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货号 产品名 纯度
A1364451 现货 JAK2-IN-6

JAK2-IN-6 是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂,IC50 为 22.86 μg/mL。它对 JAK1JAK3 无活性,但对癌细胞具有抗增殖作用。

98%
A1938685 现货 Nimucitinib

Nimucitinib是一种Janus激酶(JAK)抑制剂。

98%
A538821 现货 JAK-IN-32

JAK-IN-32 (XC) 是一种二芳基嘧啶类 JAK 激酶抑制剂。

95+%
A214136 现货 Baricitinib phosphate/磷酸巴瑞克替尼

Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate)是一种选择性、口服可用的JAK1/JAK2抑制剂,对JAK1JAK2IC50值分别为5.9 nM和5.7 nM。

98%
A454719 现货 Ilginatinib maleate

Ilginatinib maleate (NS-018 maleate)是一种高效的口服JAK2抑制剂,IC50值为0.72 nM。

98%
A207449 现货 Momelotinib

Momelotinib(CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,其IC50值分别为11 nM和18 nM,对JAK3的活性显著较低。

99%+
A315267 现货 Gandotinib

Gandotinib (LY2784544) 是一种强效的 JAK2 抑制剂,其 IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 还抑制 FLT3、FLT4、FGFR2TYK2 和 TRKB,其 IC50 值分别为 4 nM、25 nM、32 nM、44 nM 和 95 nM。

99%+
A157761 现货 Ruxolitinib phosphate/鲁索利替尼磷酸盐

Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种强效的 JAK1/2 抑制剂,IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性超过 JAK3 130 倍以上。

98%
A272323 现货 Ruxolitinib/芦可替尼

Ruxolitinib (INCB18424) 是一种有效且选择性的JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中的IC50值分别为3.3 nM和2.8 nM。它对JAK1/2比JAK3具有130倍的选择性。Ruxolitinib通过有毒的线粒体自噬诱导自噬并杀死肿瘤细胞。

98%
A280750 现货 Tofacitinib/托法替尼

Tofacitinib是一种口服可用的 JAK3/2/1 抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM、20 nM 和 112 nM。

98%
A102707 现货 Baricitinib/巴瑞替尼

Baricitinib(LY3009104;INCB028050)是一种选择性、口服可用的JAK1JAK2抑制剂,对它们的IC50分别为5.9 nM和5.7 nM。

99%
A118834 现货 Tofacitinib citrate/枸橼酸托法替尼

Tofacitinib citrate是一种口服有效的JAK1/2/3抑制剂,其IC50值分别为1、20和112 nM。它还具有抗细菌、抗真菌抗病毒特性。

99%
A1329297 现货 Fedratinib hydrochloride hydrate

Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效、选择性、ATP竞争性的口服JAK2抑制剂,对JAK2JAK2V617F激酶的IC50值均为3 nM。此外,Fedratinib hydrochloride hydrate对JAK1JAK3的选择性分别为35倍和334倍。它在癌细胞中诱导凋亡,在骨髓增殖性疾病的研究中具有潜力。

97%
A203794 现货 WP1066

WP1066是一种 JAK2STAT3 抑制剂,也影响 STAT5ERK1/2,而不影响 JAK1JAK3

98%
A908306 现货 RGB-286638 free base

RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 的活性,其 IC50 值分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它还抑制 GSK-3βTAK1Jak2MEK1,其 IC50 值分别为 3、5、50 和 54 nM。

98%
A137124 现货 Cerdulatinib

Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效且选择性的 Tyk2 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。它是 JAKSYK 的双重抑制剂,对 JAK1JAK2JAK3SYKIC50 值分别为 12、6、8 和 32 nM。

99%+
A1167622 现货 Deucravacitinib

Deucravacitinib(BMS-986165)是一种高选择性、口服可利用的变构TYK2抑制剂,用于治疗自身免疫疾病。它选择性结合TYK2假激酶(JH2)结构域(IC50=1.0 nM),通过稳定调节JH2结构域阻断受体介导的TYK2激活。Deucravacitinib抑制IL-12/23和I型干扰素通路,已获得FDA批准用于中度至重度斑块型银屑病的研究。

99%
A345883 现货 Fedratinib

Fedratinib(TG-101348)是一种强效、选择性、ATP竞争性和口服活性的JAK2抑制剂,对JAK2JAK2V617F激酶的IC50值均为3 nM。菲达替尼相对于JAK1JAK3显示出35倍和334倍的选择性。它诱导癌细胞凋亡,并具有潜在的骨髓增殖性疾病研究价值。

99%+
A134862 现货 Pacritinib/帕克替尼(SB1518)

Pacritinib (SB1518) 是一种强效抑制野生型 JAK2 (IC50 = 23 nM) 和 JAK2V617F 突变体 (IC50 = 19 nM) 的抑制剂,同时也抑制 FLT3 (IC50 = 22 nM) 及其突变体 FLT3D835Y (IC50 = 6 nM)。

97%
A984989 现货 CHZ868

98%
产品名 JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 其他靶点 纯度
Decernotinib +++

JAK1, Ki: 11 nM

JAK1, IC50: 11 nM

+++

JAK2, Ki: 13 nM

++++

JAK3, Ki: 2.5 nM

+++

TYK2, Ki: 13 nM

99%+
ZM39923 HCl +

JAK1, pIC50: 4.4

+

JAK3, pIC50: 7.1

EGFR 97%
Cerdulatinib +++

JAK1, IC50: 12 nM

+++

JAK2, IC50: 6 nM

+++

JAK3, IC50: 8 nM

++++

TYK2, IC50: 0.5 nM

99%+
Momelotinib +++

JAK1, IC50: 11 nM

++

JAK2, IC50: 18 nM

+

JAK3, IC50: 155 nM

99%+
XL019 +

JAK1, IC50: 134.3 nM

++++

JAK2, IC50: 2.2 nM

+

JAK3, IC50: 214.2 nM

FLT3 99%+
Ruxolitinib +++

JAK1, IC50: 3.3 nM

++++

JAK2, IC50: 2.8 nM

98%
Tofacitinib +

JAK1, IC50: 112 nM

++

JAK2, IC50: 20 nM

++++

JAK3, IC50: 1 nM

98%
Ruxolitinib (S enantiomer) +++

JAK1, IC50: 3.3 nM

++++

JAK2, IC50: 2.8 nM

++

TYK2, IC50: 19 nM

98%
Filgotinib +++

JAK1, IC50: 10 nM

++

JAK2, IC50: 28 nM

+

JAK3, IC50: 810 nM

+

TYK2, IC50: 116 nM

99%
Baricitinib +++

JAK1, IC50: 5.9 nM

+++

JAK2, IC50: 5.7 nM

++

TYK2, IC50: 53 nM

99%
Gandotinib ++

JAK1, IC50: 19.8 nM

++++

JAK2, IC50: 0.288 nM

JAK2 (V617F), Ki: 0.245 nM

++

JAK3, IC50: 48.0 nM

++

TYK2, IC50: 44 nM

FLT3 99%+
Oclacitinib maleate +++

JAK1, IC50: 10nM

++

JAK2, IC50: 18nM

+

JAK3, IC50: 99nM

+

TYK2, IC50: 84nM

98+%
NVP-BSK805 2HCl ++

JAK1, IC50: 31.63 nM

++++

JAK2, IC50: ~0.5 nM

++

JAK3, IC50: 18.68 nM

+++

TYK2, IC50: 10.76 nM

99+%
Peficitinib 98%
Go6976 FLT3 99%+
AZD-1480 ++++

JAK2, IC50: 0.26 nM

99%+
Fedratinib +++

JAK2, IC50: 3 nM

JAK2 (V617F), IC50: 3 nM

FLT3,RET 99%+
WP1066 +

JAK2, IC50: 2.3 μM

98%
Curcumol 98%
AZ960 ++++

JAK2, IC50: <3 nM

JAK2, Ki: 0.45 nM

97%
GLPG0634 analog 99%+
CEP-33779 ++++

JAK2, IC50: 1.8 nM

99%+
FLLL32 +

JAK2, IC50: <5 μM

99%+
WHI-P154 +

JAK3, IC50: 1.8 μM

EGFR,Src,VEGFR 98%
BMS-911543 ++++

JAK2, IC50: 1.1 nM

+

JAK3, IC50: 75 nM

++

TYK2, IC50: 66 nM

98%
TG101209 +++

JAK2, IC50: 6 nM

+

JAK3, IC50: 169 nM

RET,FLT3 99%+
AT9283 ++++

JAK2, IC50: 1.2 nM

++++

JAK3, IC50: 1.1 nM

99%+
Pacritinib ++

JAK2, IC50: 23 nM

JAK2 (V617F), IC50: 19 nM

+

JAK3, IC50: 520 nM

++

TYK2, IC50: 50 nM

FLT3 97%
Tofacitinib citrate ++

JAK2, IC50: 20 nM

++++

JAK3, IC50: 1 nM

99%
FM-381 ++++

JAK3, IC50: 127 pM

99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。
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