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Roxadustat/罗沙司他 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A336488 同义名： FG-4592; ASP1517

Roxadustat (FG-4592) is the second generation HIF-PH inhibitor.

Roxadustat/罗沙司他 化学结构 CAS号：808118-40-3
Roxadustat/罗沙司他 化学结构
CAS号：808118-40-3
Roxadustat/罗沙司他 3D分子结构
CAS号：808118-40-3
Roxadustat/罗沙司他 化学结构 CAS号：808118-40-3
Roxadustat/罗沙司他 3D分子结构 CAS号：808118-40-3
规格 价格 会员价 库存 数量
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Roxadustat/罗沙司他 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A336488 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
• Nat. Electron., 2025, 8, 66-74. Ambeed. [ A100095 ]
• Adv. Mater., 2025, 2416621. Ambeed. [ A255324 , A420052 ]
• Adv. Mater., 2025, 2410493. Ambeed. [ A838608 ]
• Adv. Mater., 2025, 2420319. Ambeed. [ A106129 ]
更多 >
产品名称 HIF ↓ HIF1 ↓ PHD1 ↓ PHD2 ↓ PHD3 ↓ 其他靶点 纯度
KC7F2 +

HIF-1α, IC50: 20 μM

 		+

HIF-1α, IC50: 20 μM

 		98%
Roxadustat ✔ 98+%
Lificiguat ✔ 99%+
BAY 87-2243 ✔ 99%+
PX-478·2HCl ✔ 98%+
2-Methoxyestradiol ✔ 98%
LW6 ++

HIF, IC50: 4.4 μM

 		BCRP 99%+
Daprodustat ✔ 98+%
DMOG ✔ 98%
FG 2216 ++

PHD2, IC50: 3.9 μM

 		99%+
IOX2 +++

PHD2, IC50: 21 nM

 		99%
Molidustat ++

PHD1, IC50: 480 nM

 		+++

PHD2, IC50: 280 nM

 		+++

PHD3, IC50: 450 nM

 		98+%
MK-8617 ++++

PHD1, IC50: 1 nM

 		++++

PHD2, IC50: 1 nM

 		++++

PHD3, IC50: 14 nM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Roxadustat/罗沙司他 生物活性

靶点

  • HIF
描述 The family of HIF-PH (HIF prolyl hydroxylase) enzymes are the main molecular to regulate HIF activity through hydroxylation at 2 proline residues and cause the degradation of HIF, thus leading to inhibition on accumulation of functional HIF under normoxia. Roxadustat (FG-4592) is the second generation HIF-PH inhibitor. Treatment with FG-4592 on dose of 5 - 50 μM can stabilize HIF-1α and inhibit apoptosis in tert-Butylhydroperoxide-stimulated PC12 cells. Intraperitoneal injection with FG-4592, 50 mg/kg/day, showed neuroprotection against spinal cord injury through stabilization of HIF-1α in SCI (Traumatic spinal cord injury) mice model[1]. FG-4592 (50 μM) can increase HiPO4-induced mineralization through up-regulation of HIF-1α levels in vascular smooth muscle cells[2]. For Roxadustat can induce elevations in endogenous EPO levels and hemoglobin levels, it is now used to treatment of anemia in chronic kidney disease[3].
作用机制 Most HIF-PH inhibitors are 2-oxogluarate derivatives, region of which can compete with HIF[4].

Roxadustat/罗沙司他 动物研究

Dose Mice[5] (p.o.): 15 mg/kg - 60 mg/kg; rat: 2.5 mg/kg - 10 mg/kg
Administration p.o.
Pharmacokinetics
Animal Mice[5] Rats[5]
Dose 15 mg/kg 10 mg/kg
Administration oral gavage oral gavage
Cmax 40.1 ± 3.8 mg/ml 13.4 ± 0.41 mg/ml
AUC0→t 127 ± 29 mg·h/ml 69.6 ± 3.9 mg·h/ml

Roxadustat/罗沙司他 参考文献

[1]Wu K, Zhou K, et al. Stabilization of HIF-1α by FG-4592 promotes functional recovery and neural protection in experimental spinal cord injury. Brain Res. 2016 Feb 1;1632:19-26.

[2]Mokas S, Larivière R, et al. Hypoxia-inducible factor-1 plays a role in phosphate-induced vascular smooth muscle cell calcification. Kidney Int. 2016 Sep;90(3):598-609.

[3]Locatelli F, Fishbane S, et al. Targeting Hypoxia-Inducible Factors for the Treatment of Anemia in Chronic Kidney Disease Patients. Am J Nephrol. 2017;45(3):187-199.

[4]Small-molecule inhibitors of HIF-PHD2: a valid strategy to renal anemia treatment in clinical therapy

[5]Beck J, Henschel C, et al. Evaluation of the Carcinogenic Potential of Roxadustat (FG-4592), a Small Molecule Inhibitor of Hypoxia-Inducible Factor Prolyl Hydroxylase in CD-1 Mice and Sprague Dawley Rats. Int J Toxicol. 2017 Nov/Dec;36(6):427-439.

Roxadustat/罗沙司他 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.84mL

0.57mL

0.28mL

14.19mL

2.84mL

1.42mL

28.38mL

5.68mL

2.84mL

Roxadustat/罗沙司他 技术信息

CAS号808118-40-3
分子式C19H16N2O5
分子量 352.34
SMILES Code O=C(O)CNC(C1=C(O)C2=C(C(C)=N1)C=C(OC3=CC=CC=C3)C=C2)=O
MDL No. MFCD20040519
别名 FG-4592; ASP1517
运输蓝冰
InChI Key YOZBGTLTNGAVFU-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 11256664
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C
溶解方案

DMSO: 105 mg/mL(298.01 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方

IP 2% DMSO+2% Tween80+40% PEG300+water 4 mg/mL clear

PO 0.5% CMC-Na 45 mg/mL suspension

Tags: Roxadustat/罗沙司他 |Roxadustat/罗沙司他 | FG-4592 | ASP1517 | 808118-40-3 | HIF | Roxadustat/罗沙司他 纯度/质量文件 | Roxadustat/罗沙司他 亚型比较 | Roxadustat/罗沙司他 生物活性 | Roxadustat/罗沙司他 动物研究 | Roxadustat/罗沙司他 参考文献 | Roxadustat/罗沙司他 实验方案 | Roxadustat/罗沙司他 技术信息

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