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Eptifibatide/依替巴肽 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A135064

Eptifibatide 是一种选择性的血小板糖蛋白 IIb/IIIa 受体拮抗剂,对血小板粘附有显著抑制作用。Eptifibatide 主要用于急性冠脉综合征的治疗和心脏介入手术中的抗血栓处理。

Eptifibatide/依替巴肽 化学结构 CAS号:188627-80-7
Eptifibatide/依替巴肽 化学结构
CAS号:188627-80-7
Eptifibatide/依替巴肽 3D分子结构
CAS号:188627-80-7
Eptifibatide/依替巴肽 化学结构 CAS号:188627-80-7
Eptifibatide/依替巴肽 3D分子结构 CAS号:188627-80-7
规格 价格 会员价 库存 数量
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Eptifibatide/依替巴肽 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A135064 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询: 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
Nat. Electron., 2025, 8, 66-74. Ambeed. [ A100095 ]
Adv. Mater., 2025, 2416621. Ambeed. [ A255324 , A420052 ]
Adv. Mater., 2025, 2410493. Ambeed. [ A838608 ]
Adv. Mater., 2025, 2420319. Ambeed. [ A106129 ]
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产品名称 Integrin 其他靶点 纯度
Tirofiban 99%+
ATN-161 98%
RGD 98%
A-205804 ++

ICAM-1, IC50: 25 nM

E-selectin, IC50: 20 nM

98%
SB-273005 ++++

αvβ3 receptor, IC50: 1.2 nM

αvβ5 receptor, IC50: 0.3 nM

98+%
Lifitegrast 97%
Cilengitide TFA +++

αvβ3 receptor, IC50: 4.1 nM

αvβ5 receptor, IC50: 79 nM

99%+
Cyclo(-RGDfK) TFA 99%+
Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate ++

αVβ3 integrin, IC50: 20 nM

99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

Eptifibatide/依替巴肽 生物活性

描述 Glycoprotein (GP) IIb/IIIa complexe is responsible for the formation of platelet aggregates and the adhesion of platelets to uncovered collagen fibers in the injured vessel wall. Eptifibatide is a potent antagonist of GPIIb/IIIa complex. It dose-dependently reduced the adhesion of collagen-activated platelets to a fibrinogen-coated surface with a concentration of 4-38μg/mL and the approximate IC50 value was 11μg/mL. Eptifibatide at 4-52µg/mL reduced thrombin, collagen, and ADP-induced platelet aggregation in a concentration-dependent manner with estimated IC50 values of 16, 25, and 27µg/mL for ADP, collagen and thrombin, respectively. In addition, eptifibatide at 52µg/mL reduced lysosome secretion induced by ADP, collagen and thrombin by 70, 60, and 50 %, respectively[4]. Eptifibatide binds to GPIIb/IIIa complex with an KD value of 120nM[5]. In a mouse model of cecal slurry-induced sepsis, intravenous administration of eptifibatide (15µg/g, three times) resulted in lower sepsis scores and better survival when compared with vehicle-treated group.

Eptifibatide/依替巴肽 动物研究

Dose Rat: 2 mg/ml/kg[3] (i.v.)
Administration i.v.
Pharmacokinetics
Animal Rats[3]
Dose 2 mg/ml/kg
Administration i.v.
T1/2 0.131 h
Tmax 2.00 min
AUC0-73h 0.895 μg·h/ml
Cmax 7.10 μg/ml

Eptifibatide/依替巴肽 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT01994941 Acute Coronary Syndrome Phase 4 Completed - Hong Kong ... 展开 >> Department of Medicine, the University of Hong Kong, Queen Mary Hospital, Hospital Authority Hong Kong, Hong Kong 收起 <<
NCT01087723 Acute Coronary Syndrome Phase 3 Completed - -
NCT01103440 Stable Angina Phase 2 Completed - United States, New York ... 展开 >> Mount Sinai Medical Center New York, New York, United States, 10029 收起 <<

Eptifibatide/依替巴肽 参考文献

[1]Schwarz M, Katagiri Y, et al. Reversibility versus persistence of GPIIb/IIIa blocker-induced conformational change of GPIIb/IIIa (alphaIIbbeta3, CD41/CD61). J Pharmacol Exp Ther. 2004 Mar;308(3):1002-11.

[2]O'Shea JC, Tcheng JE. Eptifibatide: a potent inhibitor of the platelet receptor integrin glycoprotein IIb/IIIa. Expert Opin Pharmacother. 2002 Aug;3(8):1199-210.

[3]EPTIFIBATIDE

[4]Ciborowski M, Tomasiak M. The in vitro effect of eptifibatide, a glycoprotein IIb/IIIa antagonist, on various responses of porcine blood platelets. Acta Pol Pharm. 2009 May-Jun;66(3):235-42. PMID: 19645323.

[5]Moser M, Bertram U, Peter K, Bode C, Ruef J. Abciximab, eptifibatide, and tirofiban exhibit dose-dependent potencies to dissolve platelet aggregates. J Cardiovasc Pharmacol. 2003 Apr;41(4):586-92. doi: 10.1097/00005344-200304000-00011. PMID: 12658060.

Eptifibatide/依替巴肽 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.20mL

0.24mL

0.12mL

6.01mL

1.20mL

0.60mL

12.02mL

2.40mL

1.20mL

Eptifibatide/依替巴肽 技术信息

CAS号188627-80-7
分子式C35H49N11O9S2
分子量 831.96
SMILES Code O=C(O)C[C@H](NC(CNC([C@H](CCCCNC(N)=N)N1)=O)=O)C(N[C@@H](CC2=CNC3=C2C=CC=C3)C(N4[C@](CCC4)([H])C(N[C@H](C(N)=O)CSSCCC1=O)=O)=O)=O
MDL No. MFCD05662245
别名
运输蓝冰
InChI Key CZKPOZZJODAYPZ-LROMGURASA-N
Pubchem ID 448812
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, store in freezer, under -20°C

溶解方案

DMSO: 250 mg/mL(300.49 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

H2O: 50 mg/mL(60.1 mM),配合低频超声助溶

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
配制的工作液建议现用现配,短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
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