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MRTX1133 95%

货号：A1501270 产品仅供科研

MRTX1133 化学结构 CAS号：2621928-55-8
MRTX1133 化学结构
CAS号：2621928-55-8
MRTX1133 3D分子结构
CAS号：2621928-55-8
MRTX1133 化学结构 CAS号：2621928-55-8
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MRTX1133 纯度/质量文件

货号：A1501270 标准纯度：95%
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Mar. Drugs, 2024, 22(5): 194. Ambeed. [ A104599 ]
• Pharmaceuticals, 2024, 17(5): 570. Ambeed. [ A224421 ]
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MRTX1133 生物活性

描述 MRTX1133 is a noncovalent, potent, and selective inhibitor targeting KRAS G12D. It occupies the switch II pocket optimally and extends three substituents to facilitate favorable interactions with the protein, resulting in an estimated KD against KRAS G12D of 0.2 pM. MRTX1133 blocks SOS1-catalyzed nucleotide exchange and/or the formation of the KRAS G12D/GTP/RAF1 complex, thereby impeding mutant KRAS-dependent signal transduction. It selectively inhibits KRAS G12D mutant tumor cells while sparing KRAS wild-type cells. MRTX1133 exhibits single-digit nanomolar activity in cellular assays and demonstrates significant efficacy in tumor models with KRAS G12D mutations[1][2]. MRTX1133 inhibits ERK phosphorylation in the AGS cell line, with an IC50 ranging from 1-10 nM (AsPC-1, Panc 04.03, Panc 02.03, SW1990, GP2D, Suit2, A427, SNU1033, and HPAC cells). In a 2D viability assay, MRTX1133 exhibits an IC50 of 6 nM against AGS cells (KRAS G12D), while showing over 500-fold selectivity against MKN1, a cell line dependent on KRAS for growth and survival due to wild-type KRAS amplification[1].

MRTX1133 动物研究

Animal study MRTX1133 demonstrates efficacy in a xenograft mouse tumor model harboring the KRAS G12D mutation[1].

MRTX1133 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.66mL

0.33mL

0.17mL

8.32mL

1.66mL

0.83mL

16.65mL

3.33mL

1.66mL

MRTX1133 技术信息

CAS号2621928-55-8
分子式C33H31F3N6O2
分子量600.634
别名
运输蓝冰
存储条件

粉末 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月
溶解度

DMSO: 50 mg/mL(83.25 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
动物实验配方

Tags: MRTX1133 | 2621928-55-8 | MRTX 1133 | MRTX-1133 | KRAS G12D Inhibitor | GPCR/G Protein | MAPK/ERK Pathway | Ras | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | MRTX1133 纯度/质量文件 | MRTX1133 生物活性 | MRTX1133 实验方案 | MRTX1133 技术信息

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