PF-9363 | KAT6A/KAT6B Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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PF-9363 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1489779 同义名： CTx-648

PF-9363（别名 CTx-648）是一种首创的（first-in-class）高选择性 KAT6A/KAT6B 抑制剂。PF-9363 对 KAT6A 和 KAT6B 的 Ki 值分别为0.27 nM和2.4 nM，显示出极强的抑制效力。

PF-9363 化学结构
CAS号：2569009-58-9

PF-9363 3D分子结构
CAS号：2569009-58-9

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货号：A1489779 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nature, 2025. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]; • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Nat. Mater., 2025, 24, 1116-1125. Ambeed. [ A141030 , A131652 ]; • Nat. Electron., 2025, 8, 66-74. Ambeed. [ A100095 ]; • Nano-Micro Lett., 2025, 17, 311. Ambeed. [ A971305 ]; 更多 >

PF-9363 生物活性

描述	PF-9363（别名 CTx-648）是一种首创的（first-in-class）高选择性 KAT6A/KAT6B 抑制剂，其发现源于对 KAT6A/KAT6B 靶点的深入研究。KAT6A 和 KAT6B 是组蛋白乙酰转移酶，负责催化组蛋白 H3K23 的乙酰化，在基因表达调控、细胞周期进程及肿瘤发生发展中扮演关键角。KAT6A/KAT6B在乳腺癌中的扩增/过表达发生率可达10-15%，且能够直接调控雌激素受体α的表达水平（ERα），由此参与ER+/HER2-乳腺癌的发生发展，此外，在肺癌、结直肠癌及宫颈癌等癌症中，也能见到KAT6A/6B的身影^[1][2][3][4]。
体内研究	1. 在ZR75-1乳腺癌细胞皮下移植小鼠肿瘤模型中，PF-9363在0.3 mg/kg和5 mg/kg剂量下（每天一次，持续10天）显著抑制了肿瘤生长，5 mg/kg剂量下甚至实现了肿瘤完全消退。同时PF-9363在ESR1突变（D538G或Y537S）耐药性模型中也显示出显著的抗肿瘤效果，表明PF-9363能够克服由ESR1突变引起的内分泌治疗耐药性^[1]。 2. 在MLL融合蛋白白血病细胞系皮下或原位移植小鼠肿瘤模型中，PF-9363（0.3 mg/kg和5 mg/kg，口服给药，每天一次，持续11天或15天）与Menin抑制剂VTP50469（0.033%和0.1%，饮食给药，每周三次）联合治疗显著抑制了肿瘤生长并延长了小鼠的生存期，两者协同作用，能够克服对Menin抑制剂的耐药性^[2]。 3. 在CT26 细胞皮下移植瘤模型和原位结直肠癌（CRC）小鼠模型中，PF-9363（0.3 mg/kg，口服给药，每天一次，持续11天或15天）单独使用或与抗 PD-1 抗体联合使用均能显著抑制肿瘤生长，联合治疗效果更佳^[3]。
体外研究	1. PF-9363（0~1 μM；1 天）可显著下调 ZR75-1、T47D 和 MCF7 等乳腺癌细胞中 H3K23Ac 生物标志物的表达，同时降低参与 ESR1 通路、细胞周期和干细胞通路中特定基因的表达，对 ZR75-1 和 T47D 细胞的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.9 nM^[1]。 2. PF-9363（0，25 nM，2.5 μM；1 天）可剂量依赖性抑制Molm-13、THP-1、K562等MLL-FP白血病细胞系增殖。值得一提的是，不同浓度的PF-9363对于不同位点的组蛋白乙酰化水平影响不同，25 nM PF-9363主要抑制KAT6A/B，导致H3K23ac水平下降；2.5 μM PF-9363同时抑制KAT6A/B和KAT7，导致H3K23ac和H3K14ac水平均下降^[2]。

PF-9363 参考文献

[1]Cell Chem Biol. 2023 Oct 19;30(10):1191-1210.e20.

[2]Cancer Discov. 2025 Jun 19.

[3]Cancer Lett. 2025 Jul 22;631:217946.

[4]Nat Med. 2024 Aug;30(8):2242-2250.

PF-9363 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.25mL

0.45mL

0.22mL

11.25mL

2.25mL

1.12mL

22.50mL

4.50mL

2.25mL

PF-9363 技术信息

CAS号	2569009-58-9
分子式	C₂₀H₂₀N₄O₆S
分子量	444.46
SMILES Code	O=S(C1=C(OC)C=CC=C1OC)(NC2=NOC3=C2C(OC)=CC(CN4N=CC=C4)=C3)=O
MDL No.	N/A

别名	CTx-648
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 50 mg/mL(112.5 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

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