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货号 产品名 纯度
A1193899 现货 PD180970

PD180970是 一种高度有效且 ATP 竞争性的 p210Bcr-Abl 激酶抑制剂,抑制 p210Bcr-Abl 自磷酸化的 IC50 为 5 nM。

98%
A911160 现货 Ingenol Mebutate/巨大戟醇甲基丁烯酸酯

Ingenol Mebutate 是大戟属 (Euphorbia peplus) 的活性成分和 PKC 的调节剂,对 PKC-α、PKC-β、PKC-γ、PKC-δ 和 PKC-ε 的 Ki 值分别为 0.3、0.105、0.162、0.376 和 0.171 nM。

98%
A170854 现货 SIS3/SIS3 盐酸盐

(E)-SIS3是一种高效且选择性的Smad3抑制剂,IC50为3 μM,针对TGF-β1诱导的成肌纤维细胞分化起抑制作用。

99%+
A905085 现货 Daphnoretin

Daphnoretin (Dephnoretin) 是从Wikstroemia indica中提取的,具有抗病毒活性。Daphnoretin 通过直接激活蛋白激酶 C(类似于 PMA),从而激活 NADPH 氧化酶。

98%
A909799 现货 Decursin/紫花前胡素

Decursin ((+)-Decursin) 是一种有效的抗癌剂,具有细胞毒性和强效激活蛋白激酶 C (PKC) 的作用。Decursin 诱导细胞凋亡和 G1 期细胞周期停滞。Decursin 在 48 小时内减少 CDK2CDK4CDK6 和 cyclin D1 蛋白的表达。Decursin 抑制细胞增殖和迁移,具有抗肿瘤抗炎和镇痛活性。

99%+
A191440 现货 Nilotinib monohydrochloride monohydrate/尼洛替尼盐酸盐一水合物

Nilotinib monohydrochloride monohydrate是一种第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对BCR-ABL有显著的作用,并且对许多BCR-ABL突变体也有效。

98+%
A1532005 现货 S116836

S116836是一种有效的、口服的BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以阻断野生型和T315I BCR-ABL,并具有抗肿瘤活性。

95%
A448494 现货 Nilotinib/尼洛替尼

Nilotinib是一种口服可用的Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤特性。

98%
A297057 现货 Midostaurin/米哚妥林

Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种口服活性、可逆的多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、AktPKAc-Kit、c-Fgr、c-SrcFLT3PDGFRβVEGFR1/2的IC50值范围为22到500 nM。它还上调内皮一氧化氮合酶eNOS)基因表达,并表现出强大的抗癌作用。

99%
A265691 现货 Imatinib Mesylate/甲磺酸伊马替尼

Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向 c-KitBcr-AblPDGFRIC50 为 100 nM。

99%
A193859 现货 Fasudil HCl/盐酸法舒地尔

Fasudil HCl (HA-1077; AT877)是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,同时抑制蛋白激酶,对ROCK1的Ki为0.33 μM,对ROCK2PKAPKCPKGIC50值分别为0.158 μM、4.58 μM、12.30 μM和1.650 μM。Fasudil盐酸盐还是一种强效的Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。

98%
A485520 现货 Ponatinib/普纳替尼

Ponatinib (AP24534) 是一种口服活性的多靶点激酶抑制剂,对 AblIC50 为 0.37 nM,对 PDGFRα 为 1.1 nM,对 VEGFR2 为 1.5 nM,对 FGFR1 为 2.2 nM,对 Src 为 5.4 nM。

98%
A210354 现货 Dasatinib monohydrate/达沙替尼(一水合物)

Dasatinib monohydrate(BMS-354825)是一种高效的ATP竞争性口服活性双重Src/Bcr-Abl抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。其对SrcBcr-Abl的Ki值分别为16 pM和30 pM,对Bcr-AblSrcIC50值分别为<1.0 nM和0.5 nM。达沙替尼一水合物还诱导细胞凋亡自噬

98%
A150400 现货 Imatinib/伊马替尼

Imatinib (STI571) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,通过在 ATP 结合位点附近结合,选择性抑制 BCR/ABL、v-AblPDGFRc-kit 激酶活性,将其锁定在关闭或自我抑制的构象中,半竞争性抑制酶活性。它还抑制 SARS-CoVMERS-CoV

98%
A171227 现货 H-89 2HCl

H-89 2HCl是一种高效且选择性的蛋白激酶A(PKA)抑制剂,IC50为48 nM,对PKGPKC和酪蛋白激酶的抑制作用较弱。

99%+
A263536 现货 Dasatinib HCl/达沙替尼盐酸盐

Dasatinib HCl(BMS-354825)盐酸盐是一种高效、ATP竞争性、口服活性双Src/Bcr-Abl抑制剂,具有强效抗肿瘤活性,对SrcBcr-Abl的Ki值分别为16 pM和30 pM。它以<1.0 nM和0.5 nM的IC50值分别抑制Bcr-AblSrc,并诱导凋亡自噬

99%+
A517820 现货 Sotrastaurin

Sotrastaurin (AEB071) 是一种高效且口服活性的泛 PKC 抑制剂,对 PKCθPKCβPKCαPKCηPKCδPKCε 的 Ki 值分别为 0.22 nM、0.64 nM、0.95 nM、1.8 nM、2.1 nM 和 3.2 nM。

99%+
A154045 现货 Saracatinib/塞卡替尼

Saracatinib(AZD0530)是一种高效的Src家族抑制剂,对c-SrcLck、c-YESLynFyn、Fgr和Blk的IC50范围为2.7至11 nM,显示出对其他酪氨酸激酶的高选择性。

99%+
A306611 现货 KW-2449

KW-2449 是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3ABLABLT315I和Aurora激酶的IC50值分别为6.6 nM、14 nM、4 nM和48 nM。

99%+
A1235114 现货 GMB-475

GMB-475 是一种针对 BCR-ABL1 融合蛋白蛋白降解靶向嵌合体 (PROTAC),它靶向 BCR-ABL1 蛋白并招募 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL),导致癌基因融合蛋白的泛素化和随后的降解。

99%+
产品名 ALK1 ALK2 ALK3 ALK4 ALK6 Smad3 TGF-β TGFβRI/ALK5 TGFβRII 其他靶点 纯度
LDN193189 ++++

ALK1, IC50: 0.8 nM

++++

ALK2, IC50: 0.8 nM

+++

ALK3, IC50: 5.3 nM

+++

ALK6, IC50: 16.7 nM

99%+
LDN-212854 ++++

ALK1, IC50: 2.4 nM

++++

ALK2, IC50: 1.3 nM

+

ALK3, IC50: 85.8 nM

+

ALK4, IC50: 2133 nM

+

ALK5, IC50: 9276 nM

99%+
ML347 ++

ALK1, IC50: 46 nM

++

ALK2, IC50: 32 nM

99%+
K02288 ++++

ALK1, IC50: 1.8 nM

++++

ALK2, IC50: 1.1 nM

++

ALK3, IC50: 34.4 nM

+++

ALK6, IC50: 6.4 nM

99%+
LDN-193189 dihydrochloride ++++

ALK1, IC50: 0.8 nM

++++

ALK2, IC50: 0.8 nM

+++

ALK3, IC50: 5.3 nM

+++

ALK6, IC50: 16.7 nM

99%
LDN-214117 ++

ALK2, IC50: 24 nM

98%
DMH-1 +

ALK2, IC50: 107.9 nM

99%+
SB-505124 +

ALK4, IC50: 129 nM

++

ALK5, IC50: 47 nM

99%+
Vactosertib +++

ALK4, IC50: 13 nM

+++

ALK5, IC50: 11 nM

99%+
Alantolactone 98%
SIS3 97%
Pirfenidone 98%
Hesperetin 97%
RepSox ++++

TGFβR1(ALK5), IC50: 4 nM

98%
GW788388 +++

ALK5, IC50: 18 nM

99%+
LY364947 ++

TGFβRI, IC50: 59 nM

+

TGFβRII, IC50: 0.4 μM

98%
SD-208 ++

TGF-βRI (ALK5), IC50: 48 nM

98%
SB-525334 +++

TGFβR1(ALK5), IC50: 14.3 nM

99%+
LY2109761 ++

TβRI, Ki: 38 nM

+

TβRII, Ki: 300 nM

99%+
Galunisertib ++

TβRI, IC50: 56 nM

98%
SB 431542 +

ALK5, IC50: 94 nM

99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。
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