PIM447 | LGH447 | PIM Kinase Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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PIM447 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A735192 同义名： LGH447

PIM447是一种泛 PIM 激酶抑制剂，能够抑制包括莫隆小鼠白血病（PIM）1、2 和 3 激酶在内的 PIM 激酶。

PIM447 化学结构
CAS号：1210608-43-7

PIM447 3D分子结构
CAS号：1210608-43-7

规格	价格	会员价	库存	数量
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PIM447 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A735192 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nature, 2025. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]; • Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]; • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]; • Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]; 更多 >

Pim 亚型比较

产品名称	Pim1 ↓ ↑	Pim2 ↓ ↑	Pim3 ↓ ↑	其他靶点	纯度
SMI-4a	++ Pim1, IC50: 17 nM				99%+
SGI-1776 free base	++ Pim1, IC50: 7 nM	+ Pim2, IC50: 363 nM	+ Pim3, IC50: 69 nM	FLT3	99+%
AZD-1208	+++ Pim1, IC50: 0.4 nM	+++ Pim2, IC50: 5 nM	+++ Pim3, IC50: 1.9 nM		98%
CX-6258 HCl	+++ Pim1, IC50: 5 nM	+ Pim2, IC50: 25 nM	++ Pim3, IC50: 16 nM		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

PIM447 生物活性

描述

PIM447 (LGH447) is a strong, orally administered, and specific inhibitor targeting all PIM kinases, exhibiting Ki values of 6, 18, and 9 pM for PIM1, PIM2, and PIM3, respectively. PIM447 offers both anti-myeloma and bone-protection benefits, and it triggers apoptosis^[1].^[2].

体内研究

Administering PIM447 (100 mg/kg; orally; five times weekly) reduces the tumor load^[2].

体外研究

When applied to multiple myeloma (MM) cells, PIM447 (0.05-10 μM; over 24-72 hours) inhibits cell proliferation^[2].

PIM447, at a concentration of 10 μM for durations ranging from 6 to 24 hours, initiates cell apoptosis^[2].

PIM447, within a concentration range of 0.1-10 μM over 48 hours, raises the percentage of cells in the G0-G1 phase while reducing those in the S and G2-M proliferative phases across all doses, affecting both MM1S and OPM-2 cell lines^[2].

PIM447 参考文献

[1]Burger MT, et al. Identification of N-(4-((1R,3S,5S)-3-Amino-5-methylcyclohexyl)pyridin-3-yl)-6-(2,6-difluorophenyl)-5-fluoropicolinamide (PIM447), a Potent and Selective Proviral Insertion Site of Moloney Murine Leukemia (PIM) 1, 2, and 3 Kinase Inhibito

[2]Paíno T et al. The novel pan-PIM kinase inhibitor, PIM447, displays dual anti-myeloma and bone protective effects, and potently synergizes with current standards of care. Clin Cancer Res. 2016 Jul 20.

PIM447 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.27mL

0.45mL

0.23mL

11.35mL

2.27mL

1.14mL

22.70mL

4.54mL

2.27mL

PIM447 技术信息

CAS号	1210608-43-7
分子式	C₂₄H₂₃F₃N₄O
分子量	440.46
SMILES Code	O=C(NC1=C([C@H]2C[C@@H](N)C[C@@H](C)C2)C=CN=C1)C3=NC(C4=C(F)C=CC=C4F)=C(F)C=C3
MDL No.	MFCD30489724

别名	LGH447
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Keep in dark place, inert atmosphere, store in freezer, under -20°C

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

方案三

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PIM447 纯度/质量文件产品仅供科研

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PIM447 生物活性

PIM447 参考文献

PIM447 实验方案

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