A-1210477 | Mcl-1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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A-1210477 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A116740

A-1210477是一种高效且选择性的 MCL-1 抑制剂，Ki 为 0.45 nM。它特异性结合 MCL-1 并促进依赖 MCL-1 的癌细胞凋亡。

A-1210477 化学结构
CAS号：1668553-26-1

A-1210477 3D分子结构
CAS号：1668553-26-1

规格	价格	会员价	库存	数量
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A-1210477 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A116740 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]; • Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]; • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]; • Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]; 更多 >

Bcl-2 亚型比较

产品名称	Bax ↓ ↑	Bcl-2 ↓ ↑	Bcl-B ↓ ↑	Bcl-w ↓ ↑	Bcl-xL ↓ ↑	Bfl-1 ↓ ↑	Mcl-1 ↓ ↑	其他靶点	纯度
BTSA1	✔								99%+
HA14-1		+ Bcl-2, IC50: 9 μM							98%
Venetoclax		++++ Bcl-2, Ki: <0.01 nM							99%
Navitoclax									99%+
Obatoclax Mesylate		+++ Bcl-2, Ki: 0.22 μM							99%
ABT-737		+++ Bcl-2, EC50: 30.3 nM	+ Bcl-B, EC50: 1.82 μM	+++ Bcl-w, EC50: 197.8 nM	+++ Bcl-xL, EC50: 78.7 nM				99%+
Gambogic Acid		+ Bfl-1, IC50: 1.06 μM Bcl-2, IC50: 1.21 μM	++ Bcl-B, IC50: 0.66 μM	++++ Bcl-w, IC50: 0.02 μM	+ Bcl-xL, IC50: 1.47 μM	+ Bfl-1, IC50: 1.06 μM	++ Mcl-1, IC50: 0.79 μM	Caspase	99% HPLC
BH3I-1					+ BH3-Bcl-xL interaction, Ki: 2.4 μM				99%
A-1331852					++++ Bcl-xL, Ki: <0.01 nM				99%+
A-1210477							++++ MCL-1, IC50: 26.2 nM		99%+
Maritoclax							✔		97%
TW-37		+++ Bcl-2, Ki: 0.29 μM			+ Bcl-xL, Ki: 1.11 μM		+++ Mcl-1, Ki: 0.26 μM		98%
UMI-77							++ Mcl-1, Ki: 490 nM		97%
(R)-(-)-Gossypol acetic acid		++ Bcl-2, Ki: 0.32 μM			++ Bcl-xL, Ki: 0.48 μM		+++ Mcl-1, Ki: 0.18 μM		99%
Sabutoclax		++ Bfl-1, IC50: 0.62 μM Bcl-2, IC50: 0.32 μM			++ Bcl-xL, IC50: 0.31 μM	++ Bfl-1, IC50: 0.62 μM	+++ Mcl-1, IC50: 0.20 μM		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

A-1210477 生物活性

靶点	Mcl-1 MCL-1, IC50:26.2 nM
描述	Mcl-1 (induced myeloid leukemia cell differentiation protein), a member of the Bcl-2 family, can regulate apoptosis both in inhibition- or promotion-manner. MCL-1 has also been implicated in mediating resistance to a variety of commonly used chemotherapeutic agents, as well as the Bcl-2 family inhibitor such as ABT-737, ABT-263. A-1210477 is a potent MCL-1 inhibitor with Ki value of 0.454 nM (measure by (TR-FRET)-binding assays), versus Ki values of 132 nM and > 660 nM for BCL-2 and BCL-XL. A-1210477 at concentration of 3 or 30 μM for 4 h caused reduction of MCL-1/Bim association in H929 cells, as well as decreased MCL-1/NOXA interaction in HeLa cells at concentration of 1, 3 and 10 μM for 24 h. For A-1210477 behaved akin to BH3-only proteins, A-1210477 triggered MCL-1 elevation in a variety of cell lines as prediction. A-1210477 each killed H929 cells with IC50 values in the low-μM range, but not the RS4;11 cell line known to rely on BCL-2 for survival, suggesting that the action of A-1210477 is MCL-1-dependent. The synergy on cell killing of A-1210477 ranging in 5-20μM with ABT-263 can be observed in hematological and solid tumor cell lines, BxPC-3, EJ-1, H23, and OPM-2^[1].
作用机制	A-1210477 may act as BH3 mimetics that can bind to Mcl-1 and sequester its pro-apoptotic counterpart BIM.^[1]

A-1210477 动物研究

Dose	Mice: min = 5 mg/kg, max = 20 mg/kg^[2]
Administration	s.c.

A-1210477 参考文献

[1]Leverson JD, Zhang H, et al. Potent and selective small-molecule MCL-1 inhibitors demonstrate on-target cancer cell killing activity as single agents and in combination with ABT-263 (navitoclax). Cell Death Dis. 2015.

[2]Lin J, Fu D, et al. Mcl-1 inhibitor suppresses tumor growth of esophageal squamous cell carcinoma in a mouse model. Oncotarget. 2017;8(70):114457-114462.

A-1210477 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.18mL

0.24mL

0.12mL

5.88mL

1.18mL

0.59mL

11.76mL

2.35mL

1.18mL

A-1210477 技术信息

CAS号	1668553-26-1
分子式	C₄₆H₅₅N₇O₇S
分子量	850.04
SMILES Code	O=C(C(N1CCN2CCOCC2)=C(CCCOC3=C4C=CC=CC4=CC=C3)C5=C1C(C6=C(COC7=CC=C(N8CCN(S(=O)(N(C)C)=O)CC8)C=C7)N(C)N=C6C)=CC=C5)O
MDL No.	MFCD28399118

别名
运输	蓝冰
InChI Key	XMVAWGSQPHFXKU-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	66575373

存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry, store in freezer, under -20°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 9 mg/mL(10.59 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

方案三

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