YAP-TEAD-IN-1 TFA | YAP-TEAD (Peptide 17).TFA | YAP-TEAD Inhibitor

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YAP-TEAD-IN-1 TFA {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1211316 同义名： YAP-TEAD (Peptide 17).TFA

YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。

YAP-TEAD-IN-1 TFA 化学结构
CAS号：1659305-79-9

YAP-TEAD-IN-1 TFA 3D分子结构
CAS号：1659305-79-9

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货号：A1211316 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]; • Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]; • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]; • Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]; 更多 >

YAP-TEAD-IN-1 TFA 生物活性

描述

As the downstream effectors, Yes-associated protein (YAP)-transcriptional enhancer activation domain family member (TEAD) association is essential for YAP-driven oncogenic activity, while TEAD is largely dispensable for normal tissue growth ^[3]. YAP-like peptides YAP-TEAD Inhibitor 1 TFA (Peptide 17) which can occupy the interface 3 on TEAD is a potent cyclic peptide inhibitor of the YAP-TEAD interaction with an IC₅₀ of 25 nM, and the binding affinity of this 17mer peptide to TEAD1 is K_d = 15 nM. Peptide 17 significantly improves the potency in disrupting YAP-TEAD interaction in vitro ^[4].

作用机制

The meta-Cl-phenyl ring of Phe(3-Cl) in peptide 17 forms extensive hydrophobic interactions with Val406, Ile262, and the side chain of Lys265 of TEAD1.

YAP-TEAD-IN-1 TFA 参考文献

[1]Zhang Z, Lin Z, Zhou Z, et al. Structure-Based Design and Synthesis of Potent Cyclic Peptides Inhibiting the YAP-TEAD Protein-Protein Interaction. ACS Med Chem Lett. 2014;5(9):993-8

[2]Zhou Z, Hu T, Xu Z, et al. Targeting Hippo pathway by specific interruption of YAP-TEAD interaction using cyclic YAP-like peptides. FASEB J. 2015;29(2):724-32

[3]Zhou Z. Targeting Hippo pathway by specific interruption of YAP-TEAD interaction using cyclic YAP-like peptides. FASEB J. 2015 Feb;29(2):724-32. doi: 10.1096/fj.14-262980. Epub 2014 Nov 10. Erratum in: FASEB J. 2017 Apr;31(4):1767.

[4]Zhang Z. Structure-Based Design and Synthesis of Potent Cyclic Peptides Inhibiting the YAP-TEAD Protein-Protein Interaction. ACS Med Chem Lett. 2014 Jul 14;5(9):993-8. doi: 10.1021/ml500160m.

YAP-TEAD-IN-1 TFA 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

0.47mL

0.09mL

0.05mL

2.34mL

0.47mL

0.23mL

4.69mL

0.94mL

0.47mL

YAP-TEAD-IN-1 TFA 技术信息

CAS号	1659305-79-9
分子式	C₉₅H₁₄₅ClF₃N₂₃O₂₃S₂
分子量	2133.89
SMILES Code	O=C(N[C@@H](CCC(O)=O)C(N)=O)[C@@H]1CCCN1C([C@@H]2CCCN2C([C@@H](NC([C@@H]3CSSCC[C@H](NC([C@@H](NC([C@@H]4CCCN4C([C@@H](NC(C)=O)C(C)C)=O)=O)CC5=CC(Cl)=CC=C5)=O)C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(N[C@@H](CCCCN)C(N[C@@H](CCCC)C(N6CCC[C@]6(C(N[C@@H](C)C(N[C@@H](CO)C(N[C@@H](CC7=CC=CC=C7)C(N3)=O)=O)=O)=O)[H])=O)=O)=O)=O)=O)=O)CCCCN)=O)=O.O=C(O)C(F)(F)F
MDL No.	N/A

别名	YAP-TEAD (Peptide 17).TFA
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Keep in dark place, inert atmosphere, store in freezer, under -20°C

溶解方案

细胞实验：

H₂O: 50 mg/mL(23.43 mM)

动物实验：配制的工作液建议现用现配，短期内尽快用完。以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

方案一

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