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全部(134) Inhibitor(2) Activator(8)
NXPZ-2是一种口服活性的 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂,Ki 为 95 nM,EC50 为 120 和 170 nM。它能够剂量依赖性地减轻 Aβ[1-42] 诱导的认知障碍,并通过增加神经元数量和功能改善阿尔茨海默病 (AD) 小鼠的脑病理状态。
Omaveloxolone(RTA 408)是一种抗氧化炎症调节剂(AIM),可以激活Nrf2并抑制一氧化氮(NO)。它通过抑制STING依赖的NF-κB信号传导来减轻破骨细胞生成。
Garcinone D是一种来自山竹的天然呫吨酮 (xanthone),能够促进神经干细胞 C17.2 的增殖。该化合物以浓度和时间依赖的方式增加磷酸化信号转导子和转录激活因子 3 (p-STAT3),Cyclin D1,Nrf2,及 HO-1 的蛋白水平,具有神经保护和抗氧化潜力。
KI696 异构体是 KI696 的低活性异构体。KI696 是一种高亲和力探针,可破坏 Keap1/NRF2 互作。
Keap1-Nrf2-IN-13是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质相互作用抑制剂,IC50 值为 0.15 μM,能够与 Keap1 的关键残基形成氢键,调控 Nrf2 的氧化应激应答通路,广泛用于肺纤维化、COPD 和癌症等氧化应激相关疾病的研究。
Oxysophocarpine是一种从 Styphnolobium japonicum 根部分离并纯化的天然产物,可以降低血清转氨酶水平,改善脂质代谢,减少炎症细胞因子 TNF-α、TGF-β1 和 IL-6 的合成,激活保护性脂肪细胞因子 adiponectin,可能是一种治疗结肠炎和非酒精性脂肪性肝病 (NASH) 的药物。
Nrf2-IN-1是一种 Nrf2 抑制剂,主要用于急性髓性白血病 (AML) 的研究,通过调控氧化应激途径,发挥潜在的抗癌作用。
ML385 是一种 Nrf2 抑制剂,能够抑制 Nrf2 的转录活性,IC50 值为 1.9 μM。ML385 具有抗氧化应激和抗肿瘤作用,可用于癌症和氧化应激相关疾病的研究。
Corynoline是一种从淫羊藿中分离的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。
4-Octyl Itaconate是伊曲烯酸的内源性代谢物,具有抗炎作用。它能够减少细胞因子产生,并在体内对抗脂多糖引起的致死性。
Kinsenoside是从开唇兰属植物中分离的主要活性成分,具有抗氧化和保护髓核细胞 (NPC) 的作用。该化合物通过激活 AKT-ERK1/2-Nrf2 信号通路防止细胞凋亡和线粒体功能障碍,适用于椎间盘退变(IDD)的研究。
RA839是一种非共价的小分子,与 Keap1 结合,并选择性激活 Nrf2 信号通路,抑制 LPS 诱导的 iNOS 和巨噬细胞中的一氧化氮表达。
Eriodictyol-7-O-glucoside是一种从龙胆草(Dracocephalum rupestre)草本植物中提取的天然产物,可以激活Nrf2/ARE信号通路,与其对抗氧化应激引起的缺血性脑保护作用。
KI696是一种高亲和力探针,通过干扰Keap1/NRF2相互作用,作为该通路的高效且选择性抑制剂。
NK-252是一种Nrf2激活剂,显示出比OPZ更强的Nrf2激活潜力。
Dimethyl fumarate是Nrf2通路激活剂,通过诱导抗氧化基因表达的上调来发挥作用。
Desfluoro-ezetimibe是一种胆固醇吸收抑制剂,同时也是 Niemann-Pick C1-like1 (NPC1L1) 抑制剂,具有代谢稳定性及 Nrf2 激活作用,适用于心血管疾病和抗氧化研究。
Ezetimibe-d4-1是 Ezetimibe 的氘代物,Ezetimibe是一种有效的胆固醇吸收抑制剂和 NPC1L1 抑制剂,并具有 Nrf2 激活作用。
TBHQ(叔丁基对苯二酚)是一种广泛使用的Nrf2激活剂,通过激活Nrf2保护心脏免受阿霉素(DOX)诱导的心脏毒性。此外,TBHQ还是一种ERK激活剂,可以对抗脱氢紫堇碱(DHC)诱导的黑色素瘤细胞增殖抑制。
Sulforaphane天然存在于广泛食用的蔬菜中,增强肿瘤抑制蛋白的转录,抑制组蛋白去乙酰化酶的活性,激活Nrf2,并通过AMPK依赖信号通路抑制高糖诱导的胰腺癌进展。它表现出抗癌和抗炎活性。
Tags: Nrf2 | 免疫/炎症 | Immunology/Inflammation | NF-κB | 肿瘤发展和微环境演变 | Tumor Development and Microenvironment Evolution | Nrf2 相关产品
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