Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。它在肝细胞中的 IC50 为 2.0 μM,在巨噬细胞中为 2.7 μM,在 THP-1 细胞中为 4.7 μM。Pactimibe sulfate 非竞争性抑制 oleoyl-CoA,Ki 为 5.6 μM,并显著抑制胆固醇酯的形成,IC50 为 6.7 μM。它具有抗动脉粥样硬化的潜力。
 
                                 
                                
                            

| 规格 | 价格 | 会员价 | 库存 | 数量 | |||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
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| 产品名称 | CaMKII ↓ ↑ | CaMKIII ↓ ↑ | CaMKKα ↓ ↑ | CaMKKβ ↓ ↑ | PKD ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| KN-62 | + CaMKII, Ki: 0.9 μM | 99% | |||||||||||||||||
| KN-93 | ++ CaMKII, Ki: 0.37 μM | 99% | |||||||||||||||||
| NH125 | +++ eEF-2 kinase, IC50: 60 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
| STO-609 | ++ CaM-KKα, Ki: 0.25 μM | ++++ CaM-KKβ, Ki: 47 nM | 98% | ||||||||||||||||
| CID755673 | +++ PKD2, IC50: 227 nM PKD1, IC50: 180 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
| CRT0066101 2HCl | ++++ PKD2, IC50: 2 nM PKD1, IC50: 1 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
| 1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 | |||||||||||||||||||
| 产品名称 | D1 receptor ↓ ↑ | D2 receptor ↓ ↑ | D3 receptor ↓ ↑ | D4 receptor ↓ ↑ | D5 receptor ↓ ↑ | DAT ↓ ↑ | Dopamine receptor ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Penfluridol | + Dopamine receptor, Ki: 1.6 μM | 98% | |||||||||||||||||
| Ansofaxine HCl | ++ Dopamine receptor, IC50: 491 nM | 99% | |||||||||||||||||
| Tetrahydroberberine | + D2 receptor, pKi: 6.08 | 98+% | |||||||||||||||||
| Prochlorperazine Maleate | ✔ | 98% (HPLC) | |||||||||||||||||
| Olanzapine | ✔ | 99+% | |||||||||||||||||
| Trifluoperazine | ++++ Dopamine D2 receptor, IC50: 1.1 nM | 98% | |||||||||||||||||
| Ropinirole HCl | ++ D2 receptor, Ki: 29 nM | 99% | |||||||||||||||||
| Lurasidone | ++++ D2 receptor, Ki: 1 nM | 98% | |||||||||||||||||
| Levosulpiride | ✔ | 99+% | |||||||||||||||||
| Pridopidine | ✔ | 95% | |||||||||||||||||
| Metoclopramide | ✔ | ✔ | 99+% | ||||||||||||||||
| Molindone HCl | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
| Sulpiride | ✔ | 99+% | |||||||||||||||||
| Perospirone | ++++ D2 receptor, Ki: 1.4 nM | 99% | |||||||||||||||||
| Perospirone HCl | ++++ D2 receptor, Ki: 1.4 nM | 99% | |||||||||||||||||
| Phenothiazine | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
| Pimozide | + Dopamine D1 receptor, Ki: 6600 nM | +++ Dopamine D2 receptor, Ki: 3.0 nM | ++++ Dopamine D3 receptor, Ki: 0.83 nM | 98% | |||||||||||||||
| Rotundine | ++ D1 receptor, IC50: 166 nM | + D2 receptor, IC50: 1.47 μM | + D3 receptor, IC50: 3.25 μM | 98% | |||||||||||||||
| Domperidone | ✔ | 99+% | |||||||||||||||||
| ONC206 | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
| Pimethixene maleate | ++ Dopamine D1 Receptor, pKi: 6.37 | +++ Dopamine D2 Receptor, pKi: 8.19 | ++ Dopamine D4.4 Receptor, pKi: 7.54 | 97% | |||||||||||||||
| Loxapine succinate | ++ D1 receptor (human), Ki: 26 nM D2 receptor (Human), Ki: 62 nM | ++ D2 receptor (human), Ki: 24 nM D2 receptor (bovine), Ki: 26 nM | +++ D4 receptor (human), Ki: 7.5 nM | 98% | |||||||||||||||
| Chlorprothixene | +++ D1 receptor, Ki: 18 nM | +++ D2 receptor, Ki: 2.96 nM | +++ D3 receptor, Ki: 4.56 nM | +++ D5 receptor, Ki: 9 nM | 99% | ||||||||||||||
| SCH-23390 HCl | ++++ D1 dopamine receptor, Ki: 0.2 nM | ++++ D5 dopamine receptor, Ki: 0.3 nM | 98% | ||||||||||||||||
| MPP+ iodide | ✔ | 97% | |||||||||||||||||
| σ1 Receptor antagonist-1 | + DAT, pKi: 5.8 | 97% | |||||||||||||||||
| Benztropine mesylate | ++ DAT, IC50: 118 nM | 98% | |||||||||||||||||
| Azaperone | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
| Ziprasidone HCl | ✔ | 98+% | |||||||||||||||||
| Paliperidone | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
| Alizapride HCl | ✔ | 99+% | |||||||||||||||||
| Amisulpride | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
| Quetiapine hemifumarate | ✔ | Adrenergic Receptor | 98% | ||||||||||||||||
| Clozapine N-oxide | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
| 1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 | |||||||||||||||||||
| 计算器 | ||||
| 存储液制备 |  | 1mg | 5mg | 10mg | 
| 1 mM 5 mM 10 mM | 1.07mL 0.21mL 0.11mL | 5.37mL 1.07mL 0.54mL | 10.74mL 2.15mL 1.07mL | |
| CAS号 | 608510-47-0 | 
| 分子式 | C50H82N4O10S | 
| 分子量 | 931.27 | 
| SMILES Code | O=C(CC1=C(C)C(CCN2CCCCCCCC)=C2C(NC(C(C)(C)C)=O)=C1C)O.O=S(O)(O)=O.O=C(CC3=C(C)C(CCN4CCCCCCCC)=C4C(NC(C(C)(C)C)=O)=C3C)O | 
| MDL No. | N/A | 
| 别名 | CS-505 | 
| 运输 | 蓝冰 | 
| 存储条件 | In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月 Pure form Inert atmosphere, 2-8°C | 
| 溶解方案 | DMSO: 115 mg/mL(123.49 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO 以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 
 
 
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 沪公网安备 31011702889066号
			
			沪ICP备2024050318号-1
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