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p38 MAPK
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/ R1487 HCl

R1487 HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A655605 同义名： R1487 (hydrochloride); R1487

R1487 HCl是一种高效且高度选择性的 p38α 抑制剂。

R1487 HCl 化学结构 CAS号：449808-64-4
R1487 HCl 化学结构
CAS号：449808-64-4
R1487 HCl 3D分子结构
CAS号：449808-64-4
R1487 HCl 化学结构 CAS号：449808-64-4
R1487 HCl 3D分子结构 CAS号：449808-64-4
规格 价格 会员价 库存 数量
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R1487 HCl 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A655605 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]
• Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]
• Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
• Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]
• Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]
更多 >
产品名称 p38 MAPK ↓ p38α ↓ p38β ↓ 其他靶点 纯度
BMS-582949 +++

p38 MAPK, IC50: 13 nM

 		98%
Adezmapimod 99%+
Pexmetinib ✔ Tie-2 99%+
Skepinone-L ++++

p38α, IC50: 5 nM

 		98%
Doramapimod ++++

p38α, IC50: 38 nM

p38α, Kd: 0.1 nM

 		99%+
VX-702 99%+
Ralimetinib dimesylate ++++

p38α, IC50: 7 nM

 		98%
SB 202190 ++

p38α, IC50: 50 nM

 		++

p38β, IC50: 100 nM

 		99%+
Losmapimod ++++

p38α, pKi: 8.1

 		+++

p38β, pKi: 7.6

 		99%+
Neflamapimod +++

p38α, IC50: 10 nM

 		+

p38β, IC50: 220 nM

 		99%+
PH-797804 ++

p38α, IC50: 26 nM

 		+

p38β, IC50: 102 nM

 		99%
TAK-715 ++++

p38α, IC50: 7.1 nM

 		+

p38β, IC50: 0.20 μM

 		99%+
SB 239063 ++

p38α, IC50: 44 nM

 		++

p38β, IC50: 44 nM

 		99%+
Pamapimod +++

p38α, IC50: 0.014 μM

 		+

p38β, IC50: 0.48 μM

 		98%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
产品名称 Autophagy ↓ 其他靶点 纯度
SBI-0206965 +++

ULK2, IC50: 711 nM

ULK1, IC50: 108 nM

 		95%
Hydroxychloroquine sulfate ✔ 99%
Valproic acid sodium ✔ HDAC 97%
PFK-015 ++

PFKFB3, IC50: 207 nM

 		99%+
MRT68921 HCl ++++

ULK2, IC50: 1.1 nM

ULK1, IC50: 2.9 nM

 		99%+
ROC-325 ✔ 99%+
Autophinib +++

Autophagy, IC50: 40 nM

 		99%
Lys05 ✔ 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

R1487 HCl 生物活性

描述 R1487 Hydrochloride is a highly potent and selective inhibitor of p38α, with Kd values of 0.2 nM and 29 nM for p38α and p38β, respectively[1].
体内研究

R1487 exhibits significant dose-dependent inhibition of serum TNFα and IL-1β levels[1].

In monkeys, rats, and dogs, the oral bioavailability of 10 mg/kg R1487 is 51.6%, 29.3%, and 10.3%, respectively[1].
体外研究

R1487 Hydrochloride exhibits IC50 values of 10 nM for p38α inhibition and 200 nM for inhibiting TNFα-induced production of IL-1β[1].

R1487 inhibits the production of TNFα by human monocytic cells (THP-1) and IL-1β in human whole blood (HWB) induced by LPS[1].

R1487 HCl 动物实验

Species
Animal Model
Administration Dosage Frequency Description References
Mice Normal mice Intravenous injection 482–493 kBq/100 µL Single dose, observation time points: 5, 15, 30, 60, 120 minutes Evaluate the distribution and metabolism of [18F]R1487 in vivo. Results showed the highest radioactivity accumulation in BAT at 5 min post-injection (16.3 ±2.7 %ID/g), followed by a gradual decline. The BAT-to-blood ratio remained above 5 for up to 2 hours. Pharmaceuticals (Basel). 2025 Apr 20;18(4):600

R1487 HCl 参考文献

[1]Goldstein DM et al. Discovery of 6-(2,4-difluorophenoxy)-2-[3-hydroxy-1-(2-hydroxyethyl)propylamino]-8-methyl-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one (pamapimod) and 6-(2,4-difluorophenoxy)-8-methyl-2-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-on

R1487 HCl 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.35mL

0.47mL

0.24mL

11.77mL

2.35mL

1.18mL

23.54mL

4.71mL

2.35mL

R1487 HCl 技术信息

CAS号449808-64-4
分子式C19H19ClF2N4O3
分子量 424.83
SMILES Code O=C1C(OC2=CC=C(F)C=C2F)=CC3=CN=C(NC4CCOCC4)N=C3N1C.[H]Cl
MDL No. MFCD18711690
别名 R1487 (hydrochloride); R1487; R1487 HCl.; R1487 Hydrochloride
运输蓝冰
InChI Key RQHSAIGGUWVOBG-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 54580957
存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C
溶解方案

DMSO: 20 mg/mL(47.08 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
方案 二

Tags: R1487 | 449808-64-4 | R 1487 | R-1487 | p38α Inhibitor | MAPK/ERK Pathway | Autophagy | p38 MAPK | Autophagy | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | R1487 HCl 纯度/质量文件 | R1487 HCl 亚型比较 | R1487 HCl 生物活性 | R1487 HCl 参考文献 | R1487 HCl 实验方案 | R1487 HCl 技术信息

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