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(-)-Dizocilpine maleate {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A542047 同义名： (-)-MK-801 maleate; (-)-MK 801 (Maleate)

(-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) 是 Dizocilpine 的活性较低的 (-)-对映体。它是一种选择性、非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，Ki 为 211.7 nM，具有抗抑郁作用。

(-)-Dizocilpine maleate 化学结构 CAS号：121917-57-5
(-)-Dizocilpine maleate 化学结构
CAS号：121917-57-5
(-)-Dizocilpine maleate 3D分子结构
CAS号：121917-57-5
(-)-Dizocilpine maleate 化学结构 CAS号：121917-57-5
(-)-Dizocilpine maleate 3D分子结构 CAS号：121917-57-5
规格 价格 会员价 库存 数量
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(-)-Dizocilpine maleate 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A542047 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]
• Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]
• Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
• Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]
• Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]
更多 >
产品名称 NMDA receptor ↓ 其他靶点 纯度
Kynurenic acid ✔ 97%
Dizocilpine maleate +++

NMDA receptor, Kd: 37.2 nM

 		99%+
Felbamate +

NMDAR, IC50: 1.8 mM

 		98%
(-)-Dizocilpine maleate ++++

NMDA receptor, Ki: 30.5 nM

 		98%
Ifenprodil tartrate +++

NMDA Receptor, IC50: 0.3 μM

 		98%
Spermidine ✔ Autophagy 98% GC
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
产品名称 AMPA receptor ↓ GluR ↓ mGluR5 ↓ NMDA receptor ↓ 其他靶点 纯度
Evans Blue ✔ 85% （Dye content）
IEM-1754 +

GluR3, IC50: 6 μM

GluR1, IC50: 6 μM

 		99%
Latrepirdine 2HCl ✔ 99%
(-)-Huperzine A +++

AChE (G4 form), Ki: 7 nM

 		98%
CTEP ++++

mGlu5, IC50: 2.2 nM

 		98%+
MPEP ++

mGluR5, IC50: 36 nM

 		99%+
Riluzole ✔ 97%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

(-)-Dizocilpine maleate 生物活性

靶点

  • NMDA receptor

    NMDA receptor, Ki:30.5 nM
描述 (-)-MK 801 maleate is the enantiomer of (+)-MK-801, which is a highly potent and selective non-competitive NMDA glutamate receptor antagonist .

(-)-Dizocilpine maleate 细胞实验

Cell Line
Concentration Treated Time Description References
POMC neurons 50 µM GLP-1–MK-801 increased the excitability of around 35% of POMC neurons Nature. 2024 May;629(8014):1133-1141.
GLP-1 receptor-positive neurons 50 µM 30 min Electrophysiological recordings showed GLP-1–MK-801 suppressed NMDA-induced inward currents Nature. 2024 May;629(8014):1133-1141.
cultured neurons 1μM 30 seconds To study membrane-to-channel inhibition (MCI) of MK-801 on native NMDARs Nat Commun. 2022 Jul 15;13(1):4114.
tsA201 cells 1μM 30 seconds To study membrane-to-channel inhibition (MCI) of MK-801 on GluN1/2A receptors Nat Commun. 2022 Jul 15;13(1):4114.
Primary cortical neurons 20μM 72 h MK-801 increased Pdlim5 and p-CRTC1 levels and decreased CRTC1 expression in primary cortical neurons. Nicotine treatment attenuated the MK-801-induced downregulation of CRTC1 expression. Acta Pharmacol Sin. 2023 Apr;44(4):780-790.

(-)-Dizocilpine maleate 动物实验

Species
Animal Model
Administration Dosage Frequency Description References
Mice Diet-induced obese (DIO) mice Subcutaneous injection 100 nmol/ kg Once daily for 14 days GLP-1–MK-801 effectively reverses obesity, hyperglycemia, and dyslipidemia, circumventing adverse effects associated with MK-801 monotherapy Nature. 2024 May;629(8014):1133-1141.
C57BL/6 mice Schizophrenia-like behavior and cognitive deficits model Intraperitoneal injection 0.2 mg/kg Single injection MK-801 significantly decreased mouse performance in the PPI task and impaired working memory. Nicotine pretreatment significantly alleviated these deficits. Acta Pharmacol Sin. 2023 Apr;44(4):780-790.

(-)-Dizocilpine maleate 参考文献

[1]Wise-Faberowski L, Pearlstein RD, et al. NMDA-induced apoptosis in mixed neuronal/glial cortical cell cultures: the effects of isoflurane and dizocilpine. J Neurosurg Anesthesiol. 2006 Oct;18(4):240-6.

[2]Wong EH, Kemp JA, et al. The anticonvulsant MK-801 is a potent N-methyl-D-aspartate antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Sep;83(18):7104-8.

(-)-Dizocilpine maleate 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.96mL

0.59mL

0.30mL

14.82mL

2.96mL

1.48mL

29.64mL

5.93mL

2.96mL

(-)-Dizocilpine maleate 技术信息

CAS号121917-57-5
分子式C20H19NO4
分子量 337.37
SMILES Code C[C@@]1(N2)C3=CC=CC=C3C[C@H]2C4=CC=CC=C14.O=C(O)/C=C\C(O)=O
MDL No. MFCD00082466
别名 (-)-MK-801 maleate; (-)-MK 801 (Maleate); (-)-MK 801 hydrogen maleate; C13737
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Inert atmosphere, store in freezer, under -20°C
溶解方案

DMSO: 105 mg/mL(311.23 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

H2O: 8 mg/mL(23.71 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶

无水乙醇: 25 mg/mL(74.1 mM)，配合低频超声助溶，注意：无水乙醇开封后，易挥发，也会吸收空气中的水分，导致溶解能力下降，请避免使用开封较久的乙醇

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
方案 二
方案 三
方案 四
方案 五
方案 六
配制的工作液建议现用现配，短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。
方案 一

Tags: (-)-Dizocilpine | 121917-57-5 | (-)-MK-801 | iGluR | NMDA Receptor Antagonist | Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling | iGluR | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | (-)-Dizocilpine maleate 纯度/质量文件 | (-)-Dizocilpine maleate 亚型比较 | (-)-Dizocilpine maleate 生物活性 | (-)-Dizocilpine maleate 参考文献 | (-)-Dizocilpine maleate 实验方案 | (-)-Dizocilpine maleate 技术信息

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