FLT3-IN-3 在低纳摩尔浓度下非常有效地抑制 FLT3-ITD 阳性 MV4-11 和 MOLM-13 细胞系的增殖 (GI50 值分别为 2 nM 和 1 nM)。

MRX-2843（UNC2371）是一种口服活性、ATP竞争性的MERTK和FLT3酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其IC50值分别为1.3 nM和0.64 nM。

Quizartinib (AC220) 是一种口服活性、高选择性和强效的第二代 II 型 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 MV4-11 细胞中野生型 FLT3 和 FLT3-ITD 自磷酸化的 IC50 值分别为 4.2 nM 和 1.1 nM，并可通过优化连接子与 VHL 配体连接形成 PROTAC FLT3 降解剂，诱导凋亡。

Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效、选择性、ATP竞争性的口服JAK2抑制剂，对JAK2和JAK2V617F激酶的IC50值均为3 nM。此外，Fedratinib hydrochloride hydrate对JAK1和JAK3的选择性分别为35倍和334倍。它在癌细胞中诱导凋亡，在骨髓增殖性疾病的研究中具有潜力。

Cabozantinib是一种强效和口服活性的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 值分别为 0.035 和 1.3 nM。它还强效抑制 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3，IC50 值分别为 4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性，破坏肿瘤血管结构，并促进肿瘤和内皮细胞凋亡。

R406是一种口服可用的竞争性Syk/FLT3抑制剂，用于ATP结合，Ki为30 nM。它在体外强效抑制Syk激酶活性，IC50为41 nM，测量时ATP浓度与其Km值相对应。R406减少免疫复合物介导的炎症，还抑制Lyn（IC50 = 63 nM）和Lck（IC50 = 37 nM）。

AZD2932是一种有效的多靶点激酶抑制剂，其对VEGFR2、PDGFβ、PDGFβ和PDGFβ的IC50值分别为8、4、7和9 nM。

Pexidartinib(PLX-3397) 是一种高效、口服活性、选择性和 ATP 竞争性集落刺激因子 1 受体 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，对 CSF1R 的 IC50 为 20 nM，对 c-Kit 的 IC50 为 10 nM。它对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性比其他相关激酶高 10 至 100 倍，诱导细胞凋亡，并具有抗肿瘤活性。

Fedratinib（TG-101348）是一种强效、选择性、ATP竞争性和口服活性的JAK2抑制剂，对JAK2和JAK2V617F激酶的IC50值均为3 nM。菲达替尼相对于JAK1和JAK3显示出35倍和334倍的选择性。它诱导癌细胞凋亡，并具有潜在的骨髓增殖性疾病研究价值。

Fostamatinib (R788) 是 R406 的口服前药。R406 是一种有效的、口服活性、ATP 竞争性 Syk/FLT3 抑制剂，其 Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50 = 63 nM) 和 Lck (IC50 = 37 nM)。

Gilteritinib (ASP2215) 是一种强效和 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 值分别为 0.29 nM 和 0.73 nM。

Pacritinib (SB1518) 是一种强效抑制野生型 JAK2 (IC50 = 23 nM) 和 JAK2V617F 突变体 (IC50 = 19 nM) 的抑制剂，同时也抑制 FLT3 (IC50 = 22 nM) 及其突变体 FLT3D835Y (IC50 = 6 nM)。

Crotonoside 是从中草药巴豆（Croton tiglium）中分离出的。Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC3/6，在急性髓性白血病（AML）细胞中表现出选择性的抑制作用。Crotonoside 可能是 AML 研究中有前途的新先导化合物。

KW-2449 是一种多靶点激酶抑制剂，对FLT3、ABL、ABLT315I和Aurora激酶的IC50值分别为6.6 nM、14 nM、4 nM和48 nM。

Sorafenib Tosylate（Bay 43-9006 Tosylate）是一种有效的口服活性Raf抑制剂，对Raf-1和B-Raf的IC50值分别为6 nM和20 nM。甲苯磺酸索拉非尼是一种多激酶抑制剂，对VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、FLT3和c-Kit的IC50值分别为90 nM、15 nM、20 nM、57 nM和58 nM。甲苯磺酸索拉非尼诱导自噬和凋亡，具有抗肿瘤活性，并且是铁死亡的激活剂。

AI-10-49 is a protein-protein interaction inhibitor that selectively binds to CBFβ-SMMHC and disrupts its binding to RUNX1 with a FRET IC50 of 0.26 μM.

CHIR-124 is a potent Chk1 inhibitor with IC50 of 0.3 nM with 2,000-fold selectivity against Chk2, 500- to 5,000-fold less activity against CDK2/4 and Cdc2.