PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1是一种 PD-1/PD-L1 降解剂,可抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,其 IC50 为 39.2 nM。它能显著恢复 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中受抑制的免疫力,并通过溶酶体依赖性途径适度降低 PD-L1 蛋白水平。
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产品名称 | PD-1 ↓ ↑ | PD-1/PD-L1 ↓ ↑ | PD-1/PD-L1 interaction ↓ ↑ | PD-L1 ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | |||||||||||||
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SR0987 | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
Pembrolizumab | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
Camrelizumab | ✔ | 95% | |||||||||||||||||
Spartalizumab | ✔ | 95% | |||||||||||||||||
BMS-1001 |
+
PD-1/PD-L1, EC50: 253 nM |
+
PD-1/PD-L1, EC50: 253 nM | 98% | ||||||||||||||||
INCB086550 |
++
PD-1/PD-L1, IC50: <10 nM |
++
PD-1/PD-L1, IC50: <10 nM | 98% | ||||||||||||||||
BMS-1 |
++
PD-1/PD-L1 interaction, IC50: 0.006 μM | 99%+ | |||||||||||||||||
BMS-202 |
+
PD-1/PD-L1 interaction, IC50: 0.018 μM | 99%+ | |||||||||||||||||
PD-1/PD-L1-IN 3 |
+++
PD-1/PD-L1 interaction, IC50: 5.6 nM | 98+% | |||||||||||||||||
Nivolumab |
+++
PD-1/PD-L1 interaction, IC50: 2.52 nM | 95% | |||||||||||||||||
BMS-1166 |
+++
PD-1/PD-L1 interaction, IC50: 1.4 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
Durvalumab |
++++
PD-1/PD-L1 interaction, IC50: 0.1 nM | 95% | |||||||||||||||||
Evixapodlin |
++++
PD-1/PD-L1, IC50: 0.213 nM | 95% | |||||||||||||||||
CA-170 | ✔ | 97% (contains 2.7% ethanol) | |||||||||||||||||
Atezolizumab |
+++
hPD-L1, Kd: 0.4 nM | 99% | |||||||||||||||||
AUNP-12 | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 |
计算器 | ||||
存储液制备 | ![]() | 1mg | 5mg | 10mg |
1 mM 5 mM 10 mM | 0.93mL 0.19mL 0.09mL | 4.64mL 0.93mL 0.46mL | 9.29mL 1.86mL 0.93mL |
CAS号 | 2447066-37-5 |
分子式 | C59H58ClN7O11 |
分子量 | 1076.59 |
SMILES Code | N#CC1=CC=CC(=C1)COC2=CC(OCC3=CC=CC(C4=CC=C5OCCOC5=C4)=C3C)=C(Cl)C=C2CN6CCCCC6C(=O)N7CCN(C(=O)CCCC(=O)NC8=CC=CC=9C(=O)N(C(=O)C89)C%10C(=O)NC(=O)CC%10)CC7 |
MDL No. | MFCD34470535 |
别名 | |
运输 | 蓝冰 |
存储条件 | In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月 Pure form Keep in dark place, inert atmosphere, store in freezer, under -20°C |
溶解方案 | DMSO: 200 mg/mL(185.77 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO 以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
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