mg/mL (7.76mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

Tags: Takinib | 1111556-37-6 | EDHS-206 | EDHS206 | EDHS 206 | MAP3K | TAK1 Inhibitor | MAPK/ERK Pathway | Apoptosis | MAP3K | Apoptosis | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Takinib 纯度/质量文件 | Takinib 亚型比较 | Takinib 生物活性 | Takinib 参考文献 | Takinib 实验方案 | Takinib 技术信息

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