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DC-TEADin02是一种有效的 TEAD 自棕榈酰化抑制剂,IC50 值为 197 nM,可用于发育、再生和组织稳态的研究。
IK-930是一种有效的口服TEAD抑制剂,其EC50为<0.1 µM。
MYF-01-37是一种共价 TEAD 抑制剂,靶向 TEAD2 蛋白的 Cys380 位点。它通过可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用,干扰 TEAD 转录因子的活性。该化合物在癌症及其他涉及 TEAD 信号通路的疾病研究中具有潜在应用价值。
K-975是一种TEAD抑制剂,通过与TEAD结合口袋中的Cys359共价结合,展现了在恶性胸膜间皮瘤治疗中的应用潜力。
TDI-011536 是一种有效的 Lats 激酶抑制剂,能中断 Hippo-Yap 信号传导,并可启动受损心肌细胞的增殖,适用于器官保护和再生研究。
YAP/TAZ inhibitor-2是一种高效的TEAD-YAP/TAZ抑制剂,具有口服活性,EC50值为3 nM,能够抑制肿瘤细胞的增殖,显示出抗肿瘤活性。该化合物可用于研究YAP/TAZ介导的肿瘤相关通路。
PY-60是一种选择性激活膜联蛋白A2 (ANXA2) 的 YAP 转录活性的小分子激动剂 (Kd=1.4 μM)。通过直接与 ANXA2 结合,PY-60 拮抗其抑制 YAP 活性的作用,展现了在癌症治疗中的应用潜力。
GNE-7883是一种高效的、选择性的TEAD抑制剂。它通过结合TEAD2的脂质口袋区域来抑制YAP/TAZ的结合,从而阻断这些转录因子的致癌信号传导。
YAP-TEAD-IN-3是一种YAP/TAZ-TEAD抑制剂。它对Avi-humanTEAD4217-434的IC50为9 nM。
YAP-TEAD Inhibitor 1 is an inhibitor of this YAP-TEAD protein-protein interaction which has potential usage in treatment of YAP-involved cancers with IC50 of 25nM.
VT103是一种强效、选择性的TEAD1蛋白棕榈酰化抑制剂,通过阻断TEAD自棕榈酰化和YAP/TAZ与TEAD的相互作用来抑制肿瘤相关的基因转录。VT103具有在癌症研究中的广泛应用潜力。
Verteporfin 是一种光敏剂,能够在光照下生成活性氧物质,IC50 值为 0.6 nM。Verteporfin 具有抗肿瘤和抗血管生成作用,可用于光动力疗法和湿性年龄相关性黄斑变性的研究。
TED-347 is a potent, irreversible, covalent and allosteric inhibitor of the TEAD-Yap protein-protein interaction. TED-347 inhibits TEAD4-Yap1 interaction with an EC50 value of 5.9 μM.
VT-107 类似于 VT-104,是一种有效的泛 TEAD 去乙酰化酶抑制剂,可用于癌症研究
Tags: YAP | 干细胞 | Stem Cells/Wnt | 肿瘤干细胞 | Cancer Stem Cells | Hippo | YAP 相关产品
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