 
        
        
        
                货号:A1549541
                
                同义名:
                    
                        
                            
                                NVP-JDQ443; JDQ-443
                            
                        
                    
                
                
                
                    
                     
                
            
Opnurasib(JDQ-443)(NVP-JDQ443)是一种口服活性、选择性的共价KRAS G12C抑制剂,具有抗癌活性。
 
                                 
                                
                            

| 规格 | 价格 | 会员价 | 库存 | 数量 | |||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
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| 产品名称 | PERK ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | ||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ISRIB | ++ PERK, IC50: 5 nM | 98% | |||||||||||||||||
| GSK2656157 | +++ PERK, IC50: 0.9 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
| GSK2606414 | ++++ EIF2AK3 (PERK), IC50: 0.4 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
| Salubrinal | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
| 1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 | |||||||||||||||||||
| Concentration | Treated Time | Description | References | |
| NCI-H358 | 10 μmol/L | 6 hours | To evaluate the selective inhibition effect of JDQ443 on KRASG12C, results showed that JDQ443 is highly selective for KRASG12C. | Cancer Discov. 2022 Jun 2;12(6):1500-1517. | 
| Administration | Dosage | Frequency | Description | References | ||
| Nude mice | KRASG12C-mutated CDX models (e.g., MIA PaCa-2, NCI-H2122, LU99, HCC44, NCI-H2030, KYSE410) | Oral | 10, 30, 100 mg/kg | Once daily or twice daily, continuous treatment | JDQ443 shows dose-dependent antitumor activity in KRASG12C-mutated CDX models, including tumor regression (MIA PaCa-2, LU99), stasis (HCC44, NCI-H2122), and moderate tumor inhibition (NCI-H2030, KYSE410) | Cancer Discov. 2022 Jun 2;12(6):1500-1517. | 
| 计算器 | ||||
| 存储液制备 |  | 1mg | 5mg | 10mg | 
| 1 mM 5 mM 10 mM | 1.90mL 0.38mL 0.19mL | 9.51mL 1.90mL 0.95mL | 19.01mL 3.80mL 1.90mL | |
| CAS号 | 2653994-08-0 | 
| 分子式 | C29H28ClN7O | 
| 分子量 | 526.03 | 
| SMILES Code | C=CC(N1CC2(CC(N3N=C(C4=CC5=C(N(C)N=C5)C=C4)C(C6=C(Cl)C(C)=CC7=C6C=NN7)=C3C)C2)C1)=O | 
| MDL No. | N/A | 
| 别名 | NVP-JDQ443; JDQ-443 | 
| 运输 | 蓝冰 | 
| 存储条件 | In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月 Pure form Inert atmosphere, 2-8°C | 
| 溶解方案 | DMSO: 85 mg/mL(161.59 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO 以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 
 
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 沪公网安备 31011702889066号
			
			沪ICP备2024050318号-1
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