GSK805 | RORgamma-t-IN-1 | RORγt Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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GSK805 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A769555 同义名： RORgamma-t-IN-1

GSK805 是一种口服活性 RORγt 抑制剂，能够穿透中枢神经系统。GSK805 抑制 RORγ 和 Th17 细胞分化，其 pIC50 分别为 8.4 和 >8.2。GSK805抑制 Th17 细胞功能，可用于免疫学研究。

GSK805 化学结构
CAS号：1426802-50-7

GSK805 3D分子结构
CAS号：1426802-50-7

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A769555 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]; • Cell, 2025, 188, (21): 5847-5861.e11. Ambeed. [ A122167 ]; • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]; • Nat. Nanotechnol., 2025, 20, 1502-1513. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]; 更多 >

GSK805 生物活性

描述	RORγt-IN-1 is a potent, orally bioavailable RORγt inhibitor with pIC50 of 8.4 and > 8.2 for RORγ FRET assay and Th17 assay.

GSK805 细胞实验

Cell Line HCC70 cells MDA-MB468 cells	Concentration	Treated Time	Description	References
HCC70 cells	5 μM	48 hours	To evaluate the effect of GSK805 on cholesterol biosynthesis gene expression, results showed that GSK805 significantly down-regulated the expression of cholesterol biosynthesis genes.	Pharmacol Res. 2022 Aug;182:106324
MDA-MB468 cells	2.5 μM	24 hours	To evaluate the effect of GSK805 on cholesterol biosynthesis gene expression, results showed that GSK805 significantly down-regulated the expression of cholesterol biosynthesis genes.	Pharmacol Res. 2022 Aug;182:106324

GSK805 动物实验

Species Mice Mice	Animal Model Necrotizing enterocolitis (NEC) model Mild subarachnoid hemorrhage model	Administration	Dosage	Frequency	Description	References
Mice	Necrotizing enterocolitis (NEC) model	Oral	10 μg/g	Once daily for four days	GSK805 ameliorates NEC severity by inhibiting Th17 responses	Cell Biosci. 2022 Jan 4;12(1):3
Mice	Mild subarachnoid hemorrhage model	Oral gavage	30mg/kg	Once daily for 14 days	Inhibition of ROR γt decreased IL-17 production, thereby suppressing neutrophil entry into the CNS after subarachnoid hemorrhage	Neurocrit Care. 2020 Aug;33(1):140-151

GSK805 参考文献

[1]Wang Y, Cai W, et al. Discovery of Biaryl Amides as Potent, Orally Bioavailable, and CNS Penetrant RORγt Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2015 May 26;6(7):787-92.

GSK805 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.88mL

0.38mL

0.19mL

9.39mL

1.88mL

0.94mL

18.78mL

3.76mL

1.88mL

GSK805 技术信息

CAS号	1426802-50-7
分子式	C₂₃H₁₈Cl₂F₃NO₄S
分子量	532.36
SMILES Code	O=C(NC1=CC(Cl)=C(C2=CC=CC=C2OC(F)(F)F)C(Cl)=C1)CC3=CC=C(S(=O)(CC)=O)C=C3
MDL No.	MFCD28902182

别名	RORgamma-t-IN-1
运输	蓝冰
InChI Key	CEICQMBWAQAIQX-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	71285927

存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 105 mg/mL(197.24 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

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