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M1001 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1176736

M1001是首个 HIF-2 别构激动剂，可改变 HIF-2α PAS-B 域的 Tyr281 构象，增强 HIF-2α 和 ARNT 的亲和力，从而激活转录，Kd 值为 667 nM，用于慢性肾脏病研究。

M1001 化学结构 CAS号：874590-32-6
M1001 化学结构
CAS号：874590-32-6
M1001 3D分子结构
CAS号：874590-32-6
M1001 化学结构 CAS号：874590-32-6
M1001 3D分子结构 CAS号：874590-32-6
规格 价格 会员价 库存 数量
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M1001 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A1176736 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
• Nat. Electron., 2025, 8, 66-74. Ambeed. [ A100095 ]
• Nano-Micro Lett., 2025, 17, 311. Ambeed. [ A971305 ]
• Adv. Mater., 2025, 2416621. Ambeed. [ A255324 , A420052 ]
• Adv. Mater., 2025, 2410493. Ambeed. [ A838608 ]
更多 >
产品名称 HIF ↓ HIF1 ↓ PHD1 ↓ PHD2 ↓ PHD3 ↓ 其他靶点 纯度
KC7F2 +

HIF-1α, IC50: 20 μM

 		+

HIF-1α, IC50: 20 μM

 		98%
Roxadustat ✔ 98+%
Lificiguat ✔ 99%+
BAY 87-2243 ✔ 99%+
PX-478·2HCl ✔ 98%+
2-Methoxyestradiol ✔ 98%
LW6 ++

HIF, IC50: 4.4 μM

 		BCRP 99%+
Daprodustat ✔ 98+%
DMOG ✔ 98%
FG 2216 ++

PHD2, IC50: 3.9 μM

 		99%+
IOX2 +++

PHD2, IC50: 21 nM

 		99%
Molidustat ++

PHD1, IC50: 480 nM

 		+++

PHD2, IC50: 280 nM

 		+++

PHD3, IC50: 450 nM

 		98+%
MK-8617 ++++

PHD1, IC50: 1 nM

 		++++

PHD2, IC50: 1 nM

 		++++

PHD3, IC50: 14 nM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

M1001 生物活性

描述 Hypoxia-inducible factor-2 (HIF-2), a heterodimeric transcriptional protein consisting of HIF-2a and aryl hydrocarbon receptor nuclear translocator (ARNT) subunits, has a broad transcriptional profile that plays a vital role in human oxygen metabolism.M1001, a HIF-2 agonist identified by high-throughput screening (HTS), is capable of altering the conformation of Tyr281 of the HIF-2α PAS-B domain and enhancing the affinity of HIF-2α and ARNT for transcriptional activation. M1001 pushes the side chain of Tyr281 to the junction of the PASB domains. Of the two subunits, prompting Tyr281 (HIF-2a-PASB domain) and Tyr456 (ARNT-PASB domain) to form a hydrogen bond. The close distance between the sulfone moiety and Tyr307 makes M1002 more capable of forming hydrogen bond with Tyr307, which may be the reason why M1002 has better affinity and agonistic activity than M1001[1].786-O cells treated with M1001 showed modestly increased expression of HIF-2 target genes, producing the opposite response of PT2385. In 786-O cells, M1002 enhanced the expression of HIF-2 target genes with greater efficacy than M1001. M1001 and M1002 could reduce the physical association between HIF-2α and VHL. The reduced VHL binding to HIF-2α in the presence of agonists could be a result of the intrinsically weakened interactions between their proteins caused by the conformational changes induced in HIF-2α, or may be due to secondary effects the compounds may have in reducing proline hydroxylation levels on HIF-2α[2].

M1001 参考文献

[1] Yancheng Yu, Quanwei Yu,et al. Insight into the binding mode of HIF-2 agonists through molecular dynamic simulations and biological validation. Eur J Med Chem.2021 Feb 5;211:112999.

[2] Dalei Wu, Xiaoyu Su,et al. Bidirectional modulation of HIF-2 activity through chemical ligands. Nat Chem Biol. 2019 Apr;15(4):367-376.

M1001 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.05mL

0.61mL

0.31mL

15.27mL

3.05mL

1.53mL

30.54mL

6.11mL

3.05mL

M1001 技术信息

CAS号874590-32-6
分子式C17H17N3O2S
分子量 327.4
SMILES Code O=S(N=C1NC2=C(N3CCCC3)C=CC=C2)(C4=CC=CC=C14)=O
MDL No. MFCD06761257
别名
运输蓝冰
InChI Key LONXCUOJVJLTIP-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 4905675
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place, sealed in dry, 2-8°C
溶解方案

DMSO: 250 mg/mL(763.59 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一

Tags: M1001 | 874590-32-6 | M 1001 | M-1001 | HIF-2α Agonist | Metabolic Enzyme/Protease | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | M1001 纯度/质量文件 | M1001 亚型比较 | M1001 生物活性 | M1001 参考文献 | M1001 实验方案 | M1001 技术信息

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