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索托拉西布 /Sotorasib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1155000 同义名: 索托拉西布(AMG510) / AMG-510

Sotorasib 是一种 KRAS G12C 抑制剂,对 KRAS G12C 的 IC50 值为 5.3 nM。Sotorasib 具有抗肿瘤作用,可用于 KRAS 突变相关癌症的研究。

Sotorasib 化学结构 CAS号:2296729-00-3
Sotorasib 化学结构
CAS号:2296729-00-3
Sotorasib 3D分子结构
CAS号:2296729-00-3
Sotorasib 化学结构 CAS号:2296729-00-3
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Sotorasib 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1155000 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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Sotorasib 生物活性

描述 AMG-510 is a specific covalent inhibitor of K-RAS(G12C) ,which irreversibly inhibits KRAS G12C by locking it in an inactive GDP-bound state. AMG-510 selectively targets the KRAS p.G12C mutant and shows potential antineoplastic activity. KRAS encodes a key signalling protein in tumours, and the G12C KRAS mutation is relatively common in some cancer types. Treatment of KRAS p.G12C lines with covalent KRASG12C inhibitor AMG 510 can increase the expression of HLA[1].AMG 510 is the first drug candidate to target this mutation[1]. In clinical trials, AMG 510 demonstrated anti-tumour activity in the first dosing cohorts and represents a potentially transformative therapy for patients[1].
作用机制 AMG-510 selectively forms an irreversible covalent bond to the sulfur atom in the cysteine residue that is present in the mutated form of KRAS, but not in the normal form. KRASG12C can be targeted with covalent small molecule inhibitor AMG-510 which react with the mutant cysteine adjacent to the switch II pocket (SIIP), locking KRAS in its inactive GDP-bound state[1].

Sotorasib 参考文献

[1]Canon J, Rex K, Saiki AY, Mohr C, Cooke K, Bagal D, Gaida K, Holt T, Knutson CG, Koppada N, Lanman BA, Werner J, Rapaport AS, San Miguel T, Ortiz R, Osgood T, Sun JR, Zhu X, McCarter JD, Volak LP, Houk BE, Fakih MG, O'Neil BH, Price TJ, Falchook GS, Desai J, Kuo J, Govindan R, Hong DS, Ouyang W, Henary H, Arvedson T, Cee VJ, Lipford JR. The clinical KRAS(G12C) inhibitor AMG 510 drives anti-tumour immunity. Nature. 2019 Nov;575(7781):217-223. doi: 10.1038/s41586-019-1694-1. Epub 2019 Oct 30. PMID: 31666701.

Sotorasib 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.78mL

0.36mL

0.18mL

8.92mL

1.78mL

0.89mL

17.84mL

3.57mL

1.78mL

Sotorasib 技术信息

CAS号2296729-00-3
分子式C30H30F2N6O3
分子量 560.59
别名 索托拉西布(AMG510) ;AMG-510
运输蓝冰
存储条件

液体 -20°C:3-6个月-80°C:12个月

粉末 Inert atmosphere,2-8°C

溶解度

DMSO: 50 mg/mL(89.19 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

H2O: 30 mg/mL(53.52 mM),配合低频超声,并调节pH至11

动物实验配方
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