Altretamine 是一种烷化剂，具有抗肿瘤活性。

Melflufen hydrochloride是Melphalan的二肽前药，作为一种烷基化剂，显示出对多发性骨髓瘤的抗肿瘤活性，能够不可逆地损伤骨髓瘤细胞的DNA并诱导细胞毒性。

Treosulfan是一种烷基化剂，用于常规及高剂量化疗方案中，可以实现超过500 μg/mL的血浆浓度。

Tretazicar (CB 1954) 是一种抗肿瘤前体，对 Walker 256 大鼠肿瘤细胞系具有高效力和选择性。该化合物经酶促活化后生成双功能试剂，可形成 DNA-DNA 链间交联。在大鼠细胞中，Tretazicar 通过酶 NAD(P)H：醌氧化还原酶 1 (NQO1) 将其 4-硝基还原为 4-羟基胺。

Lobaplatin 是一种第三代铂类化合物，可与 DNA 形成交联，诱导细胞凋亡，适用于肺癌、乳腺癌及白血病等肿瘤研究。

Nedaplatin 是一种顺铂衍生物，对肿瘤克隆形成单位的 IC50 为 94 μM。

Bendamustine是一种 DNA 交联剂，能够激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡，具有抗癌和抗代谢活性。

Carmustine 用于多种癌症的化疗，包括脑肿瘤、多发性骨髓瘤、霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。卡莫司汀不仅破坏DNA，还抑制细胞DNA修复机制，如O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶（MGMT）酶，导致未修复的DNA损伤积累，促进癌细胞凋亡。

Thio-TEPA是一种烷基化剂，具有抗肿瘤作用，这种分子具有四面体磷结构，类似于磷酸盐。

Temozolomide 是一种 DNA 甲基化/烷基化细胞毒剂，可诱导凋亡并抑制血管生成，常用于脑癌及胶质瘤研究。

Ifosfamide是一种氮芥类烷化剂，其活性代谢物通过在 DNA 链间和链内形成交联，破坏 DNA 的复制和转录功能，从而抑制细胞增殖，常用于癌症研究。

Procarbazine HCl是一种具有口服活性的烷化剂，具有抗肿瘤的作用，可用于霍奇金病的研究。

Lomustine是一种烷基化的硝基脲类化合物，用于化疗。Lomustine（420 μM）通过减少抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 Bcl-xl 的水平，激活线粒体途径诱导凋亡。Lomustine 在髓母细胞瘤细胞中诱导 G2/M 期细胞周期延迟，并在 HFSN1 细胞中以 p53 独立的方式上调 p21 蛋白水平。

RITA可诱导 DNA-蛋白和 DNA-DNA 交联，但未检测到 DNA 单链断裂。它是一种 MDM2-p53 相互作用抑制剂，可激活 p53 表达。

Lurbinectedin是一种DNA小沟共价结合剂，具有强效抗肿瘤活性。它通过与DNA的小沟结合，干扰DNA的转录和复制过程，对多种实体瘤表现出良好的治疗效果。

Cyclophosphamide 是一种合成 DNA 烷化剂，通过代谢生成活性形式干扰 DNA 复制和细胞分裂，具有抗肿瘤和免疫抑制活性，常用于化疗及自身免疫性疾病的研究。

Busulfan 是一种双功能烷化剂，通过 DNA 交联诱导 DNA 损伤与细胞凋亡，兼具免疫抑制与清髓活性，常用于血液系统恶性肿瘤的研究。

Streptozotocin (Streptozocin) 是一种广泛用于实验动物中诱导糖尿病的抗生素。Streptozotocin 通过葡萄糖转运蛋白 (GLUT2) 进入 β 细胞并导致 DNA 烷基化，从而引起 β 细胞凋亡。

Carboplatin (NSC 241240)通过与DNA结合，阻碍DNA合成，从而阻碍复制和转录过程，最终导致细胞死亡。Carboplatin是从顺铂（CDDP）衍生出来的，是一种有效的抗癌剂。

Oxaliplatin是一种 DNA 合成抑制剂，通过诱导 DNA 交联损伤阻止 DNA 复制和转录，导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361，其 IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM，同时还可诱导细胞自噬 (autophagy)。