Cilofexor | GS-9674 | FXR Agonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Cilofexor {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1145754 同义名： GS-9674

Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的，选择性的，口服活性的非甾体 FXR 激动剂，EC50 为 43 nM。。在一项为期 12 周的研究中，Cilofexor 在原发性硬化性胆管炎患者中耐受良好，并显著改善了肝生化指标和胆汁淤积标志物。

Cilofexor 化学结构
CAS号：1418274-28-8

Cilofexor 3D分子结构
CAS号：1418274-28-8

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1145754 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]; • Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]; • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]; • Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]; 更多 >

Cilofexor 生物活性

描述	Cilofexor is a nonsteroidal FXR agonist. Cilofexor was well tolerated and led to significant improvements in liver biochemistries and markers of cholestasis in patients with primary sclerosing cholangitis in a 12-week study.

Cilofexor 动物实验

Species C57BL/6JOlaHSD mice Wistar rats Mice	Animal Model Cholestatic liver injury model NASH model Mdr2-/- mouse model	Administration	Dosage	Frequency	Description	References
C57BL/6JOlaHSD mice	Cholestatic liver injury model	Oral gavage	30 mg/kg	Once daily for 3 weeks	Cilofexor monotherapy and combination therapy with ASBTi ameliorated cholestatic liver injury, reduced plasma ALT and AST levels, and decreased liver inflammation and fibrosis markers.	JHEP Rep. 2023 Sep 25;6(1):100917
Wistar rats	NASH model	Oral	10 mg/kg and 30 mg/kg	Dose adjusted weekly, lasting for 6 weeks	To evaluate the effect of Cilofexor on portal hypertension and hepatic fibrosis in NASH rats, results showed that Cilofexor significantly reduced portal pressure and hepatic fibrosis.	Biomedicines. 2021 Jan 9;9(1):60
Mice	Mdr2-/- mouse model	Gavage	0, 10, 30, or 90 mg/kg	Every 24 hours for 10 weeks	To evaluate the anti-cholestatic, anti-inflammatory, and anti-fibrotic effects of cilofexor in the Mdr2-/- mouse model. Results showed that cilofexor improved serum biochemistry, reduced hepatic fibrosis, and decreased serum and intrahepatic bile acid levels.	JHEP Rep. 2023 Aug 3;5(11):100874

Cilofexor 参考文献

[1]Trauner M, Gulamhusein A, et al. The Nonsteroidal Farnesoid X Receptor Agonist Cilofexor (GS-9674) Improves Markers of Cholestasis and Liver Injury in Patients With Primary Sclerosing Cholangitis. Hepatology. 2019 Sep;70(3):788-801.

Cilofexor 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.70mL

0.34mL

0.17mL

8.52mL

1.70mL

0.85mL

17.04mL

3.41mL

1.70mL

Cilofexor 技术信息

CAS号	1418274-28-8
分子式	C₂₈H₂₂Cl₃N₃O₅
分子量	586.85
SMILES Code	O=C(C1=CC(N2CC(O)(C3=CC=C(OCC4=C(C5CC5)ON=C4C6=C(Cl)C=CC=C6Cl)C=C3Cl)C2)=NC=C1)O
MDL No.	MFCD31731099

别名	GS-9674
运输	蓝冰
InChI Key	KZSKGLFYQAYZCO-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	71228883

存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Inert atmosphere, 2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 50 mg/mL(85.2 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

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