Tovorafenib | TAK-580 | Raf Kinase Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Tovorafenib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A107516 同义名： TAK-580; MLN2480

Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) 是一种可口服的，具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂。Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) 通过抵消 TAK-733 触发的 MEK 反馈激活，导致 MAPK 通路的协调抑制。

Tovorafenib 化学结构
CAS号：1096708-71-2

Tovorafenib 3D分子结构
CAS号：1096708-71-2

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A107516 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]; • Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]; • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]; • Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]; 更多 >

Raf 亚型比较

产品名称	A-raf ↓ ↑	B-Raf ↓ ↑	C-Raf/Raf-1 ↓ ↑	Raf ↓ ↑	其他靶点	纯度
Encorafenib		✔				99%+
GDC-0879		++++ B-Raf, IC50: 0.13 nM				99%+
SB-590885		++++ B-Raf, Ki: 0.16 nM				99%+
RAF265						99%+
Dabrafenib		++++ B-Raf, IC50: 5.2 nM B-Raf (V600E), IC50: 0.7 nM	+++ C-Raf, IC50: 6.3 nM			98%
Lifirafenib	++++ WT A-RAF, IC50: 1 nM	++ BRAF WT, IC50: 32 nM BRAF(V600E), IC50: 23 nM	+++ C-RAF (Y340/341D), IC50: 7 nM		EGFR	98%
ZM 336372			+ C-Raf, IC50: 70 nM			99%+
NVP-BHG 712			+ C-Raf, IC50: 0.395 μM			99%+
CCT196969		+ BRAF, IC50: 0.1 μM	++ CRAF, IC50: 0.01 μM		Src	98%
Vemurafenib		++ B-Raf, IC50: 100 nM B-Raf (V600E), IC50: 31 nM	+ C-Raf, IC50: 48 nM			98+%
PLX4720		++ B-Raf, IC50: 160 nM B-Raf (V600E), IC50: 13 nM	+++ C-Raf-1 (Y340D/Y341D), IC50: 6.7 nM		BRK	99+%
GW 5074			+++ C-Raf, IC50: 9 nM			99%+
Avutometinib		+++ BRAF V600E, IC50: 8.2 nM BRAF, IC50: 19 nM	+ CRAF, IC50: 56 nM			98%
LY3009120		++++ BRAF WT, IC50: 15 nM BRAF(V600E), IC50: 5.8 nM	++++ C-Raf, IC50: 4.3 nM			99%+
Agerafenib		++ B-Raf, Kd: 36 nM B-Raf (V600E), Kd: 14 nM	+ C-Raf, Kd: 39 nM		RET	99%+
TAK-632		+++ B-Raf, IC50: 8.3 nM	++++ C-Raf, IC50: 1.4 nM			99%+
AZ 628		+ B-Raf, IC50: 105 nM B-Raf (V600E), IC50: 34 nM	++ C-Raf-1, IC50: 29 nM			98%
PLX7904				✔		98+%
Sorafenib		++ B-Raf, IC50: 22 nM B-Raf (V599E), IC50: 38 nM	++++ Raf-1, IC50: 6 nM	++++ Raf-1, IC50: 6 nM		99%
Tovorafenib				✔		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Tovorafenib 生物活性

靶点	Raf
描述	Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) acts by counteracting the feedback activation of MEK triggered by TAK-733, resulting in more coordinated inhibition of the MAPK pathway ^[1].
体内研究	Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) suppresses MAPK pathway signaling in preclinical cancer models harboring BRAF mutations and certain RAS mutations at concentrations tolerated in vivo. TAK-580 (MLN 2480) demonstrates heightened efficacy in BRAF mutant melanoma models, and it also exhibits activity as a single agent in select RAS mutant models. Combination therapy involving MLN2480 with TAK-733 impedes the growth of a wider spectrum of RAS mutant tumor models compared to TAK-580 (MLN 2480) alone, including primary human tumor xenograft models of melanoma and CRC ^[1].
体外研究	Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) acts by counteracting the feedback activation of MEK triggered by TAK-733, resulting in more coordinated inhibition of the MAPK pathway ^[1].

Tovorafenib 细胞实验

Cell Line CRAFSSDD CRAFWT BRAFV600E BRAFWT HEK293 cells P53-/- neuroprogenitor cells ARAFSSDD	Concentration	Treated Time	Description	References
CRAFSSDD	84.5 nM		Evaluate the inhibitory effect of Tovorafenib on CRAFSSDD	J Biol Chem. 2023 May;299(5):104634.
CRAFWT	94.2 nM		Evaluate the inhibitory effect of Tovorafenib on CRAFWT	J Biol Chem. 2023 May;299(5):104634.
BRAFV600E	495 nM		Evaluate the inhibitory effect of Tovorafenib on BRAFV600E	J Biol Chem. 2023 May;299(5):104634.
BRAFWT	633 nM		Evaluate the inhibitory effect of Tovorafenib on BRAFWT	J Biol Chem. 2023 May;299(5):104634.
HEK293 cells	1 µM	10 min	Evaluate the direct interaction of MLN2480 with BRAF mutants, showing that MLN2480 binds equally to BRAF monomers and dimers.	Neuro Oncol. 2017 Jun 1;19(6):774-785.
P53-/- neuroprogenitor cells	1 µM	4 days	Evaluate the inhibitory effect of MLN2480 on BRAFV600E and KIAA1549:BRAF-transformed neuroprogenitor cells, showing that MLN2480 effectively inhibits the proliferation of both BRAF mutant cells.	Neuro Oncol. 2017 Jun 1;19(6):774-785.
ARAFSSDD	>3000 nM		Evaluate the inhibitory effect of Tovorafenib on ARAFSSDD	J Biol Chem. 2023 May;299(5):104634.

Tovorafenib 动物实验

Species NCr-NU mice	Animal Model Intracranial tumor model	Administration	Dosage	Frequency	Description	References
NCr-NU mice	Intracranial tumor model	Oral	30 mg/kg	Once daily for 9-28 days	Evaluate the inhibitory effect of MLN2480 on intracranial tumor growth, showing that MLN2480 significantly inhibits the growth of BRAFV600E and KIAA1549:BRAF-driven tumors and prolongs mouse survival.	Neuro Oncol. 2017 Jun 1;19(6):774-785.

Tovorafenib 动物研究

Dose	Mice: 12.5 mg/kg^[2] (p.o.), 30 mg/kg^[3] (p.o.)
Administration	p.o.

Tovorafenib 参考文献

[1]Elizabeth Grace Carideo Cunniff, et al. Abstract C146: Combination treatment with the investigational RAF kinase inhibitor MLN2480 and the investigational MEK kinase inhibitor TAK-733 inhibits the growth of BRAF mutant and RAS mutant preclinical models of

Tovorafenib 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.98mL

0.40mL

0.20mL

9.88mL

1.98mL

0.99mL

19.75mL

3.95mL

1.98mL

Tovorafenib 技术信息

CAS号	1096708-71-2
分子式	C₁₇H₁₂Cl₂F₃N₇O₂S
分子量	506.29
SMILES Code	O=C(C1=CN=C([C@H](NC(C2=NC=NC(N)=C2Cl)=O)C)S1)NC3=NC=C(Cl)C(C(F)(F)F)=C3
MDL No.	MFCD22571730

别名	TAK-580; MLN2480; BUB 024; DAY-101; BSK1369; AMG-2112819; BIIB-024; MLN 2480
运输	蓝冰
InChI Key	VWMJHAFYPMOMGF-ZCFIWIBFSA-N
Pubchem ID	25161177

存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Keep in dark place, inert atmosphere, 2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 105 mg/mL(207.39 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

方案三

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Tovorafenib 质控信息

Tovorafenib 生物活性

Tovorafenib 细胞实验

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Tovorafenib 动物研究

Tovorafenib 参考文献

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