L-778123 HCl | L-778,123 (hydrochloride) | Farnesyl Transferase Inhibitor

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L-778123 HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A474613 同义名： L-778,123 (hydrochloride); L-778123 hydrochloride

L-778123 hydrochloride 是 FPTase 和 GGPTase-I 的抑制剂，在酶抑制测定中的 IC50 分别为 2 nM 和 98 nM。

L-778123 HCl 化学结构
CAS号：253863-00-2

L-778123 HCl 3D分子结构
CAS号：253863-00-2

规格	价格	会员价	库存	数量
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L-778123 HCl 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A474613 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]; • Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]; • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]; • Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]; 更多 >

Transferase 亚型比较

产品名称	Transferase ↓ ↑	纯度
Tipifarnib	+++ FTase, IC50: 0.6 nM	99%+
Tolcapone	+ COMT, Ki: 30 nM	99%+
Lonafarnib	+++ H-ras, IC50: 1.9 nM K-ras-4B, IC50: 2.8 nM	99%+
(E)-Daporinad	++++ NMPRTase, Ki: 0.4 nM	99%+
FTI-277 HCl	++++ FTase, IC50: 500 pM	98%
A 922500	++ human DGAT-1, IC50: 7 nM mouse DGAT-1, IC50: 24 nM	98%
Lomeguatrib	++ O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferas, IC50: 5 nM	99%+
PF-04620110	+ DGAT1, IC50: 19 nM	99%
LB42708	+++ FTase (K-Ras), IC50: 0.8 nM FTase (N-ras), IC50: 1.2 nM	98%
GGTI298 Trifluoroacetate	✔	98%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

L-778123 HCl 生物活性

描述	L-778123 hydrochloride is an inhibitor of FPTase and GGPTase-I with IC50 of 2 nM and 98 nM in enzyme inhibition determination.

L-778123 HCl 动物实验

Species BALB/c mice	Animal Model 4T1 breast cancer model	Administration	Dosage	Frequency	Description	References
BALB/c mice	4T1 breast cancer model	Intraperitoneal injection	40 mg/kg, 80 mg/kg, 120 mg/kg	Every alternate day for eight cycles	Combination of L-778123 with PD1 inhibitor significantly inhibited tumor growth and increased the number of CD8+ T cells in the tumor.	Nat Nanotechnol. 2022 Jan;17(1):98-106

L-778123 HCl 参考文献

[1]Ghasemi S, Davaran S, et al. Comparison of Cytotoxic Activity of L778123 as a Farnesyltranferase Inhibitor and Doxorubicin against A549 and HT-29 Cell Lines. Adv Pharm Bull. 2013;3(1):73-7.

[2]Lobell RB, Liu D, Buser CA, et al. Preclinical and clinical pharmacodynamic assessment of L-778,123, a dual inhibitor of farnesyl:protein transferase and geranylgeranyl:protein transferase type-I. Mol Cancer Ther. 2002 Jul;1(9):747-58.

L-778123 HCl 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.26mL

0.45mL

0.23mL

11.30mL

2.26mL

1.13mL

22.61mL

4.52mL

2.26mL

L-778123 HCl 技术信息

CAS号	253863-00-2
分子式	C₂₂H₂₁Cl₂N₅O
分子量	442.34
SMILES Code	N#CC1=CC=C(CN2C(CN3CC(N(C4=CC=CC(Cl)=C4)CC3)=O)=CN=C2)C=C1.[H]Cl
MDL No.	MFCD09970379

别名	L-778,123 (hydrochloride); L-778123 hydrochloride
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 25 mg/mL(56.52 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

H₂O: 25 mg/mL(56.52 mM)，配合低频超声助溶

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

方案三

配制的工作液建议现用现配，短期内尽快用完。以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

方案一

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