TEPP-46 | ML-265 | PKM2 Activator | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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TEPP-46 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A388355 同义名： ML-265; CID-44246499

TEPP-46是一种强效且选择性的重组丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 激活剂，半最大激活浓度 (AC50) 为 92 nM，对 PKM1、PKL 和 PKR 几乎没有影响。

TEPP-46 化学结构
CAS号：1221186-53-3

TEPP-46 3D分子结构
CAS号：1221186-53-3

规格	价格	会员价	库存	数量
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TEPP-46 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A388355 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]; • Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]; • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]; • Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]; 更多 >

TEPP-46 生物活性

描述

TEPP-46 (ML-265) is an effective and specific activator of pyruvate kinase M2 (PKM2), demonstrating an AC50 of 92 nM, while showing minimal to no impact on PKM1, PKL, and PKR^[1].

体内研究

TEPP-46 is characterized by favorable oral bioavailability, low clearance, an extended half-life, and an effective volume of distribution, which are indicative of its potential drug exposure in tumor tissues. Administered at a dose of 150 mg/kg, TEPP-46 effectively maximizes PKM2 activation in A549 xenograft tumors^[1].

体外研究

TEPP-46, along with DASA-58, activates PKM2 through a mechanism akin to that of the natural activator FBP. Cells pretreated with TEPP-46 or DASA-58 are protected from pervanadate-induced inhibition of PKM2 activity. Furthermore, TEPP-46 leads to reduced intracellular levels of acetyl-coA, lactate, ribose phosphate, and serine^[1].

TEPP-46 also curbs the induction of Hif-1α and IL-1β by LPS, as well as the expression of various Hif-1α-dependent genes. The treatment significantly suppresses the expression of M1 markers Il12p40 and Cxcl-10. By activating PKM2, TEPP-46 notably inhibits FSL-1 and CpG-induced Il1b mRNA expression, reduces Mtb-induced Il1b mRNA levels, increases Mtb-induced Il10 mRNA levels, and does not affect Tnf levels^[2].

TEPP-46 参考文献

[1]Anastasiou D, et al. Pyruvate kinase M2 activators promote tetramer formation and suppress tumorigenesis. Nat Chem Biol. 2012 Oct;8(10):839-847.

[2]Palsson-McDermott EM, et al. Pyruvate kinase M2 regulates Hif-1α activity and IL-1β induction and is a critical determinant of the warburg effect in LPS-activated macrophages. Cell Metab. 2015 Jan 6;21(1):65-80.

TEPP-46 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.68mL

0.54mL

0.27mL

13.42mL

2.68mL

1.34mL

26.85mL

5.37mL

2.68mL

TEPP-46 技术信息

CAS号	1221186-53-3
分子式	C₁₇H₁₆N₄O₂S₂
分子量	372.46
SMILES Code	O=C1C(N(C)C2=C3SC(S(C)=O)=C2)=C3C=NN1CC4=CC=CC(N)=C4
MDL No.	MFCD23160747

别名	ML-265; CID-44246499; NCGC00186528
运输	蓝冰
InChI Key	ZWKJWVSEDISQIS-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	44246499

存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Keep in dark place, sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 50 mg/mL(134.24 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

方案三

方案四

配制的工作液建议现用现配，短期内尽快用完。以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

方案一

方案二

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