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细胞凋亡诱导剂 VDA
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Vadimezan/2,5-己酮可可碱 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A140665 同义名： 伐地美生 / DMXAA; ASA-404

Vadimezan是一种具有抗血管活性的凋亡诱导剂，作为 mSTING 激动剂，对小鼠 STING 的选择性高于人类 STING，能够诱导 IFN-β 和细胞因子产生。

Vadimezan/2,5-己酮可可碱 化学结构 CAS号：117570-53-3
Vadimezan/2,5-己酮可可碱 化学结构
CAS号：117570-53-3
Vadimezan/2,5-己酮可可碱 3D分子结构
CAS号：117570-53-3
Vadimezan/2,5-己酮可可碱 化学结构 CAS号：117570-53-3
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规格 价格 会员价 库存 数量
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Vadimezan/2,5-己酮可可碱 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A140665 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]
• Cell, 2025, 188, (21): 5847-5861.e11. Ambeed. [ A122167 ]
• Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
• Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]
• Nat. Nanotechnol., 2025, 20, 1502-1513. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]
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产品名称 VDA ↓ 其他靶点 纯度
Verteporfin ✔ 98%
Vadimezan ++

DT-diaphorase, Ki: 20 μM

 		98%
Plinabulin 99%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Vadimezan/2,5-己酮可可碱 生物活性

靶点

  • VDA

    DT-diaphorase, Ki:20 μM
描述 DMXAA is a competitive inhibitor of DT-diaphorase with an IC50 value of 62.5μM and a Ki value of 20μM. DMXAA blocked DT-diaphorase activity in DLD-1 cells with an IC50 value of 49.6μM. It led to approximate 25% inhibition of cytochrome b5 reductase, although the inhibition plateau was between 250μM and 2 mM[1]. DMXAA also showed potent inhibitory effect on vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) tyrosine kinases, as well as other protein kinases including homeodomain-interacting protein kinase 2, casein kinase 2, Haspin, Aurora kinases, PIM kinases, c-FMS, and tropomyosin-receptor kinases. The IC50 values of DMXAA against VEGFR1 and VEGFR2 were 119 and 11μM, respectively. DMXAA at 25μM showed partial anti-angiogenic effect in an embryonic zebrafish model. DMXAA at the concentration of 30μM significantly reduce the VEGF-induced activation of extracellular-signal-regulated kinase in human umbilical vein endothelial cells[2]. In female Wistar rats, a single dose of DMXAA (300mg/kg, i.p.) significantly delayed the growth of NMU-induced primary mammary tumors as compared to vehicle-treated group[3].

Vadimezan/2,5-己酮可可碱 细胞实验

Cell Line
Concentration Treated Time Description References
Mature neurons 50 µM 2 hours Induced Type I interferon-associated gene expression, including Ifit1, Ifnβ1, Mx1, and Cxcl10 Brain Commun. 2022 May 24;4(3):fcac133

Vadimezan/2,5-己酮可可碱 动物实验

Species
Animal Model
Administration Dosage Frequency Description References
Mice Acute CHIKV infection model Intraperitoneal injection 25 mg/kg Administered at 3h pre-infection or 6h post-infection DMXAA significantly blocks CHIKV viremia PLoS Pathog. 2015 Dec 8;11(12):e1005324
Mice MCAO model Intraperitoneal injection 25 mg/kg Single dose, 12 hours before preconditioning Significantly reduced cortical, striatal and total hemispheric infarct volumes Brain Commun. 2022 May 24;4(3):fcac133

Vadimezan/2,5-己酮可可碱 动物研究

Dose Mice: 17.5 mg/kg, 20 mg/kg[3] (i.p.); 30 mg/kg[4] (p.o.)
Rat: 100 mg/kg - 350 mg/kg[5] (i.p.)
Administration i.p., p.o.
Pharmacokinetics
Animal Mice[4]
Dose 30 mg/kg (p.o.)
25 mg/kg (i.p. or i.v.)
Administration p.o.
i.p. or i.v.
Cmax 358 ± 25 μmol/l (p.o.)
570 ± 21 μmol/l (i.p.)
470 ± 12 μmol/l (i.v.)
T1/2 9.2 h (p.o.)
2.7 h (i.p.)
3.3 h (i.v.)
AUC 1392 μmol·h/l (p.o.)
1715 μmol·h/l (i.p.)
1595 μmol·h/l (i.v.)

Vadimezan/2,5-己酮可可碱 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT01031212 Tumors Phase 1 Withdrawn(The investigator has... 展开 >> left the institution (UCSF) prior to study start-up) 收起 << June 2013 United States, California ... 展开 >> UCSF Helen Diller Family Comprehensive Cancer Center San Francisco, California, United States, 94115 收起 <<
NCT00662597 Non-Small Cell Lung Cancer Phase 3 Terminated - -
NCT01057342 Lung Cancer Phase 2 Completed - Switzerland ... 展开 >> Saint Claraspital AG Basel, Switzerland, CH-4016 Universitaetsspital-Basel Basel, Switzerland, CH-4031 Istituto Oncologico della Svizzera Italiana - Ospedale San Giovanni Bellinzona, Switzerland, CH-6500 Inselspital Bern Bern, Switzerland, CH-3010 Spitalzentrum Biel Biel, Switzerland, CH-2501 Centre Hospitalier Universitaire Vaudois Lausanne, Switzerland, CH-1011 Kantonsspital Olten Olten, Switzerland, CH-4600 Onkologie Schaffhausen Schaffhausen, Switzerland, CH-8200 Kantonsspital - St. Gallen St. Gallen, Switzerland, CH-9007 Regionalspital Thun, Switzerland, 3600 Kantonsspital Winterthur Winterthur, Switzerland, CH-8400 Klinik Hirslanden Zurich, Switzerland, CH-8032 收起 <<

Vadimezan/2,5-己酮可可碱 参考文献

[1]Phillips RM. Inhibition of DT-diaphorase (NAD(P)H:quinone oxidoreductase, EC 1.6.99.2) by 5,6-dimethylxanthenone-4-acetic acid (DMXAA) and flavone-8-acetic acid (FAA): implications for bioreductive drug development. Biochem Pharmacol. 1999 Jul 15;58(2):303-10.

[2]Buchanan CM, Shih JH, Astin JW, Rewcastle GW, Flanagan JU, Crosier PS, Shepherd PR. DMXAA (Vadimezan, ASA404) is a multi-kinase inhibitor targeting VEGFR2 in particular. Clin Sci (Lond). 2012 May 1;122(10):449-57.

[3]Liu JJ, Ching LM, Goldthorpe M, Sutherland R, Baguley BC, Kirker JA, McKeage MJ. Antitumour action of 5,6-dimethylxanthenone-4-acetic acid in rats bearing chemically induced primary mammary tumours. Cancer Chemother Pharmacol. 2007 Apr;59(5):661-9.

[4]Zhao L, Kestell P, et al. Oral activity and pharmacokinetics of 5,6-dimethylxanthenone-4-acetic acid (DMXAA) in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Jan;49(1):20-6.

Vadimezan/2,5-己酮可可碱 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.54mL

0.71mL

0.35mL

17.71mL

3.54mL

1.77mL

35.42mL

7.08mL

3.54mL

Vadimezan/2,5-己酮可可碱 技术信息

CAS号117570-53-3
分子式C17H14O4
分子量 282.29
SMILES Code O=C(O)CC1=CC=CC(C2=O)=C1OC3=C2C=CC(C)=C3C
MDL No. MFCD00870555
别名 伐地美生 ;DMXAA; ASA-404; AS1404; 5,6-Dimethylxanthenone-4-acetic Acid; NSC 640488
运输蓝冰
InChI Key XGOYIMQSIKSOBS-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 123964
存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C
溶解方案

DMSO: 6 mg/mL(21.25 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
方案 二
配制的工作液建议现用现配，短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。
方案 一

Tags: Vadimezan | DMXAA;ASA-404;AS1404;5,6-Dimethylxanthenone-4-acetic Acid;NSC 640488 | 伐地美生 | Apoptosis Inducer | VDA | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Vadimezan/2,5-己酮可可碱 纯度/质量文件 | Vadimezan/2,5-己酮可可碱 亚型比较 | Vadimezan/2,5-己酮可可碱 生物活性 | Vadimezan/2,5-己酮可可碱 动物研究 | Vadimezan/2,5-己酮可可碱 临床数据 | Vadimezan/2,5-己酮可可碱 参考文献 | Vadimezan/2,5-己酮可可碱 实验方案 | Vadimezan/2,5-己酮可可碱 技术信息

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