生物活性 | |||
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描述 | PF-9363(别名 CTx-648)是一种首创的(first-in-class)高选择性 KAT6A/KAT6B 抑制剂,其发现源于对 KAT6A/KAT6B 靶点的深入研究。KAT6A 和 KAT6B 是组蛋白乙酰转移酶,负责催化组蛋白 H3K23 的乙酰化,在基因表达调控、细胞周期进程及肿瘤发生发展中扮演关键角。KAT6A/KAT6B在乳腺癌中的扩增/过表达发生率可达10-15%,且能够直接调控雌激素受体α的表达水平(ERα),由此参与ER+/HER2-乳腺癌的发生发展,此外,在肺癌、结直肠癌及宫颈癌等癌症中,也能见到KAT6A/6B的身影[1][2][3][4]。 |
实验方案 | |||
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1mg | 5mg | 10mg | |
1 mM 5 mM 10 mM |
2.25mL 0.45mL 0.22mL |
11.25mL 2.25mL 1.12mL |
22.50mL 4.50mL 2.25mL |
参考文献 |
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[1]Cell Chem Biol. 2023 Oct 19;30(10):1191-1210.e20. [2]Cancer Discov. 2025 Jun 19. |