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HRO761 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1929330

HRO761是一种强效、选择性、异构的WRN抑制剂,能与D1和D2螺旋酶结构域的界面结合,将WRN锁定在非活性构象中。HRO761具有用于多种癌症(如MSI-H 结直肠癌,其它实体瘤等)研究的潜力。

HRO761 化学结构 CAS号:2869954-34-5
HRO761 化学结构
CAS号:2869954-34-5
HRO761 3D分子结构
CAS号:2869954-34-5
HRO761 化学结构 CAS号:2869954-34-5
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规格 价格 会员价 库存 数量
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HRO761 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1929330 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
Nat. Electron., 2025, 8, 66-74. Ambeed. [ A100095 ]
Adv. Mater., 2025, 2416621. Ambeed. [ A255324 , A420052 ]
Adv. Mater., 2025, 2410493. Ambeed. [ A838608 ]
Adv. Mater., 2025, 2420319. Ambeed. [ A106129 ]
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产品名称 DNA synthesis helicase RdRp ribonucleotide reductase tRNA synthetase YB-1 其他靶点 纯度
Fexinidazole 98%
Daptomycin 98%
Blasticidin S·HCl 98%
Metronidazole 98%
Daunorubicin HCl +++

DNA synthesis, Ki: 20 nM

98%
Triglycidyl isocyanurate p53 98+%
Nedaplatin 99%+
Oxolinic acid 98+%
Bendamustine 98+%
Trifluridine 98%
Robinetin 99%+
Carboplatin 99%
Cidofovir 99%
Cisplatin 99%
Cytarabine ++++

DNA synthesis, IC50: 16 nM

98%
Acelarin ++++

DNA synthesis, EC50: 0.2 nM

99%+
Oxaliplatin 98%
YK-4-279 99%+
ML216 +

BLM636-1298, IC50: 0.97 μM

BLMfull-length, IC50: 2.98 μM

99%+
RK-33 98%
Brr2-IN-3 99%+
Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate 95%
Favipiravir 99%
Suramin sodium salt ++

RdRp, IC50: 0.26 μM

99%+
Clofarabine ++

Ribonucleotide reductase, IC50: 65 nM

97%
Didox 98%
(E)-3-AP 99%
Halofuginone +++

prolyl-tRNA synthetase, Ki: 18.3nM

99%+
BC-LI-0186 +++

Leucyl-tRNA synthetase, Kd: 42.1 nM

Leucyl-tRNA synthetase, IC50: 46.11 nM

98%
SU056 +

YB-1, IC50: 1.73 μM

98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

HRO761 生物活性

描述 HRO761是一种强效、选择性、异构的WRN抑制剂,能与D1和D2螺旋酶结构域的界面结合,将WRN锁定在非活性构象中。HRO761具有用于多种癌症(如MSI-H 结直肠癌,其它实体瘤等)研究的潜力。
体内研究

在sw48细胞来源的异种移植物(CDXs)小鼠体内检测HRO761的抑制效果,每天口服一次HRO761,剂量为20mg/kg时可导致肿瘤停滞,在高剂量(40,60,120 mg/kg)下可导致75-90%的肿瘤消退,作用时间长达60天,但之后肿瘤以剂量依赖的方式复发。

体外研究

HRO761靶向WRN解旋酶,从而抑制MSI癌细胞的生存,但是对微卫星稳定(MSS)细胞没有影响。 HRO761 对MSI细胞系的GI50值在50-1,000 nM范围内。同时,HRO761对细胞生长抑制的敏感性与遗传依赖性相关,但是,HRO761的结合在所有MSI和MSS细胞系中都是相似的,并且在10-100 nM的半数最大蛋白稳定性(PS50)范围内。

HRO761 参考文献

[1]Ferretti S, et al. Discovery of WRN inhibitor HRO761 with synthetic lethality in MSI cancers. Nature. 2024 May;629(8011):443-449.

HRO761 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.42mL

0.28mL

0.14mL

7.12mL

1.42mL

0.71mL

14.24mL

2.85mL

1.42mL

HRO761 技术信息

CAS号2869954-34-5
分子式C31H31ClF3N9O5
分子量 702.08
SMILES Code O=C(NC1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1Cl)CN(C(CC)=C2N3CCN(C(C4=NC=NC(C)=C4O)=O)CC3)C5=NC(C6=CCOCC6)=NN5C2=O
MDL No. N/A
别名
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

DMSO: 105 mg/mL(149.55 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
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