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GSK1016790A {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A670815 同义名： GSK101

GSK1016790A是一种强效且选择性的瞬时受体电位香草酸4（TRPV4）通道激动剂，可诱导Ca2+内流并升高HEK细胞内的Ca2+。

GSK1016790A 化学结构
CAS号：942206-85-1

GSK1016790A 3D分子结构
CAS号：942206-85-1

规格	价格	会员价	库存	数量
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GSK1016790A 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A670815 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Nat. Electron., 2025, 8, 66-74. Ambeed. [ A100095 ]; • Adv. Mater., 2025, 2416621. Ambeed. [ A255324 , A420052 ]; • Adv. Mater., 2025, 2410493. Ambeed. [ A838608 ]; • Adv. Mater., 2025, 2420319. Ambeed. [ A106129 ]; 更多 >

GSK1016790A 生物活性

描述

GSK1016790A is characterized as a highly potent and selective agonist for the transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) channel. It triggers Ca2+ influx and increases intracellular Ca2+ levels in HEK cells^[1].^[2].

体内研究

When administered intraperitoneally (i.p.) at doses from 0.001 to 0.1 mg/kg, GSK1016790A exerts a dose-related inhibitory action on the entire gut transit time in mice^[2].

Pre-treatment with GSK1016790A (0.1-1000 nM for 10 minutes) markedly diminishes the electric field stimulation (EFS)-induced twitch contractions in isolated mouse colon strips, showcasing its concentration-dependent effect^[2].

体外研究

At concentrations ranging from 0.1 to 1000 nM, GSK1016790A induces Ca2+ influx in both mouse and human TRPV4-expressing HEK cells, with EC50 values of 18 and 2.1 nM, respectively. Furthermore, at dosages above 1 nM, it prompts a dose-responsive activation of TRPV4 whole-cell currents. A 100 nM treatment with GSK1016790A causes a swift rise in intracellular Ca2+ in a subset of neurons^[2].

GSK1016790A 动物研究

Dose	Rat: 20 μg/kg, 40 μg/kg^[3] (i.v.), 0.01 mg/kg - 0.2 mg/kg^[4] (i.v.), 0.025 mg/kg^[5] (i.v.); 10 mg/kg^[6] (p.o.)
Administration	i.v., p.o.

GSK1016790A 参考文献

[1]Kevin S Thorneloe, et al. N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide (GSK1016790A), a novel and potent transient receptor potential vanilloid 4 channel agonist induces urinary bladder contraction and hyperactivity: Part I. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Aug;326(2):432-42.

[2]J Fichna, et al. Transient receptor potential vanilloid 4 inhibits mouse colonic motility by activating NO-dependent enteric neurotransmission. J Mol Med (Berl). 2015 Dec;93(12):1297-309.

GSK1016790A 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.53mL

0.31mL

0.15mL

7.63mL

1.53mL

0.76mL

15.25mL

3.05mL

1.53mL

GSK1016790A 技术信息

CAS号	942206-85-1
分子式	C₂₈H₃₂Cl₂N₄O₆S₂
分子量	655.61
SMILES Code	O=C(C1=CC2=CC=CC=C2S1)N[C@H](C(N3CCN(C([C@@H](NS(=O)(C4=CC=C(Cl)C=C4Cl)=O)CO)=O)CC3)=O)CC(C)C
MDL No.	MFCD12912413

别名	GSK101
运输	蓝冰
InChI Key	IVYQPSHHYIAUFO-VXKWHMMOSA-N
Pubchem ID	23630211

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, store in freezer, under -20°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 35 mg/mL(53.39 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

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GSK1016790A 生物活性

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