MD2-TLR4-IN-1 | Toll-like Receptor (TLR) Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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MD2-TLR4-IN-1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1177209

MD2-TLR4-IN-1是一种髓系分化蛋白 2/Toll 样受体 4 (MD2-TLR4) 复合物抑制剂。

MD2-TLR4-IN-1 化学结构
CAS号：2249801-12-3

MD2-TLR4-IN-1 3D分子结构
CAS号：2249801-12-3

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货号：A1177209 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]; • Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]; • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]; • Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]; 更多 >

MD2-TLR4-IN-1 生物活性

描述

The myeloid differentiation protein 2/toll-like receptor 4 (MD2-TLR4) complex may be a promising target in the treatment of Gram-negative bacterial-induced inflammatory disorders. MD2-TLR4-IN-1 is a 3-(indol-5-yl)-indazole analogue that acts as an MD2-TLR4 complex inhibitor. It inhibited lipopolysaccharides-induced expression of TNF-α and interleukin (IL)-6 in macrophages with IC50 values of 0.89 μM and 0.53 μM, respectively. Pretreatment of macrophages subjected to LPS exposure with MD2-TLR4-IN-1 (10 μM) suppressed the nuclear levels of NF-κB p65 subunit. MD2-TLR4-IN-1 binds to recombinant MD2 and TLR4 protein with KD values of 185 μM and 146 μM, respectively. MD2-TLR4-IN-1 (10 μM) significantly inhibited the dimerization of the MD2-TLR4 complex in LPS-activated mouse primary macrophages. A single injection of MD2-TLR4-IN-1 (5 mg/kg) significantly decreased macrophage infiltration, myeloperoxidase activity, and expression of inflammatory cytokines in LPS-challenged C57BL/6 mice^[1].

作用机制

MD2-TLR4-IN-1 is an inhibitor of the MD2-TLR4 complex. It binds directly to the complex and disrupts its activity^[1].

MD2-TLR4-IN-1 参考文献

[1]Liu Z, Chen L, Yu P, Zhang Y, Fang B, Wu C, Luo W, Chen X, Li C, Liang G. Discovery of 3-(Indol-5-yl)-indazole Derivatives as Novel Myeloid Differentiation Protein 2/Toll-like Receptor 4 Antagonists for Treatment of Acute Lung Injury. J Med Chem. 2019 Jun 13;62(11):5453-5469. doi: 10.1021/acs.jmedchem.9b00316

MD2-TLR4-IN-1 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.37mL

0.47mL

0.24mL

11.87mL

2.37mL

1.19mL

23.74mL

4.75mL

2.37mL

MD2-TLR4-IN-1 技术信息

CAS号	2249801-12-3
分子式	C₂₂H₁₄Cl₂N₄O
分子量	421.28
SMILES Code	ClC1=C(C(Cl)=CC=C1)C(NC2=CC=C3NN=C(C3=C2)C4=CC=C5NC=CC5=C4)=O
MDL No.	MFCD32067977

别名
运输	蓝冰
InChI Key	AZPDJGLJPDRCDQ-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	138454798

存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Keep in dark place, sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 85 mg/mL(201.77 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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