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BMS-536924 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A361478 同义名： CS-0117

BMS-536924是一种 ATP 竞争性 IGF-1R/IR 抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 73 nM。

BMS-536924 化学结构 CAS号：468740-43-4
BMS-536924 化学结构
CAS号：468740-43-4
BMS-536924 3D分子结构
CAS号：468740-43-4
BMS-536924 化学结构 CAS号：468740-43-4
BMS-536924 3D分子结构 CAS号：468740-43-4
规格 价格 会员价 库存 数量
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BMS-536924 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A361478 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]
• Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]
• Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
• Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]
• Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]
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产品名称 IGF-1R ↓ Insulin Receptor ↓ 其他靶点 纯度
BMS-536924 ++

IGF-1R, IC50: 100 nM

 		+++

Insulin Receptor, IC50: 73 nM

 		MEK,FAK 98%
GSK1904529A +++

IGF-1R, IC50: 27 nM

 		+++

Insulin Receptor, IC50: 25 nM

 		98+%
Picropodophyllin ++++

IGF-1R, IC50: 1 nM

 		99%+
NVP-AEW541 ++

IGF-1R, IC50: 0.15 μM

 		++

Insulin Receptor, IC50: 0.14 μM

 		FLT3 99%+
NVP-ADW742 +

IGF-1R, IC50: 0.17 μM

 		98%
GSK1838705A +++

IGF-1R, IC50: 2 nM

 		++++

Insulin Receptor, IC50: 1.6 nM

 		ALK 98%
BMS-754807 ++++

IGF-1R, IC50: 1.8 nM

 		++++

Insulin Receptor, IC50: 1.7 nM

 		99%+
Linsitinib +++

IGF-1R, IC50: 35 nM

 		++

Insulin Receptor, IC50: 75 nM

 		99%+
AG1024 +

IGF-1R, IC50: 7 μM

 		+

Insulin Receptor, IC50: 57 μM

 		98%
PQ401 +

IGF-1R, IC50: <1 μM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

BMS-536924 生物活性

靶点

  • IGF-1R

    IGF-1R, IC50:100 nM

  • Insulin Receptor

    Insulin Receptor, IC50:73 nM
描述 BMS-536924 is an ATP-competitive IGF-1R/IR inhibitor with IC50 of 100 nM/73 nM.

BMS-536924 细胞实验

Cell Line
Concentration Treated Time Description References
CD34+ AML cells 1 to 7 µM 14 days BMS-536924 inhibited leukemic colony formation in these samples Cancer Res. 2009 Oct 1;69(19):7635-43.
CD8-IGF-IR-MCF10A 1 µM 24 hours BMS-536924 completely inhibited the proliferation of CD8-IGF-IR-MCF10A cells, restored apical-basal polarity, and enhanced apoptosis, resulting in a partial phenotypic reversion to normal acini. Clin Cancer Res. 2009 Jan 1;15(1):226-37.
MCF7 cells 1 µM 4 days BMS-536924 inhibited the proliferation of MCF7 cells and resulted in the formation of hollow polarized lumen. Clin Cancer Res. 2009 Jan 1;15(1):226-37.
MCF-7 cells 10 µM 48 hours IGFBP-5 overexpression in MCF-7 cells conferred resistance to BMS-536924 Clin Cancer Res. 2012 Mar 15;18(6):1808-17.
SCLC cells 100 nM 48 hours BMS-536924 suppresses IGF1R-induced phosphorylation of PI3K/AKT, thereby repressing SCLC cell proliferation and differentiation. Mol Cancer. 2022 Jun 6;21(1):123.
PC9, PFR3, PFR5 1 µM 6 hours To restore sensitivity to EGFR TKIs in drug-resistant cells. Cancer Res. 2013 Jan 15;73(2):834-43.
Ba/F3 cells 19 nM 72 hours BMS-536924 selectively inhibited the proliferation of CD74-NTRK1 transformed Ba/F3 cells with an IC50 of 19 nM, while the IC50 for parental cells was > 470 nM. Clin Cancer Res. 2017 Jan 1;23(1):204-213.
CUTO-3 cells 34 nM 72 hours BMS-536924 inhibited the proliferation of CUTO-3 cells with an IC50 of 34 nM. Clin Cancer Res. 2017 Jan 1;23(1):204-213.
MCF-7R4 cells 10 µM IGFBP-5 knockdown decreased BMS-536924 resistance in MCF-7R4 cells Clin Cancer Res. 2012 Mar 15;18(6):1808-17.

BMS-536924 动物实验

Species
Animal Model
Administration Dosage Frequency Description References
Nude mice SCLC xenograft model Oral gavage 100 mg/kg Once daily for 16 consecutive days BMS-536924 significantly enhanced the suppressive effects of circVAPA knockdown on SCLC tumor growth, suggesting that BMS-536924 and circVAPA depletion might achieve a potential synergistic effect in the treatment of SCLC. Mol Cancer. 2022 Jun 6;21(1):123.
Nude mice CD8-IGF-IR-MCF10A xenograft model Oral 100 mg/kg/day Daily for 2 weeks BMS-536924 significantly reduced the volume of xenograft tumors by an average of 76%. Clin Cancer Res. 2009 Jan 1;15(1):226-37.

BMS-536924 参考文献

[1]Litzenburger BC, Kim HJ, et al. BMS-536924 reverses IGF-IR-induced transformation of mammary epithelial cells and causes growth inhibition and polarization of MCF7 cells. Clin Cancer Res. 2009 Jan 1;15(1):226-37.

[2]Wittman M, Carboni J, et al. Discovery of a (1H-benzoimidazol-2-yl)-1H-pyridin-2-one (BMS-536924) inhibitor of insulin-like growth factor I receptor kinase with in vivo antitumor activity. J Med Chem. 2005 Sep 8;48(18):5639-43.

BMS-536924 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.08mL

0.42mL

0.21mL

10.42mL

2.08mL

1.04mL

20.84mL

4.17mL

2.08mL

BMS-536924 技术信息

CAS号468740-43-4
分子式C25H26ClN5O3
分子量 479.96
SMILES Code O=C1C(C2=NC3=C(C)C=C(N4CCOCC4)C=C3N2)=C(NC[C@H](C5=CC=CC(Cl)=C5)O)C=CN1
MDL No. MFCD14635360
别名 CS-0117
运输蓝冰
InChI Key ZWVZORIKUNOTCS-OAQYLSRUSA-N
Pubchem ID 135440466
存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Keep in dark place, inert atmosphere, store in freezer, under -20°C
溶解方案

DMSO: 9 mg/mL(18.75 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
方案 二
方案 三

Tags: BMS-536924 | 468740-43-4 | BMS536924 | BMS 536924 | IGF-1R/IR Inhibitor | Protein Tyrosine Kinase/RTK | Apoptosis | IGF-1R | Insulin Receptor | Apoptosis | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | BMS-536924 纯度/质量文件 | BMS-536924 亚型比较 | BMS-536924 生物活性 | BMS-536924 参考文献 | BMS-536924 实验方案 | BMS-536924 技术信息

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