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MRT-2359是一种口服有效的 GSPT1 降解剂,能抑制耐药非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的生长,对 MYC 驱动的细胞系具有优先活性。
Orforglipron是一种口服活性的GLP-1受体激动剂,具有促进胰岛素分泌和抑制食欲的作用,广泛用于糖尿病及肥胖相关的代谢疾病研究,其详细信息可参考专利WO2018056453A1中的化合物67。
KT-474是一种 PROTAC IRAK4 降解剂,显示出显著的抗肿瘤效果,通过 IRAK4 靶向降解介导抗癌信号。
Sotorasib 是一种 KRAS G12C 抑制剂,对 KRAS G12C 的 IC50 值为 5.3 nM。Sotorasib 具有抗肿瘤作用,可用于 KRAS 突变相关癌症的研究。
MRTX1133是一种高选择性的KRAS G12D抑制剂,专门针对KRAS G12D突变体,能够有效抑制其信号转导。
Emavusertib是一种具有口服活性和抗肿瘤活性的 IRAK4/FLT3 抑制剂。 Emavusertib 对 IRAK4 的 IC50 为 57 nM。
Zabedosertib是一种选择性的 IRAK4 抑制剂,具有口服活性,能够调节免疫反应。它在免疫性疾病和炎症研究中具有应用前景。
Zimlovisertib (PF-06650833)一种有效、选择性且口服可利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 0.2 nM,在 PBMC 测试中的 IC50 为 2.4 nM,研究领域包括类风湿性关节炎、狼疮和淋巴瘤。
PF-06882961 是一种 GLP-1R 激动剂。在 II 期研究中,它作为 2 型糖尿病治疗的候选药物。
Eragidomide是一种选择性Cereblon E3连接酶调节剂,通过CRL4CRBN选择性靶向GSPT1进行泛素化和蛋白酶体降解,对癌症研究具有重要应用。
ARS-853是一种KRAS G12C抑制剂,其IC50值为2.5 μM。
Adagrasib(MRTX849)是一种高效、口服可用、选择性突变的KRAS G12C共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它共价结合于KRAS G12C的12位半胱氨酸,将蛋白质锁定在其不活跃的GDP结合构象中,抑制KRAS依赖的信号转导。
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