SNIPER(BRD)-1是由 IAP 拮抗剂 LCL-161 衍生物和 BET 抑制剂 (+)-JQ-1 通过连接器连接而成。SNIPER(BRD)-1 可通过泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 降解,同时降解 cIAP1、cIAP2 和 XIAP,IC50 分别为 6.8 nM、17 nM 和 49 nM。

 

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| 产品名称 | BET ↓ ↑ | bromodomain ↓ ↑ | BRPF ↓ ↑ | CBP/beta-catenin ↓ ↑ | p300/CBP ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| MS436 | 
                                                    ++
                                                      BRD4 (1), Ki: <0.085 μM BRD4 (2), Ki: 0.34 μM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| CPI-203 | 
                                                    +++
                                                      BRD4, IC50: 37 nM  |  98+% | |||||||||||||||||
| GSK1324726A | 
                                                    +++
                                                      BRD2, IC50: 31 nM BRD4, IC50: 22 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| PFI-1 | 
                                                    ++
                                                      BRD2, IC50: 98 nM BRD4, IC50: 0.22 μM  |  98% | |||||||||||||||||
| Apabetalone | 
                                                    +
                                                      BD2, IC50: 0.51 μM  |  99% | |||||||||||||||||
| (+)-JQ1 | 
                                                    +++
                                                      BRD4 (1), IC50: 77 nM BRD4 (2), IC50: 33 nM  |  98% | |||||||||||||||||
| I-BET151 | 
                                                    +
                                                      BRD4, IC50: 0.5 μM BRD3, IC50: 0.25 μM  |  98% | |||||||||||||||||
| Molibresib | 
                                                    +++
                                                      BET proteins, IC50: 35 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| I-BRD9 | 
                                                    +++
                                                      BRD9, pIC50: 7.3 BRD4, pIC50: 5.3  |  99%+ | |||||||||||||||||
| BI-7273 | 
                                                    ++++
                                                      BRD7, IC50: 117 nM BRD9, IC50: 19 nM  |  97% | |||||||||||||||||
| Pelabresib | 
                                                    +++
                                                      BRD4-BD1, IC50: 39 nM  |  98% | |||||||||||||||||
| ARV-825 | 
                                                    +++
                                                      BRD4 BD1, Kd: 90 nM BRD4 BD2, Kd: 28 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| Birabresib | 99%+ | ||||||||||||||||||
| BI 2536 | 
                                                    +++
                                                      BRD4, Kd: 37 nM  |  c-Myc | 99%+ | ||||||||||||||||
| Bromosporine | 
                                                    ++
                                                      BRD2, IC50: 0.29 μM BRD9, IC50: 0.122 μM  |  
                                                    ++++
                                                      CECR2, IC50: 17 nM  |  99%+ | ||||||||||||||||
| XMD8-92 | 
                                                    ++
                                                      BRD4 (1), Kd: 170 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| Mivebresib | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
| BI-9564 | 
                                                    ++++
                                                      BRD9, Kd: 5.9 nM BRD7, Kd: 73 nM  |  
                                                    ++
                                                      CECR2, Kd: 77 nM  |  98% | ||||||||||||||||
| AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid | 
                                                    ++++
                                                      FL-BRD4, IC50: 5 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| PLX51107 | 
                                                    ++++
                                                      BRD3 BD1, Kd: 2.1 nM BRD4 BD2, Kd: 1.7 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| FL-411 | 
                                                    +
                                                      BRD4(1), IC50: 0.43 μM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| ABBV-744 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
| dBET6 | 
                                                    ++++
                                                      BRD4, IC50: 14 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| dBET1 | 
                                                    ++++
                                                      BRD4, IC50: 20 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| MZ1 | 
                                                    ++++
                                                      Brd2(BD2), Kd: 62 nM Brd3(BD2), Kd: 13 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| dBET57 | 
                                                    +
                                                      BRD4BD1, DC50: 500 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| SF2523 | 
                                                    +
                                                      BRD4, IC50: 241 nM  |  DNA-PK | 99%+ | ||||||||||||||||
| INCB054329 | 
                                                    ++++
                                                      BRD4-BD1, IC50: 119 nM BRD3-BD1, IC50: 9 nM  |  99% | |||||||||||||||||
| INCB-057643 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
| (E/Z)-ZL0420 | 
                                                    +++
                                                      BRD4 BD1, IC50: 27 nM BRD4 BD2, IC50: 32 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| BMS-986158 | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
| BRD4 Inhibitor-10 | 
                                                    ++++
                                                      BRD4-BD1, IC50: 5 nM BRD4-BD2, IC50: 41 nM  |  97% | |||||||||||||||||
| A1874 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
| Y06036 | 
                                                    ++
                                                      BRD4 (1), Kd: 82 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| Alobresib | ✔ | NF-κB | 95% | ||||||||||||||||
| ODM-207 | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
| GSK778 | 
                                                    +++
                                                      BRD4-BD1, IC50: 143 nM BRD2-BD1, IC50: 75nM  |  97% | |||||||||||||||||
| SRX3207 | 
                                                    +
                                                      BRD41, IC50: 3070 nM BRD42, IC50: 3070 nM  |  Syk | 98% | ||||||||||||||||
| GSK046 | 
                                                    +++
                                                      BRD4BD2, IC50: 214 nM BRD3BD2, IC50: 98 nM  |  98% | |||||||||||||||||
| GSK620 | ✔ | 97% | |||||||||||||||||
| Trotabresib | ✔ | 99% | |||||||||||||||||
| NHWD-870 | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
| CFT8634 | 
                                                    ++++
                                                      BRD9, DC50: 3 nM  |  98% | |||||||||||||||||
| GSK2801 | 
                                                    ++
                                                      BAZ2B, Kd: 136 nM BAZ2A, Kd: 257 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| KG-501 | ✔ | 99%+ | |||||||||||||||||
| UNC 669 | 
                                                    +
                                                      L3MBTL4, IC50: 6 μM L3MBTL3, IC50: 35 μM  |  99% | |||||||||||||||||
| PFI-3 | 
                                                    +++
                                                      SMARCA2A, Kd: 72 nM SMARCA4, Kd: 55 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| UNC1215 | 
                                                    +++
                                                      L3MBTL3- D274A, IC50: 3.5 μM L3MBTL3, IC50: 120 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| EED226 | 
                                                    ++
                                                      EED, Kd: 82 nM PRC2, Kd: 114 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| BRD9539 | ✔ | 98% | |||||||||||||||||
| UNC926 | 
                                                    +
                                                      L3MBTL1, Kd: 3.9 μM  |  99% | |||||||||||||||||
| 666-15 | 
                                                    ++
                                                      CREB, IC50: 81 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| UNC6852 | 
                                                    +
                                                      EED, IC50: 247 nM  |  98% | |||||||||||||||||
| BAZ1A-IN-1 | 
                                                    +
                                                      BAZ1A, Kd: 0.52 μM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| PFI-4 | 
                                                    ++
                                                      BRPF2, IC50: 7.9 μM BRPF1, IC50: 80 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| OF-1 | 
                                                    ++
                                                      BRPF2, Kd: 500 nM BRPF1B, Kd: 100 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| GSK-5959 | 
                                                    ++
                                                      BRPF3, pIC50: 7.1 BRPF2, pIC50: 5.2  |  99% | |||||||||||||||||
| GSK6853 | 
                                                    ++++
                                                      BRPF1, pIC50: 8.1  |  99%+ | |||||||||||||||||
| NI-42 | 
                                                    ++++
                                                      BRPF1, IC50: 48 nM BRPF3, IC50: 260 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| E-7386 | 
                                                    +++
                                                      CBP/beta-catenin, IC50: 0.0484 μM  |  99% | |||||||||||||||||
| I-CBP112 | 
                                                    ++
                                                      p300, Kd: 167 nM CBP, Kd: 151 nM  |  98+% | |||||||||||||||||
| Histone Acetyltransferase Inhibitor II | 
                                                    +
                                                      p300, IC50: 5 μM  |  98% | |||||||||||||||||
| C646 | 
                                                    +
                                                      p300/CBP, Ki: 400 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| Anacardic Acid | 
                                                    +
                                                      p300/CBP, IC50: 8.5 μM PCAF, IC50: 5 μM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| SGC-CBP30 | 
                                                    ++++
                                                      CREBBP, IC50: 21 nM EP300, IC50: 38 nM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| Nordihydroguaiaretic acid | ✔ | IGF-1R,HER2 | 99%+ | ||||||||||||||||
| Curcumin | 
                                                    +
                                                      p300, IC50: ~25 μM  |  Ferroptosis,NF-κB,Nrf2 | 98% | ||||||||||||||||
| CPI-637 | 
                                                    +++
                                                      EP300, IC50: 0.051 μM CBP, IC50: 0.03 μM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| Foscenvivint | ✔ | β-catenin | 99%+ | ||||||||||||||||
| A-485 | 
                                                    ++
                                                      p300 HAT, IC50: 0.06 μM  |  99%+ | |||||||||||||||||
| GNE-781 | 
                                                    +
                                                      BRD4(1), IC50: 5100 nM  |  
                                                    ++++
                                                      CBP, IC50: 0.94 nM  |  99% | ||||||||||||||||
| NEO2734 | 
                                                    +++
                                                      BET, IC50: <30 nM  |  
                                                    +++
                                                      p300/CBP, IC50: <30 nM  |  99%+ | ||||||||||||||||
| 1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 | |||||||||||||||||||
| 计算器 | ||||
| 存储液制备 | ![]()  |  1mg | 5mg | 10mg | 
1 mM 5 mM 10 mM  |  0.95mL 0.19mL 0.09mL  |  4.73mL 0.95mL 0.47mL  |  9.46mL 1.89mL 0.95mL  | |
| CAS号 | 2095244-54-3 | 
| 分子式 | C53H66ClN9O8S2 | 
| 分子量 | 1056.73 | 
| SMILES Code | CC=1C2=C(N3C([C@H](CC(NCCOCCOCCOCCOC4=CC(C(=O)C=5N=C(SC5)[C@H]6N(C([C@@H](NC([C@@H](NC)C)=O)C7CCCCC7)=O)CCC6)=CC=C4)=O)N=C2C8=CC=C(Cl)C=C8)=NN=C3C)SC1C | 
| MDL No. | MFCD32062729 | 
| 别名 | |
| 运输 | 蓝冰 | 
| 存储条件 | In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月 Pure form Inert atmosphere, store in freezer, under -20°C  | 
| 溶解方案 |   DMSO: 65 mg/mL(61.51 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO 以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 
 
  | 
			沪公网安备 31011702889066号
			
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