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/ PH-797804/吡哆醇盐酸盐

PH-797804/吡哆醇盐酸盐 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A369134

PH-797804是一种吡啶酮类p38α抑制剂，IC50值为26 nM，针对p38β具有4倍选择性，不抑制JNK2。

PH-797804/吡哆醇盐酸盐 化学结构 CAS号：586379-66-0
PH-797804/吡哆醇盐酸盐 化学结构
CAS号：586379-66-0
PH-797804/吡哆醇盐酸盐 3D分子结构
CAS号：586379-66-0
PH-797804/吡哆醇盐酸盐 化学结构 CAS号：586379-66-0
PH-797804/吡哆醇盐酸盐 3D分子结构 CAS号：586379-66-0
规格 价格 会员价 库存 数量
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PH-797804/吡哆醇盐酸盐 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A369134 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]
• Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]
• Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
• Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]
• Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]
更多 >
产品名称 p38 MAPK ↓ p38α ↓ p38β ↓ 其他靶点 纯度
BMS-582949 +++

p38 MAPK, IC50: 13 nM

 		98%
Adezmapimod 99%+
Pexmetinib ✔ Tie-2 99%+
Skepinone-L ++++

p38α, IC50: 5 nM

 		98%
Doramapimod ++++

p38α, IC50: 38 nM

p38α, Kd: 0.1 nM

 		99%+
VX-702 99%+
Ralimetinib dimesylate ++++

p38α, IC50: 7 nM

 		98%
SB 202190 ++

p38α, IC50: 50 nM

 		++

p38β, IC50: 100 nM

 		99%+
Losmapimod ++++

p38α, pKi: 8.1

 		+++

p38β, pKi: 7.6

 		99%+
Neflamapimod +++

p38α, IC50: 10 nM

 		+

p38β, IC50: 220 nM

 		99%+
PH-797804 ++

p38α, IC50: 26 nM

 		+

p38β, IC50: 102 nM

 		99%
TAK-715 ++++

p38α, IC50: 7.1 nM

 		+

p38β, IC50: 0.20 μM

 		99%+
SB 239063 ++

p38α, IC50: 44 nM

 		++

p38β, IC50: 44 nM

 		99%+
Pamapimod +++

p38α, IC50: 0.014 μM

 		+

p38β, IC50: 0.48 μM

 		98%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
产品名称 Autophagy ↓ 其他靶点 纯度
SBI-0206965 +++

ULK2, IC50: 711 nM

ULK1, IC50: 108 nM

 		95%
Hydroxychloroquine sulfate ✔ 99%
Valproic acid sodium ✔ HDAC 97%
PFK-015 ++

PFKFB3, IC50: 207 nM

 		99%+
MRT68921 HCl ++++

ULK2, IC50: 1.1 nM

ULK1, IC50: 2.9 nM

 		99%+
ROC-325 ✔ 99%+
Autophinib +++

Autophagy, IC50: 40 nM

 		99%
Lys05 ✔ 99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

PH-797804/吡哆醇盐酸盐 生物活性

靶点

  • p38β

    p38β, IC50:102 nM

  • p38α

    p38α, IC50:26 nM
描述 PH-797804 is a pyridinone inhibitor of p38α with IC50 of 26 nM, being 4-fold selective versus p38β and does not inhibit JNK2.

PH-797804/吡哆醇盐酸盐 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活性说明 数据源
human monocytes Function assay Antiinflammatory activity in human monocytes assessed as inhibition of LPS-induced TNFalpha production, IC50=0.0034 μM 21620699
human PBMC Function assay Antiinflammatory activity in human PBMC assessed as inhibition of LPS-induced TNFalpha release pretreated for 1 hr before LPS treatment measured after 18 hrs, IC50=0.015 μM 21641211
human U937 cells Function assay Inhibition of p38alpha kinase-dependent HSP-27 phosphorylation in human U937 cells, IC50=0.00105 μM 21620699

PH-797804/吡哆醇盐酸盐 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT01314885 Chronic Obstructive Pulmonary ... 展开 >>Disease (COPD) 收起 << Phase 1 Completed - United Kingdom ... 展开 >> Pfizer Investigational Site London, United Kingdom, SE1 1YR Pfizer Investigational Site Manchester, United Kingdom, M23 9QZ 收起 <<
NCT00827515 Pain Phase 1 Withdrawn May 2009 -
NCT00383188 Arthritis, Rheumatoid Phase 2 Completed - -

PH-797804/吡哆醇盐酸盐 参考文献

[1]Hope HR, Anderson GD, et al. Anti-inflammatory properties of a novel N-phenyl pyridinone inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase: preclinical-to-clinical translation. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Dec;331(3):882-95.

[2]Xing L, Shieh HS, et al. Structural bioinformatics-based prediction of exceptional selectivity of p38 MAP kinase inhibitor PH-797804. Biochemistry. 2009 Jul 14;48(27):6402-11.

PH-797804/吡哆醇盐酸盐 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.10mL

0.42mL

0.21mL

10.48mL

2.10mL

1.05mL

20.95mL

4.19mL

2.10mL

PH-797804/吡哆醇盐酸盐 技术信息

CAS号586379-66-0
分子式C22H19BrF2N2O3
分子量 477.3
SMILES Code CNC(=O)C1=CC(N2C(C)=CC(OCC3=C(F)C=C(F)C=C3)=C(Br)C2=O)=C(C)C=C1
MDL No. MFCD18251426
别名
运输蓝冰
InChI Key KCAJXIDMCNPGHZ-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 22049997
存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C
溶解方案

DMSO: 50 mg/mL(104.76 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
方案 二

Tags: PH-797804 | 586379-66-0 | PH797804 | PH 797804 | p38 MAPK Inhibitor | MAPK/ERK Pathway | Autophagy | p38 MAPK | Autophagy | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | PH-797804/吡哆醇盐酸盐 纯度/质量文件 | PH-797804/吡哆醇盐酸盐 亚型比较 | PH-797804/吡哆醇盐酸盐 生物活性 | PH-797804/吡哆醇盐酸盐 细胞研究 | PH-797804/吡哆醇盐酸盐 临床数据 | PH-797804/吡哆醇盐酸盐 参考文献 | PH-797804/吡哆醇盐酸盐 实验方案 | PH-797804/吡哆醇盐酸盐 技术信息

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