ML-109 | TSH Receptor Agonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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ML-109 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1176977

ML-109是一种强效且完全的甲状腺刺激激素受体（TSHR）激动剂，EC50 为 40 nM。

ML-109 化学结构
CAS号：1186649-91-1

ML-109 3D分子结构
CAS号：1186649-91-1

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1176977 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]; • Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]; • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]; • Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]; 更多 >

ML-109 生物活性

描述

The thyrotropin (thyroid-stimulating hormone, TSH) receptor (TSHR) is the third member of the glycoprotein hormone receptor subfamily. TSH is secreted into the circulation in response to TSH-releasing hormone stimulation and in turn stimulates the function of the thyroid follicular cells. ML-109 is a full agonist at TSHR with an EC₅₀ of 40 nM. After 24 h, treatment of thyrocytes with ML-109 increased TG, TPO, NIS, and DIO2 mRNAs. It increased TG mRNA as effectively as TSH. Both TSH and ML-109 increased DIO2 protein activity. ML-109 (0.5 mg) increased serum T4 to a level that was not statistically different from the increase with TSH in mice after i.p. administration. Moreover, ML-109 elevated serum T4 and, perhaps more importantly if it were to be used as a lead drug, stimulated radioiodide uptake by the mouse thyroid gland in mice by esophageal gavage^[1].

作用机制

ML-109 binds to the serpentine region of TSHR^[1].

ML-109 参考文献

[1]Neumann S, Huang W, Titus S, et al. Small-molecule agonists for the thyrotropin receptor stimulate thyroid function in human thyrocytes and mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009;106(30):12471-12476

ML-109 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.91mL

0.38mL

0.19mL

9.55mL

1.91mL

0.95mL

19.10mL

3.82mL

1.91mL

ML-109 技术信息

CAS号	1186649-91-1
分子式	C₃₁H₂₉N₃O₅
分子量	523.58
SMILES Code	O=C(C)NC1=CC=C(C=C1)OCC2=C(OC)C=CC(C3NC4=CC=CC(O)=C4C(N3CC5=CC=CC=C5)=O)=C2
MDL No.	MFCD31746908

别名
运输	蓝冰
InChI Key	JRVXFGNCHKHBPA-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	25246343

存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 85 mg/mL(162.34 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

方案三

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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