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ARS-853 99%+

货号：A502082 产品仅供科研

ARS-853 is an inhibitor of KRAS G12C with IC50 of 2.5 μM.

ARS-853 化学结构 CAS号：1629268-00-3
ARS-853 化学结构
CAS号：1629268-00-3
ARS-853 3D分子结构
CAS号：1629268-00-3
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ARS-853 纯度/质量文件

货号：A502082 标准纯度：99%+
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Mar. Drugs, 2024, 22(5): 194. Ambeed. [ A104599 ]
• Pharmaceuticals, 2024, 17(5): 570. Ambeed. [ A224421 ]
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ARS-853 生物活性

描述 ARS-853 is a selective, covalent inhibitor of KRAS G12C, featuring an IC50 of 2.5 μM. By attaching to the GDP-bound form of the mutant KRAS oncoprotein, ARS-853 blocks its activation, thereby inhibiting KRAS-driven signaling pathways[1].[2]. In experiments with KRASG12C-mutant lung cancer cells, ARS-853, at a concentration of 10 μM, dramatically reduces GTP-bound KRAS levels by over 95%. Its inhibition of cell proliferation, with an IC50 mirroring that for its target binding, alongside its suppression of effector signaling and induction of apoptosis in certain KRASG12C mutant cell lines, highlights its selective action against KRASG12C mutations without affecting non-mutant models[1]. ARS-853 inhibits mutant KRAS-driven signaling by binding to the GDP-bound oncoprotein and preventing activation[2].
作用机制 ARS-853 covalently inhibits KRAS G12C and targets the GDP-bound, inactives state and prevents subsequent activation.[1][2]

ARS-853 参考文献

[1]Lito P, et al. Allele-specific inhibitors inactivate mutant KRAS G12C by a trapping mechanism. Science. 2016 Feb 5;351(6273):604-8.

[2]Patricelli MP, et al. Selective Inhibition of Oncogenic KRAS Output with Small Molecules Targeting the Inactive State. Cancer Discov. 2016 Mar;6(3):316-29.

ARS-853 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.31mL

0.46mL

0.23mL

11.55mL

2.31mL

1.15mL

23.10mL

4.62mL

2.31mL

ARS-853 技术信息

CAS号1629268-00-3
分子式C22H29ClN4O3
分子量432.944
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月
溶解度

DMSO: 25 mg/mL(57.74 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: ARS-853 | 1629268-00-3 | ARS853 | ARS 853 | KRAS G12C Inhibitor | GPCR/G Protein | MAPK/ERK Pathway | Apoptosis | Ras | Apoptosis | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | ARS-853 纯度/质量文件 | ARS-853 生物活性 | ARS-853 参考文献 | ARS-853 实验方案 | ARS-853 技术信息

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