GSK429286A | RHO-15 | ROCK Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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GSK429286A {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A569516 同义名： RHO-15

GSK429286A是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14 nM 和 63 nM，用于研究 Rho 相关信号通路。

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Inaccessible (Haz class 6.1), Domestic	USD 80+
Inaccessible (Haz class 6.1), International	USD 150+
Accessible (Haz class 3, 4, 5 or 8), Domestic	USD 100+
Accessible (Haz class 3, 4, 5 or 8), International	USD 200+

GSK429286A 化学结构
CAS号：864082-47-3

GSK429286A 3D分子结构
CAS号：864082-47-3

规格	价格	会员价	库存	数量
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GSK429286A 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A569516 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]; • Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]; • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]; • Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]; 更多 >

ROCK 亚型比较

产品名称	ROCK ↓ ↑	ROCK1 ↓ ↑	ROCK2 ↓ ↑	其他靶点	纯度
Thiazovivin	+ ROCK, IC50: ~0.5 μM				98%
Netarsudil HCl	++++ ROCK, Ki: 2 nM				99%+
Y-33075 2HCl	++++ ROCK, IC50: 3.6 nM				99%+
ROCK1-IN-1	++ ROCK, Ki: 17nM				95%
GSK429286A		+++ ROCK1, IC50: 14 nM	++ ROCK2, IC50: 63 nM		99%+
Ripasudil		++ ROCK1, IC50: 51 nM	++ ROCK2, IC50: 19 nM		99%+
Belumosudil			++ ROCK2, IC50: 60 nM ROCK2, Ki: 41 nM		99%+
Y-27632 2HCl		++ ROCK1, Ki: 140 nM	+ ROCK2, Ki: 300 nM		99%+
Fasudil HCl			+ ROCK2, Ki: 330 nM	Rho,PKG	98%
Chroman 1		++++ ROCK1, IC50: 52 pM	++++ ROCK2, IC50: 1 pM		99%
BAY-549		++++ ROCK1, IC50: 0.6 nM	++++ ROCK2, IC50: 1.1 nM		99%+
AT13148		+++ ROCK1, IC50: 6 nM	+++ ROCK2, IC50: 4 nM	PKA	95%
RKI-1447		+++ ROCK1, IC50: 14.5 nM	+++ ROCK2, IC50: 6.2 nM		99%+
Hydroxyfasudil HCl		+ ROCK1, IC50: 0.73 μM	+ ROCK2, IC50: 0.72 μM	PKA	98%
H-1152 2HCl			+++ ROCK2, IC50: 0.0120 μM	PKG	99%
GSK269962A HCl		++++ ROCK1, IC50: 1.6 nM	+++ ROCK2, IC50: 4 nM		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

GSK429286A 生物活性

靶点	ROCK1 ROCK1, IC50:14 nM ROCK2 ROCK2, IC50:63 nM
描述	GSK429286A is a selective inhibitor of ROCK1 and ROCK2 with IC50 of 14 nM and 63 nM, respectively.

GSK429286A 细胞实验

Cell Line 16HBE cells	Concentration	Treated Time	Description	References
16HBE cells	10, 100 µM	6 hours	To evaluate the role of RhoA/MLC signaling in HDM-induced bronchial epithelial barrier dysfunction, results showed that GSK429286A restored the changes in TEER and FITC-DX, indicating its ability to alleviate barrier dysfunction	Respir Res. 2017 May 30;18(1):111.

GSK429286A 参考文献

[1]Nichols RJ, Dzamko N, et al. Substrate specificity and inhibitors of LRRK2, a protein kinase mutated in Parkinson's disease. Biochem J. 2009 Oct 23;424(1):47-60.

[2]Goodman KB, Cui H, et al. Development of dihydropyridone indazole amides as selective Rho-kinase inhibitors. J Med Chem. 2007 Jan 11;50(1):6-9.

GSK429286A 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.31mL

0.46mL

0.23mL

11.56mL

2.31mL

1.16mL

23.13mL

4.63mL

2.31mL

GSK429286A 技术信息

CAS号	864082-47-3
分子式	C₂₁H₁₆F₄N₄O₂
分子量	432.37
SMILES Code	O=C(C(C(C1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1)C2)=C(C)NC2=O)NC3=CC4=C(NN=C4)C=C3F
MDL No.	MFCD16618404

别名	RHO-15
运输	蓝冰
InChI Key	OLIIUAHHAZEXEX-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	11373846

存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 50 mg/mL(115.64 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

方案三

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